第三章药效学.ppt

第一节 药物的基本作用 一、药物作用的性质和方式 药物作用 drug action 药理效应 pharmacological effect 分为两类： 1.兴奋 （excitation) 2.抑制 (inhibition) 药物的两重性： 第一节 药物的基本作用 二、治疗作用 对因治疗 ： 治本 对症治疗 ： 治标 第一节 药物的基本作用 三、不良反应 1.副反应 (side reaction) ： “治疗剂量” 例: 阿托品 2.毒性反应 (toxic reaction)：剂量过大或蓄积过多 急性 慢性 特殊毒性 3.变态反应(allergic reaction) 4.继发性反应 (secondary reaction)：治疗作用引起的不良后果。 5.后遗效应 (residual effect) 6. 致畸反应(teratogenesis) ：致癌、致畸、致突变 药物沙利度胺引起“海豹肢’畸形 药物是如何发挥作用的？ 药物作用机制 1.非特异性作用机制：一般与理化性质有关，而与化学结构无关。如甘露醇、碳酸氢钠等。 2.特异性作用机制：与药物化学结构有关，药物作用于受体、离子通道、酶、载体分子等。 第二节 药物与受体 一、受体的概念 受体（receptor） ：是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质、 核酸、脂质等大分子物质。 配体（ligand）：能与受体发生特异性结合的物质。 配体和受体 “钥匙和锁”的假说 第二节 药物与受体 二、受体的特性 特异性（specificity） 灵敏性（sensitivity） 饱和性（saturability） 可逆性（reversibility） 多样性（multiple-variation） 第二节 药物与受体 三、受体类型 1.G-蛋白偶联受体 2.离子通道型受体 3.酪氨酸激酶受体 4.细胞内受体 第二节 药物与受体 离子通道型受体---1.电压门控型 离子通道型受体---2.配体门控型 离子通道型受体---2.配体门控型 2. G蛋白偶联受体 3.酪氨酸激酶活性受体 4.调节基因表达的受体 第二节 药物与受体 三、 细胞内信号转导 第一信使: 配体、激素、生物活性物质等。 第二信使 ：环磷腺苷( cAMP) 环磷鸟苷(cGMP) 三磷酸肌醇（IP3） 二酰基甘油(DAG) 钙离子(Ca2+) 作用于受体的药物 第二节 作用于受体的药物 激动药 (agonist)： 完全激动药 (full agonist）：有高亲和力，高内在活性 ?=1 部分激动药 (partial agonist）：有高亲和力，低内在活性 ?1 离子通道型受体---2.配体门控型 拮抗药 (antagonist） ?=0 竞争性拮抗药（competitive antagonist）: 拮抗剂可以与激动剂相互竞争相同的受体。 非竞争性拮抗药（ noncompetitive antagonist ）： 拮抗剂妨碍激动剂与受体的结合。这种拮抗剂与受体的结合时不可逆的，或者能引起受体的构型的改变，从而干扰激动药与受体的正常结合，而且激动药不能竞争性地克服此种干扰。 第二节 药物与受体 受体的调节 向下调节 ：受体的数目减少。 向上调 节：受体的数目增多。 增敏：长