抗生素知识回顾.pptVIP

;一、抗菌药物 二、作用机制及细菌的耐药性 三、抗菌药物的分类 四、常见感染性疾病的病原体特点 五、抗菌药物的不良反应;;宿主、药物和病原体直接关系;*;;长半衰期的抗菌药 头孢三嗪：6-8h 罗红霉素：11.9h 阿奇霉素：41h 培氟沙星：7.5-11h 洛美沙星：6.81-7.45h 甲砜霉素：8小时 1-2次/天给药即可; 易通过血脑屏障的药： 磺胺类，甲砜霉素，头孢呋辛，氨曲南，林可霉素，磷霉素，万古霉素，甲硝唑，氟喹诺酮类;胃肠浓度高的药 萘啶青霉素，氨基糖甙类 骨组织浓度高的药 甲砜霉素，林可霉素，头孢孟多 肝胆汁中浓度高的药 菌必治，哌拉西林，头孢派酮，甲砜霉素 尿液浓度高的药 哌拉西林，头孢呋辛，头孢西丁，头孢美唑，菌必治， 头孢噻肟，氟喹诺酮类，氨基甙类，万古霉素，氟康唑等;致病菌可以对所有抗菌药物产生耐药性，即使是结构全新的抗生素，也会有相应的耐药菌的产生，只是一个时间性问题。;;;;繁殖期杀菌剂 水溶性好，组织分布广 毒性低 对敏感菌疗效肯定 价廉;具有青霉素类优良属性 （繁殖期杀菌剂，水溶性好，组织分布广，毒性低） 广谱、覆盖常见致病菌 耐酶、耐酸 副反应少;;;分类;第一代 ;第二代;第三代 ;第四代;;窄谱对G-杆菌有强大活性 G-球菌 对流感杆菌比头孢他啶和头孢噻肟好 对绿脓杆菌与头孢哌酮相仿 对阳性球菌和厌氧菌无效;常见品种：头孢西丁，头孢美唑，头孢替坦 二代头孢特点＋抗厌氧菌 耐受ESBL ;亚胺培南（imipenem） 亚胺培南抗菌谱极广，抗菌活性甚强，对G－菌、G＋菌、需氧菌和厌氧菌皆有良好抗菌活性； 嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱假单胞对本品耐药； 临床上亚胺配南与等量人类肾去氢肽酶抑制剂西司他丁(cilastatin，无抗菌作用)(泰能)合用可阻断本品在肾脏的代谢，增加尿道原形药物浓度，并消除其单用可能产生的肾毒性;美罗培南美（meropenem） 罗培南对人类肾去氢肽酶稳定，不需与西司他丁合用； 对葡萄球菌和肠球菌作用稍弱于亚胺配南。对肠杆菌科细菌、绿脓杆菌等假单胞菌的抗菌活性较亚胺配南更强； 分支杆菌对其敏感。对厌氧菌活性与亚胺配南???仿； 对β内酰胺酶很稳定。近年来金属酶产生株明显增加;三代头孢＋抗厌氧菌 拉氧头孢 moxalactam 出血倾向 氟氧头孢Flomoxef 血浓度高 未见出血倾向;氨苄西林－舒巴坦 优立新 阿莫西林－克拉维酸 安美汀 替卡西林－克拉维酸 特美汀 头孢哌酮－舒巴坦 舒普深 哌拉西林－他唑巴坦 特治新;;作用机制;14元环: 红霉素,克拉霉素,罗红霉素 地红霉素,氟红霉素 15元环: 阿奇霉素 16元环: 麦迪霉素,交沙霉素,螺旋霉素,乙酰 螺旋霉素,乙酰麦迪霉素,柱晶白霉素 ;;大环内酯类特点;需氧G＋球菌和G－球菌 厌氧球菌 军团菌 幽门螺杆菌和弯曲菌 鸟分支杆菌 支原体和衣原体;第一代喹诺酮：奈啶酸1962 第二代喹诺酮：吡哌酸1974 第三代喹诺酮： 诺氟沙星1979，培氟沙星，依诺沙星 氧氟沙星1985 ，环丙沙星，氨氟沙星 新一代（第四代）喹诺酮： 左氧氟沙星1993 ，司帕沙星，格帕沙星, 曲伐沙星，加替沙星，莫西沙星;广谱、G－为主，衣原体、支原体等胞内菌 杀菌剂，作用于DNA旋转酶，杀菌快速，有抗生素后作用 口服生物利用度高，分布广，半减期较长 在组织中的药物浓度高，胞内穿透力强 小儿、孕妇不宜 细菌耐药快、交叉耐药;;; 铜绿假单胞菌 大肠杆菌 肺炎克雷伯菌 不动杆菌 肠杆菌属 嗜麦芽窄食单胞菌 变形杆菌 枸橼酸杆菌;Page ? *;Page ? *;Page ? *;医院内肺炎病原体;性传播疾病主要病原体;Page ? *;Page ? *;Page ? *;Page ? *;Page ? *;90年代：G-需氧杆菌感染越来越常见： 肠杆菌属、沙雷菌属、 枸橼酸杆菌、不动杆菌属 嗜麦芽窄食单胞菌感染 90年代以后： 混合感染→厌氧菌感染和需氧菌 厌氧菌检出率需氧菌 外科危重病人侵袭性深部真菌感染也越来越多; 抗菌药物各种不良反应中最常见的一种， 严重程度随剂量和疗程延长而增加。 主要表现在肾、神经系统、肝、血液、 胃肠道、给药局部等方面。 ;肾毒性 大多数经肾脏排泄