生物药剂学 第二章 药物的吸收...pptVIP

第二章 药物的吸收;学习内容;学习要求;第一节 药物的跨膜转运;一、生物膜的结构与性质;液态镶嵌 模型;生物膜结构;生物膜性质;二、药物的跨膜转运途径与机制;药物转运机制;（一）被动转运（passive transport）;;（二）主动转运（active transport） ;主动转运速率可用米氏（Michealis-Menten）方程来描述。;(三）促进扩散（facilitated transport）;（四）膜动转运（membrane mobile transport） ;药物的跨膜转运途径与机制;[小结];三、药物体内转运过程中重要的细胞膜;血管内皮细胞;;二、药物胃肠转运机制;; ;　1．胃肠液的PH值影响药物的解离。 　　由于胃肠道粘膜是一种类脂膜，故分子型药物比离子型药物易于吸收。胃液呈酸性，有利于弱酸性药物的吸收；小肠较高的PH环境(PH5~7)有利于弱碱性药物的吸收。 　2．胃肠液中含有的酶类、胆酸盐及粘蛋白等物质会对药物吸收产生不同的影响。 　　酶类主要是分解破坏多肽及蛋白质；胆酸盐能增大难溶性药物的溶解度从而促进其吸收；粘蛋白可能会与药物发生结合而影响吸收。 3．不流动水层是高脂溶性药物透膜吸收的屏障。 ;（一）胃的运动 胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。 （二）胃空速率：单位时间内胃内容物的排出量。 　　胃空速率增加，有利于胃中不稳定药物及肠溶制剂的吸收，不利于主动转运药物的吸收。 　　胃空速率降低，有利于弱酸性药物的吸收。 ;二、胃肠道的运动;（三）小肠的运动 小肠的运动形式： 1.紧张性收缩 2.节律性分节运动 3.蠕动 推动肠内容物逐渐向下移动，饭后蠕动活性增加，故大多数药物宜饭前服用。;三、胃肠道的代谢反应;药物;五、食物;六、P-糖蛋白;七、病理学因素; 第四节　影响药物胃肠道吸收的 物理化学因素;;二、溶出速率 1．药物溶出理论：Noyes-whitney方程;２．影响溶出速率的因素;（２）溶解度：晶型、溶剂化物、盐型。 多晶型的概念 不同晶型的溶解度与溶出度顺序： 无定型＞亚稳定型＞稳定型 晶型相互转换的条件： 熔融和加热；粉碎与研磨；贮存。 溶剂化物的概念 溶剂化物的溶解度与溶出度顺序： 有机溶剂化物＞无水???＞水合物;三、药物在胃肠道中的稳定性;一、剂型 各种口服剂型吸收速度的次序依次为： 溶液剂＞混悬剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片 二、制剂处方和辅料 三、制备工艺;第六节　促进口服药物吸收的方法;第六节　促进口服药物吸收的方法;第七节 口服药物吸收的研究方法;在体小肠吸收;复习题