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第一节 抗过敏药(Antiallergic drugs) 盐酸苯海拉明 西咪替丁甲氰咪胍 ??? 第二代H2受体拮抗剂,抑制胃酸分泌作用是西米替丁的10倍,副作用低 雷尼替丁ranitidine N‘-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺 ????性质: ????1.潮解后色变深。 ????2.反式,顺式无活性 3. 在注射用含氨基酸的营养液中,置室温24小时内保持稳定。 4. 代谢:N氧化,S氧化和N-去甲基失活。 ???? 用途: 为H2受体拮抗剂,用于治疗胃及十二指肠溃疡等。其副作用较西米替丁小,无抗雄激素的副作用,与其它药物的相互作用小。具有高效、速效、长效的特点。 法莫替丁 法莫替丁药理作用是西咪替丁的30-100倍,是雷尼替丁的6-10倍。 奥美拉唑 5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑 4.为前药。在体内胃壁细胞内在氢离子的影响下,重排形成活性形式 Thank you! * 组胺酸脱羧酶 Histamine 释放 组胺 H1受体 H3受体 H2受体 与不同受体结合 组胺 储存 酞茂异喹 × 支气管和胃肠道平滑肌痉挛,毛细血管扩张,管璧通透性增加,腺体分泌增多导致红肿 激活腺苷酸环化酶,产生环磷酸腺苷与钙离子激活胃璧细胞的质子泵,分泌胃酸和胃蛋白酶 分布在中枢,参与血压、心率和体温的控制 Histidine 2005年世界变态反应组织(WAO)公布了对30个国家进行的过敏性疾病流行病学调查结果: 在这些国家的12亿总人口中,22%(2亿5千万人)患有IgE介导的过敏性疾病。 美国过敏性疾病的发病率约为20%~40%,已成为美国第六大慢性疾病。 欧洲季节性过敏性鼻炎(花粉症)在欧洲的发病率约为10%~20% 英国1/3的人在一生的某个时期会发生过敏反应,1/5的人患有花粉症;1/5的学龄儿童受到哮喘的困扰;1/6的儿童得过与过敏反应有关的皮肤病,特别是湿疹。 在15年内,全球患过敏疾病的人数将占人口的1/2。 世界卫生组织(WHO)把该类疾病列为“21世纪重点研究和预防的疾病”。 抗过敏药分类: 抗组胺药 过敏介质释放抑制剂 皮质激素类药物 调节免疫类 其它类:白三烯拮抗剂,缓激肽拮抗剂 β2受体激动剂 肥粒 大细 细胞 胞 抗原 IgE 组胺 其它过敏介质 磷脂酶 H1受体 过敏反应 Piperoxan 一. 抗组胺药 N-phenyl-N,N`,N`-Triethyl-1,2-ethylenediamine 电子等排原理 生物电子等排是指具有相似的物理及化学性质的基团或取代基,会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。 外层电子具有相同的数目和排布 乙二胺类 曲吡那敏(Tripelennamine) Cetirizine * 见效快,效果强,而且作用时间最长,非镇静,第二代 西替利嗪(仙特明) P331 氨基醚类 苯海拉明 Diphenhydramine 性质: 溶液呈弱酸性 苯海拉明纯品对光稳定 在碱性溶液中稳定,酸性条件下易被水解,生成二苯甲醇(不溶于水)和β-二甲氨基乙醇,水溶液混浊。 被过氧化氢氧化,生成二苯甲酮,苄醇,苯甲酸及酚类物质 被过氧化氢和三氯化铁反应,生成2,3,5,6-四氯对苯醌,再水解得到2,5-二氯-3,5-二羟基对苯醌—共轭,紫外吸收 叔胺,与生物碱试剂反应 用途:苯海拉明为氨基醚类H1受体拮抗剂。用作抗过敏药。也用于晕动病的治疗 与8-氯氨茶碱成盐,得茶苯海明 三环类 异丙嗪 Promethazine 酮替芬 Ketotifen 氯雷他定(克敏能) (Loratadine) 地氯雷他定(Desloratadine) 赛庚啶 Cyproheptadine 丙胺类 氯苯那敏 (Chlorphenamine) 阿司咪唑(息斯敏) (Astemizole) 曲普利啶(Triprolidine) 几何异构体,反=1000顺 特非那定(敏迪) (Terfenadine) 咪唑斯汀(皿治林) (Mizolastine) 马来酸氯苯那敏 N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁二烯二酸盐 性质:???? 味苦,与其它酸成盐可改善味觉 手性碳原子,S(+)=2(+),急性毒性低。 90R(-)=(+),药用(+) 吸收迅速,排泄缓慢,作用持久 代谢:N-去甲基 用途: 马来酸氯苯那敏为丙胺类H1受体拮抗剂。用作抗过敏药,副作用小,适用于小儿。副作用为嗜睡,口渴和多尿等。 又名扑尔敏 化学名: 抗组胺药构效关系 Ar1和Ar2为苯环或芳杂环,芳杂环上可以有甲基或卤原子取 代.两个芳杂
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