课件：在高血压中的应用和循征医学概述.ppt

ACEI应用性研究 选择ACEI 特殊指征： 高血压合并LVH 左室功能不全或心衰 心梗后及心肌重构 糖尿病并有微量蛋白尿 高血压伴有周围血管病变等 卡托普利/开搏通 施贵宝 福辛普利/蒙诺 施贵宝 依那普利/悦宁定 默沙东 苯那普利/洛汀新 诺华 赖诺普利/捷赐瑞 阿斯利康  西拉普利/一平苏 罗氏 培哚普利/雅施达 施维雅 雷米普利/瑞泰 安万特/许瓦兹 ACEI药物简介 瑞泰国内外大事纪 1999年 1月瑞泰在中国上市 瑞泰是第 8个在中国上市的ACEI 2000年里程碑性的 HOPE研究结果上市 2000年10月瑞泰获 FDA批准用于预防高危人群心脑血管事件 2000年底瑞泰进入国家基本药物目录 瑞泰已被列入 13个省市的药物报销目录(2003年7月) 合资厂生产的瑞泰于 2003年3月上市 瑞泰获得 SDA批准的用于预防高危人群心脑血管事件的适应症 瑞泰?--临床应用性研究情况 一、药理学特点 脂溶性高，与心、肾、血管等组织中的ACE亲和力强，尤其对组织中ACE有特异性抑制作用(能同时与组织ACE的两个活性位点结合) 具有独特戊烷环结构 1.Bender N. et al. Clinical Physiology and Biochemistry 1990;8(Suppl 1):44-52 -CH2-CH2-CH-NH-CH-CO-N CO2C2H5 H CO2H H - - - CH3 - - 瑞泰 (雷米普利, 前药) H - H CO2H -CH2-CH2-CH-NH-CH-CO-N CO2H - CH3 - - - 雷米普利拉 (活性成分) 高度的脂溶性1 易于透过各种组织脏器1 瑞泰?--组织特异性ACE抑制剂 可同时与组织ACE的两个活性位点结合2 人内皮细胞ACE结构示意图 内皮细胞胞浆 细胞膜 2个活性位点 多肽链细胞外部分 2.Soubrie F, Alhenc-Gelas R, et al. Proc Natl Acad Sci 85, 9386-90 (1988) 瑞泰?--组织特异性ACE抑制剂 Unger T, Ganten D, Lang RE, J Cardiovasc Pharmacol 1986; 8(Suppl.10):S75-81; Under T. et al. J Cardiovasc Pharmacol 1986;8:276-85; Moursi M.et al. J Hypertension 1986;4 (suppl.3):S495-98 瑞泰在各个组织脏器的ACE抑制率均高于其它ACE抑制剂1,2,3 瑞泰?--组织特异性ACE抑制剂 瑞泰?--平稳降压，每天一次 瑞泰2.5mg，每天一次，治疗四周 (n=25) 155 150 145 140 135 130 125 120 115 收缩压(mmHg) 基线 瑞泰治疗2.5mg/日 * ** ** ** ** 0-3 3-6 6-9 9-12 12-15 15-18 18-21 21-24 （小时） * P0.05 ** p0.01 瑞泰?--组织特异性ACE抑制剂 瑞泰(雷米普利) 2.5mg 相当于 卡托普利 (Captopril) 50mg 喹那普利 (Quinapril) 15mg 依那普利 (Enalapril) 10mg 苯那普利 (Benazepril) 7.5mg 赖诺普利 (Lisinopril) 10mg 西拉普利 (Cilazapril) 2.5mg 培哚普利 (Perindopril) 4mg 福辛普利 (Fosinopril) 15mg 1. WHO Collaborating Center for Drug Statistics Methodology. ATC Index with DDD’s 1998 瑞泰?--临床应用性研究情况 二、降压疗效 疗效确切(单一用药有效率86％)，能24小时有效控制血压(T/P50％)，真正确保每天一次用药即可 1. LonnEM, Yusut S, Jha P, et al., Circulation 1994; 90:2056-69 2. Finta KM, Fischer MJ, Lee L, et al., Atherosclerosis 1993; 100:149-56 3. Riezebos J, Vieeming W, Beems RB, et al., J Cardiovasc Pharmacol 1994;23:415-23. 4. Mayet, J, et al., Cardiovasc Res 1995; 30:147-15