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注射用硫酸头孢噻利说明书 　　　　　　　　　 HYPERLINK /zhaoshang22348.html \t _blank 【药品名称】 注射用硫酸头孢噻利 【英文或拉丁名】 Cefoselis Sulfate for Injection 【汉语拼音】 Zhusheyong Liusuan Toubaosaili 【商品名】 丰迪 【主要成分】 硫酸头孢噻利 【化学名】 (6R,7R)-7- 【(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚氨基乙酰氨基】 -3- 【5-氨基-1-(2-羟乙基)-1-吡唑鎓基】 甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环 【4.2.0】 辛-2-烯-2-羧基单硫酸盐 【结构式及分子式、分子量】 ※ 【图片:27812.BMP】 ※ 分子式：C19H22N8O6S2·H2SO4 分子量：620.64 【性状】 本品为白色至微黄色结晶性粉末。 【药理毒理】 药理作用本品是新型第四代注射用头孢菌素，其作用机理为阻碍细菌细胞壁的合成，其作用点随菌种而变化。对S.aureus显示与PBP1,2及3有高的亲和性，对E.coli显示按PBP3，1b，1a，4的顺序具有亲和性。对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定且亲和性低，对β-内酰胺酶产生菌有抗菌力。本品抗菌谱广，包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。尤其是革兰氏阳性菌中包括葡萄球菌属、肺炎球菌、链球菌，兰氏阴性菌中包括假单孢菌属、大肠菌、克雷伯氏菌、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、摩根氏菌属、普罗威登斯菌属，除对流感菌有强抗菌作用外，对厌氧革兰氏阳性菌消化链球菌属，厌氧革兰氏阴性类杆菌属也具抗菌力。动物试验表明，本品对大鼠、小鼠的全身感染症，皮下脓疮，上行性肾盂肾炎及子宫内感染症等有高的治疗效果。 【药代动力学】 国外试验结果： 1．血浆浓度 1）健康成人8例，分别1小时恒速静脉给药0.5g，1.0g，2.0g，给药完毕血浆浓度达到峰值，分别为31.9μg/ml；60.0μg/ml；121.0μg/ml，各给药组血浆浓度清除半衰期大约为2.8小时。 2）肾功能障碍者：1小时恒速静脉给药0.5g血浆浓度半衰期随肾功能低下而延长。 2．组织分布本品可分布于痰液、胸水、前列腺液、胆汁、腹腔液、创伤浸出液、水泡液、骨盆死腔液、关节液、前房水、泪液等体液中，同时可良好地分布于前列腺、胆囊、女性生殖器、骨骼、耳鼻喉及口腔等组织器官。 3．代谢尿中为检测出代谢产物。 4．排泄主要由肾脏排泄，健康成人6例，分别1小时恒速静脉给药0.5g，1.0g，2.0g，尿中排泄率均为99%以上（0~24小时）；尿中最高浓度分别为1350.0μg/ml，3280.0μg/ml，3370.0μg/m（0~2小时）。国内试验结果： 10名健康志愿者分两次静脉滴注0.5g、2.0g的“注射用硫酸头孢噻利”，两个剂量组给药间隔时间为7天。用HPLC法检测服药后0~12h内系列时间点头孢噻利的血药浓度，以内标法定量。计算药动学参数。结果：两剂量组的药动学参数Cmax分别为（39.5±6.4）及（144.5±23.8）μg·mL-1；Tmax分别为（1.0±0.0）及（1.0±0.2）h；头孢噻利在体内药代动力学呈二房室特征，低、高两个剂量组的V分别为（2.7±0.6）及（2.3±0.4）L；CL分别为（5.9±0.9）及（5.3±0.8）(L·h-1)；t1/2α分别为（0.9±0.5）及（0.2±0.1）h；t1/2β分别为（2.2±0.2）及（2.3±0.2）h；AUC0-t分别为（88.7±12.4）及（386.8±55.9）μg·mL-1·h；AUC0-∞分别为（91.0±11.9）及（388.0±55.8）μg·mL-1·h。静脉滴注头孢噻利两个剂量组的Cmax以及AUC均随给药剂量的增加而增加；t1/2β无差异，与国外文献报道接近。 【适应症】 由葡萄糖球菌属、链球菌、肺炎球菌、消化链球菌属、大肠菌、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、摩根氏菌属、普罗威登斯菌属、假单胞菌属、流感菌、类杆菌属等对头孢噻利敏感菌引起的中度以上症状的下列感染症： ·败血症 ·丹毒、蜂巢炎、淋巴管（节）炎 ·肛门周围脓肿、外伤、烫伤、手术创伤等外在性二次感染 ·骨髓炎、关节炎 ·扁桃腺周围脓肿、慢性支气管炎、支气管扩张（感染时）、慢性呼吸器疾病的二次感染、肺炎、肺化脓症 ·肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎 ·胆囊炎、胆管炎 ·腹膜炎 ·骨盆腹膜炎 ·子宫附件炎、子宫内感染、子宫旁结合织炎、前庭大腺炎 ·角膜溃疡 ·中耳炎、副鼻腔炎 ·鄂炎、鄂骨周围的蜂巢炎 【用法与用量】 通常，成人用量为硫酸头孢噻利每天1～2g，分两次使用，30分钟～1小时内静脉注射。根据年龄、症状适量增减