药理学总论第一章-绪言-第二章-药效学.ppt

药理学总论第一章-绪言-第二章-药效学.ppt

  1. 1、本文档共82页,可阅读全部内容。
  2. 2、有哪些信誉好的足球投注网站(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
  3. 3、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载
  4. 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
查看更多
* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 信号转导的形式 1.配体跨膜调节胞浆基因表达 2.配体激活跨膜的酪氨酸蛋白激酶 3.配体门控离子通道 4.膜受体活化经G蛋白信号转导到效应酶 (1)激活腺苷酸环化酶 (2)抑制腺苷酸环化酶 (3)调节离子通道 (4)激活钙和肌醇磷脂代谢 (5)激活鸟苷酸环化酶 * 配体激活跨膜的酪氨酸蛋白激酶Receptors - Enzymes Tyrosine kinases Receptors for: 胰岛素Insulin, EGF, PDGF, etc. Guanylyl cyclases Atrial Natriuretic Peptide (ANP) cGMP synthesis via NO (Nitric oxide) * 信号转导的形式 1.配体跨膜调节胞浆基因表达 2.配体激活跨膜的酪氨酸蛋白激酶 3.配体门控离子通道 4.膜受体活化经G蛋白信号转导到效应酶 (1)激活腺苷酸环化酶 (2)抑制腺苷酸环化酶 (3)调节离子通道 (4)激活钙和肌醇磷脂代谢 (5)激活鸟苷酸环化酶 * 配体门控离子通道 * 乙酰胆碱N受体的结构 * GABA受体复合体 Effect: Hyperpolarization of neurons ? inhibitory synapses 印防己毒素 * 信号转导的形式 1.配体跨膜调节胞浆基因表达 2.配体激活跨膜的酪氨酸蛋白激酶 3.配体门控离子通道 4.膜受体活化经G蛋白信号转导到效应酶 G蛋白-鸟嘌呤核苷调节蛋白,由αβγ亚基组成 (1)激活腺苷酸环化酶 (2)抑制腺苷酸环化酶 (3)调节离子通道 (4)激活钙和肌醇磷脂代谢 (5)激活鸟苷酸环化酶 * Gether Koblikas, 1998. JBC 273:17979-17982. * * 信号转导的形式 1.配体跨膜调节胞浆基因表达 2.配体激活跨膜的酪氨酸蛋白激酶 3.配体门控离子通道 4.膜受体活化经G蛋白信号转导到效应酶 (1)激活腺苷酸环化酶 (2)抑制腺苷酸环化酶 (3)调节离子通道 (4)激活钙和肌醇磷脂代谢 (5)激活鸟苷酸环化酶 * 腺苷环化酶 磷酸二酯酶 * 激活腺苷酸环化酶 抑制腺苷酸环化酶 * cAMP activates Protein kinase A, which phosphorylates CREB protein and initiates gene transcription. * 信号转导的形式 1.配体跨膜调节胞浆基因表达 2.配体激活跨膜的酪氨酸蛋白激酶 3.配体门控离子通道 4.膜受体活化经G蛋白信号转导到效应酶 (1)激活腺苷酸环化酶 (2)抑制腺苷酸环化酶 (3)调节离子通道 (4)激活钙和肌醇磷脂代谢 (5)激活鸟苷酸环化酶 * 肌醇磷脂Phosphatidylinositol – A special membrane phospholipid * 1,4,5-三磷酸肌醇 二酰基甘油 4,5-二磷酸肌醇 * 信号转导的形式 1.配体跨膜调节胞浆基因表达 2.配体激活跨膜的酪氨酸蛋白激酶 3.配体门控离子通道 4.膜受体活化经G蛋白信号转导到效应酶 (1)激活腺苷酸环化酶 (2)抑制腺苷酸环化酶 (3)调节离子通道 (4)激活钙和肌醇磷脂代谢 (5)激活鸟苷酸环化酶 * 信号转导的形式 1.配体跨膜调节胞浆基因表达 2.配体激活跨膜的酪氨酸蛋白激酶 3.配体门控离子通道 4.膜受体活化经G蛋白信号转导到效应酶 (1)激活腺苷酸环化酶 (2)抑制腺苷酸环化酶 (3)调节离子通道 (4)激活钙和肌醇磷脂代谢 (5)激活鸟苷酸环化酶 * 药理学研究的两个内容 药效学-药物效应动力学:药物对机体的作用及作用机理 药动学-药物代谢动力学:机体对药物处置的动态变化,包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的演变过程 * * * * * * * * * * * * * 构效关系 1 构效关系:药物结构与药理活性或毒性之间的关系。 结构:基本骨架、侧链长短、立体异构(手性药物)、几何异构(顺式或反式)等。 (1)增强对药理作用的理解和指导应用 (2)指导新药设计 2 定量构效关系 3 三维定量构效关系 * 量效关系 1 量效关系:剂量-效应关系. 2 量效曲线:以效应的强度为纵坐标,药物剂量或浓度为横坐标作图表示量效关系的曲线. 量反应:效应的强度呈连续量变化的称量反应. 质反应:效应

您可能关注的文档

文档评论(0)

heroliuguan + 关注
实名认证
内容提供者

该用户很懒,什么也没介绍

版权声明书
用户编号:8073070133000003

1亿VIP精品文档

相关文档