课件：学习课件第六章药用高分子化合物.ppt

第四节 高分子溶液的性质 二、高分子电解质溶液的电学性质P261 1.长链电荷密度高； 2.在溶液中高度水化； 3.两性高分子电解质具有等电点； 4.在外加电场作用下，发生电泳现象. ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ 第七节 高分子化合物凝胶 一、凝胶的特性与分类P279 1.凝胶的特性 在适当条件下，高分子溶液中分子相互联结称为网络结构，使溶剂充满网络之中，溶液失去流动性的半固体状态。 处于这种状态的物质称为凝胶； 形成凝胶化的过程称为胶凝. 凝胶无流动性，有弹性，具有屈服值。 第七节 高分子化合物凝胶 一、凝胶的特性与分类 分 类 弹性凝胶 刚性凝胶 由柔性的线性大分子物质形成。 此类凝胶经脱液干燥后形成干胶，吸收液体后又能恢复原状。此过程是可逆的，故又称为可逆凝胶。 由刚性的无机粒子形成。 　　 在吸收或释出液体时自身体积变化很小，显示出刚性。 第七节 高分子化合物凝胶 二、凝胶形成的方法 1.改变温度法 在热水中加热溶解，冷却时高分子的溶解度降低，分子间联结而形成凝胶。 适合于大多数高分子化合物。 对于部分凝胶，当温度升高时，高分子化合物溶解度升高，凝胶转变为高分子溶液，此时的温度为溶胶化温度。 第七节 高分子化合物凝胶 二、凝胶形成的方法 2.转化溶剂法 在胶体水溶液中，加入弱剂型的有机溶剂（如乙醇），由于高分子化合物的溶解度降低，析出而凝胶。 固体酒精的制备： 配 方： 75g水 120g酒精 90g硬脂酸 20g氢氧化钠 A.加入酒精和硬脂酸，水浴加热溶解； B.氢氧化钠加水溶解，也在水浴上加热； C.当温度到60℃左右时，A＋B混合，并不断搅拌； D.趁热将混合液倒入铁盒子里，冷却就是固体酒精。 第七节 高分子化合物凝胶 二、凝胶形成的方法 3.加入电解质法 原理：大量电解质破坏胶凝，形成盐析。 影响盐析的主要是负离子： 有利于凝胶 不有利于凝胶 第七节 高分子化合物凝胶 二、凝胶形成的方法 4.化学反应法 一些大分子溶液（特别是蛋白质），在加热的条件下，由球形分子变为纤维状分子，形成凝胶。 鸡蛋清蛋白质用于药液的澄清。 例：百年乐口服液的澄清工艺。 第七节 高分子化合物凝胶 凝胶的性质 1.触变性 2.离浆作用 3.膨胀作用 凝 胶 摇 动 静 置 溶 胶（等温） 凝胶老化的表现，也称为脱水收缩。 凝胶在受热过程中，吸收更多的溶液或其蒸气，使自身质量、体积增加。 第八节 高分子聚合物在药物制剂中的应用 一、缓控释制剂P289 时 间 血液中药物浓度 最低有效剂量 最低中毒剂量 治疗窗 药-时曲线下面积（AUC） 达峰时间 达峰浓度 生物半衰期 注射给药 缓释制剂 控释制剂 第八节 高分子聚合物在药物制剂中的应用 一、缓控释制剂 缓释给药（Sustained-release DDS） 指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药物作用时间的制剂; 控释给药（Controlled-release DDS） 指药物能在预定的时间内以预期的速度释放，使血药浓度恒定地维持在有效浓度范围的制剂; 第八节 高分子聚合物在药物制剂中的应用 一、缓控释制剂 缓控释材料（高分子聚合物）的分类 1.惰性无毒的聚合物 口服不吸收，从粪便中排出，适合水溶性药物； 2.亲水性的聚合物 遇水膨胀并形成凝胶，药物缓慢透过凝胶层而释放。 3.溶解性的聚合物 生物可降解，药物的溶出速度取决于材料的用量和降解速度。 第八节 高分子聚合物在药物制剂中的应用 一、缓控释制剂 渗透泵片 （水不溶性聚合物） （水溶性药物和水溶性聚合物或其他辅料） （激光或高速机械钻） 甲基纤维素、乙基纤维素、聚乙烯、聚丙烯等。 第八节 高分子聚合物在药物制剂中的应用 二、生物黏附制剂 由于具有生物黏附性的聚合物与药物制成。 常用材料有： 聚羧乙烯（卡波姆）、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素等。 特点：能在消化液中形成高黏性。 第八节 高分子聚合物在药物制剂中的应用 二、生物黏附制剂 口服胃肠道黏膜黏附片 难溶性药物往往由于吸收不完全而大量从粪便中排出。 常利用一些材料的高黏性（如卡波姆）黏附在消化道上。药物随材料的溶解或分解而缓慢释放。 要求材料：不易被消化道溶解吸收；能黏附于生物膜上，但不吸附药物。 第八节 高分子聚合物在药物制剂中的应用 三、定向或靶向制剂 分 类： 被动靶向 主动靶向 物理靶向 细胞群级靶向 细胞级靶向 亚细胞级靶向 按药物转运方式 按作用细胞部位 目前应用多为 第八节 高分子聚合物在药物制剂中的应用 三、定向或靶向制剂 被动靶向： 主要靠机体的内质网系统识别而发挥作用。 通常药物粒径在2.5nm～10μm时，大部分积聚于单核巨噬细胞； 人体的最小毛细血管直径约为7μm，大多集中在肺； 7μm，通常被肺血管机械地截留； 7μ