课件：在高血压病治疗中的应用.ppt

* * 喹那普利 贝那普利 雷米普利 培垛普利 赖诺普利 依那普利 福辛普利 卡托普利 高 低 Dzau VJ. et al. Am J Cardiol 2001;88(suppl):1-20 羧基ACEI的组织亲和力较高 其中喹那普利、贝那普利、雷米普利的组织亲和力最高 巯基和膦酸基ACEI的组织亲和力较低 各种ACEI的组织亲和力 用于临床的主要ACEI的特点 名称 化学类别 　 Icso(nmol/L) 　作用时间(h) 排泄 卡托普利 －SH　　　 23-35　　　　 6－12　　　肾 依那普利　　－COOR　　1.0-4.5　　　　18－24　　 肾 阿拉普利　　－SR　　　　－ 　 24　　　　 肾 西拉普利　　－COOR　　1.93 　24+ 肾 地拉普利　　－COOR　　40 　16－24　　 肾 赖诺普利　　－COOH　　1.7　　　　　　24　　　　 肾 莫昔普利　　－COOR　　1.1-2.6　　　　 12－18　 肾 培哚普利　　－COOR　　2.4　　　　　　18－24 　　 肾 雷米普利　　－COOR　　1.5-4.2　　　　 24　　　　 肾 贝那普利　　－COOR　　2.0　　　　　　24　　　肾＋肝 福辛普利　　－POOR　　11-16　　　　 24　 　 肾＋肝 喹那普利　　－COOR　　3.0　　　　　　24＋ 　 肾＋肝 螺普利　　　－COOR　　0.81　　　　　 24　　 肾＋肝 群多普利　　－COOR　　　　　　　　　 24＋ 　 肾＋肝 左芬普利　　－SR　　　　8.0　　　　　 18－24 肾＋肝 给患者的建议 症状改善很慢，通常需要数周或数月，即使症状改善不显著，ACEI仍可减少疾病进展的危险性，除非不能耐受，需终生服用。 在起始用药/增量时可能出现暂时性低血压。 未征得医生同意不要擅自停药。 定期监测血压、血钾和肾功能 服药期间密切注意不良反应，一旦出现不可耐受的症状，需向医生或药师咨询。 常见ACEI用法用量 药物名称 每天剂量（mg） 分服次数 卡托普利 25-300 2-3 依那普利 2.5-40 2 贝那普利 5-40 1-2 赖诺普利 2.5-40 1 雷米普利 1.25-20 1 福辛普利 10-40 1 西拉普利 1.25-5 1 培哚普利 4-8 1 咪哒普利 2.5-10 1 主要内容 肾素-血管紧张素系统的作用 血管紧张素转化酶抑制药 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 肾素抑制药：瑞米吉仑 血管紧张素Ⅱ受体(AT1 受体)阻断药 angiotensin Ⅱ receptor blockers ARB对血管紧张素II和缓激肽的作用 ARB 血管紧张素转换酶 血管舒张 缓激肽 血管紧张素转换酶 血管紧张素原 血管紧张素 II 无活性缓激肽 NO 无咳嗽 无肾性水肿 血管收缩; 血管舒张 AT1; AT2 血管紧张素 I 肾素 No 生长 药理作用 降压作用缓慢、强大而持久 逆转心血管重构 具有肾脏保护作用 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 angiotensin Ⅱ receptor blockers 既可阻断由ACE生成的AngⅡ，也可阻断由糜蛋白酶生成的AngⅡ所产生的作用；对AngⅡ作用拮抗更完全。 选择性高，不影响激肽系统，不引起咳嗽等不良反应。 特点： 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 临床应用 适用于 1.伴左室肥厚、心力衰竭、心房颤动预防、糖尿病肾病、代谢综合征、微量白蛋白尿或蛋白尿患者 2.ACEI致咳嗽的高血压患者 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 angiotensin Ⅱ receptor blockers 不良反应 偶有腹泻 长期应用可升高血钾，应注意监测血钾及肌酐水平变化。 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 angiotensin Ⅱ receptor blockers 禁忌症 妊娠 双侧肾动脉狭窄 高钾血症 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 angiotensin Ⅱ receptor blockers 血管紧张素Ⅱ受体(AT1 受体)阻断药 常用药 氯沙坦 缬沙坦 厄贝沙坦 坎地沙坦 替米沙坦 ARB的血浆半衰期 Burnier, Brunner. Lancet 2000;355:637–645 Brunner. J Hum Hypertens 2002;16 (Suppl 2):S13–S16 0 6 12 18 2