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药 物 化 学 Medicinal Chemistry 教材及参考书 考核方式 成绩由两部分组成： 平时成绩：30% 期终考试：70% 平时成绩由平时作业、课堂交流和课堂表现等构成。 期终进行闭卷考试。 第一部分 药物概述 形形色色的药物 药物的剂型Drug Formulation 日常见到的药物，为已制成不同剂型可直接使用的药品（Medicine），由主成分和其它辅助成分配制而成。主成分即为真正的药物（Drug），其在药品中的含量并不高（如口服给药一般剂量为0.25－1000mg）。 制剂时，主要添加一些辅助成分，以改善药物的物理化学性质或药代动力学性质等，如提高化学稳定性、降低胃肠道刺激、减轻注射疼痛、降低难闻的气味和不良味道等，这些都属于药剂学（Pharmaceutics）的研究范畴。 剂型如中药的丸、散、膏、丹，西药的片剂、胶囊、注射剂、贴剂，还有汤剂、气雾剂等。 What Are Drugs ? 广义:一切能与生物体内大分子靶标相互作用的化合物，包括： 医用药物（如青霉素Penicillin、阿司匹林Aspirin） 兽用药物（如四环素Tetracycline、土霉素、链霉素） 农用药物（如甲胺膦、稻瘟净、敌敌畏） 毒物（如海洛因Heroin、黄曲霉毒素、河豚毒素） 狭义:仅指医用药物，即专门用于预防、诊断和治疗人体疾病、调节人体机能、促进人体健康的化学物质。 药物的本质：是具有明确化学结构的物质（由C、H、O、N、S、P、卤素等元素组成），包括小分子化合物、拟肽类似物、多肽、甚至蛋白质等。 药物的特性 高活性（High Activity）：药物应具有高度生物活性，能与疾病的分子靶标紧密结合，极少的量即能产生足够的疗效； 高专一性（High Specificity）：药物应象导弹一样，具有专一识别并作用于特定疾病组织的功能； 安全性（Safety）：药物进入体内以后，不应干涉甚至危害人体的正常生命活动，即尽量没有毒副作用； 高生物利用度（High Bioavailability）：药物应有能力穿过细胞膜、血脑屏障等，以最大血药浓度到达作用位点为最佳； 代谢稳定性（Metabolic Stability）：药物在发生药效之前需保持活性结构完整，不被代谢分解（前药除外）；但一旦完成了治疗使命，就应尽快被代谢分解排出体外。 药物的体内过程Drug Movement within Body 药物－机体相互作用Drug-Body Interactions 药物与机体的相互作用包括两个方面的内容：一是机体对药物的作用，另一是药物对机体的作用。 前者属于药代动力学（Pharmacokinetics）的研究范畴，包括机体对药物的吸收、药物在机体内的分布、药物的代谢及排泄等。 后者属于药效学（Pharmacodynamics）的研究范畴，包括药理学和毒理学。 药物的分类 根据来源和性质的不同，药物可以分为三类： Classification of Drugs 根据对病源作用机制的不同，药物可分为两大类： 化学治疗药物（Chemotherapeutics） 药效药物（Pharmacodynamics） 化学治疗药物用于治疗由外来因素（如寄生虫、细菌、真菌、病毒等）引起的疾病，目的是清除或杀灭感染的病原体，而对宿主无伤害作用，对病原体的选择性毒性（Selective Toxicity）是化疗药物的主要特征。根据病原体的不同，可分为以下几类： 抗寄生虫病药物 抗菌药物（抗生素） 药效药物用于治疗由内源性病因（如生理功能或免疫功能失调）所引起的疾病，通过调节机体的酶、受体等生物大分子或神经的功能而使失衡的组织器官成为正常的状态。又可以分为以下几类： 神经系统药物 心脑血管系统药物 消化系统药物 呼吸系统药物 药物的命名 同一个药物分子，通常具有多个名称，如商品名、通用名和化学名等。 商品名（Trade Name），也叫品牌名（Brand Name），需在国家商标或专利局注册，未经许可任何人不得擅自使用。 通用名（Generic Name），也称国际非专利名（International Nonproprietary Name, INN），是世界卫生组织推荐使用的名称。 另外，按照国际标准命名法，药物都有一个化学名。 我国卫生部药典委员会编写的《中国药品通用名称（CADN）》是中国药品命名的依据，中文名可采用音译、意译或音译意译组合，但以音译为主。 INN采用的部分词干的中文译名表 处方药与非处方药 药物通常被分为两大类型：处方药物和非处方药物。 处方药物是指那些必须通过由执业医师（Doctor）根据病情需要而开具的书面处方（Prescription）才能到药店（Pharmacy）购买到的药物，服用时还必须遵循执业药师（