课件：学习课件第十一章肾上腺素受体阻断药.ppt

* 在离体实验中，加入高浓度的NA，也难与之竞争， * 通过阻断前列腺和膀胱底部的?受体，从而改善因前列腺增生而引起的阻塞性排尿困难等症状。 * Cardic output * 并阻断肾脏β受体，抑制肾素分泌而降低血压。 * 糖原分解与?、?2受体激动有关，脂肪分解与?1、 ?3受体激动有关， ? 受体阻断抑制糖原和脂肪分解，?受体阻断药和?2受体阻断药合用时可拮抗肾上腺素所致的血糖升高。 脂肪分解与?1、?3受体有关， ?受体阻断药可抑制交感神经兴奋所致的脂肪分解，减少脂肪酸的释放。 普萘洛尔不影响正常人的血糖水平，也不影响胰岛素降低血糖作用，但能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复，故使用胰岛素的糖尿病人，合用?受体阻断药时应注意产生低血糖反应。这可能是由于?受体阻断药抑制了低血糖引起的儿茶酚胺释放所致的糖原分解。受体阻断药往往会掩盖低血糖症状如心悸等，从而延误了低血糖的及时诊断 * 某些β受体阻断药能降低神经或心肌细胞膜对Na+的通透性，稳定细胞膜，产生局麻作用和奎尼丁样作用。 * 抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起的低血糖反应 * 口服从小剂量每次10 mg，每日3次开始，国外报道最大剂量可达每日400mg或更多，国内很少超过每日160 mg * 2.临床表现 　　神志淡漠，嗜睡或烦躁不安。四肢末梢发凉、脉搏细弱。外周动脉收缩压≤80mmHg（≤10.6kPa）。原有高血压者，其收缩压下降80mmHg（≤10.6kPa），或收缩压100mmHg（≤13.3kPa）。心率、呼吸增快。少尿或无尿（尿量20ml／L时）。 * 休克抢救程序 维护重要脏器供血供氧 体位头与双下肢均抬高20。左右 畅通气道 双鼻管输O2 开放静脉通道或双条静脉通道 低温者保暖高热者物理降温 ↓迅速病因治疗 过敏性↓肾上腺素皮质素钙剂 心源性↓纠正心律失常，控制心衰，急性心包填塞穿刺引流减压 创伤性↓止痛、包扎、固定，内脏破裂及早探查 感染性↓扩容抗感染清除病灶 失血、低血容量性↓扩容（先平衡液后糖液）输血、中分子右旋糖酐、血浆、白蛋白 ↓严密监护，防MSOF 采血：血气分析、电解质、Cr、BUN、血渗压凝血象检查：血常规、血小板、凝血酶原时间、纤维蛋白原定量、3P试检。 床旁拍胸片、ECG、心电监护、尿常规、比重、尿渗压，记每小时尿量V、P 血流动力学 ↓血压、脉压差，有条件：PAWPCO、CI。 ↓纠正酸中毒，改善脏器灌注 纠酸5%碳酸氢钠 应用血管活性剂，血容量已补足，多巴胺、酚妥拉明、654~2 微循环扩张阿拉明或去甲肾上腺素与酚妥拉明联合应用 * * * 【不良反应】 1.心血管反应 加重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕米合用应注意（β1） 加重外周血管痉挛性疾病（β2） 2.诱发或加重支气管哮喘 对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药 3.停药反应：反跳现象 4.其他：眼-皮肤黏膜综合征；失眠、抑郁；低血糖时加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。 【禁忌症】　 心功能不全急性发作期； 窦性心动过缓； 重度房室传导阻滞； 支气管哮喘； 肝功能不良等； 一、非选择性β受体阻断药 普萘洛尔 (propranolol,心得安） 纳多洛尔 (nadolol,萘轻心安) 噻吗洛尔 (timolol,噻吗心安） 吲哚洛尔 (pindolol,心得静) 普萘洛尔 (propranolol,心得安) 口服吸收快而完全，吸收率大于90%，首关消除强，60~70%；生物利用度低，仅为30% 蛋白结合率大于90%。易通过血脑屏障和胎盘 不同个体口服相同剂量该药，血药浓度相差约25倍，故剂量个体化。 药动学 典型非选择性?受体阻断药， 无内在拟交感活性。 用药后心率减慢，心肌收缩力和心输降低，传导减慢，冠脉血流量下降，心肌耗氧量下降 临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等 普萘洛尔 (propranolol,心得安) 药理作用及临床应用 纳多洛尔 (nadolol,萘轻心安) 对?1 ?2受体的阻断作用比普萘洛尔强6倍。 无膜稳定作用及内在拟交感活性。 可增加肾血流量，为肾功能不全者的首选药物 主要以原型从肾脏排泄，肾功不全时会在体内蓄积 作用持久，t? 10-12h，每天给药一次 噻吗洛尔 (timolol,噻吗心安） 对?1 ?2受体的阻断作用最强 无膜稳定作用及内在拟交感活性。 噻吗洛尔减少房水的生成，降低眼内压，常用于治疗青光眼。 开角型青光眼首选 吲哚洛尔 (pindolol,心得静) ?受体阻断作用比普萘洛尔强6~15倍。 有较强的内在拟交感活性 主要激动