药物化学第二章 麻 醉 药.ppt

第二节 局部麻醉药 理化性质 1.本品为白色结晶或白色结晶性粉末；略有气味，味微苦，随后 有麻痹感；易溶于三氯甲烷，溶于乙醇，略溶于水，微溶于丙 酮，几不溶于乙醚和正己烷。 2.本品结构中的羰基比普鲁卡因的酯基和利多卡因的酰胺基稳定。 3.本品和三硝基苯酚试液生成黄色沉淀。与二硝基苯肼试液振摇 溶解后，溶液显橙色。 4.本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。 第二节 局部麻醉药 临床应用 本品能阻断各种神经冲动或刺激的传导，抑制触觉和痛觉， 对皮肤有止痛、止痒及杀菌作用。 药物化学 第 二 章 第二章 麻 醉 药 2 1 全身麻醉药 局部麻醉药 学习目标 1.掌握盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因的结构、理化性质、作用 特点和贮存保管方式； 2.熟悉氟烷、甲氧氟烷和盐酸氯胺酮、依托咪酯的结构特点、 理化性质； 3.了解局麻药的发展历史和构效关系以及其他麻醉药的主要理 化性质、临床应用及不良反应； 4.学会应用该类药物的理化性质解决药物的调剂、贮存保管及 临床使用等实际问题。 第一节 全身麻醉药 全身麻醉药简称全麻药，作用于中枢神经系统，可逆性引起意识、感觉和反射消失的一类药物。分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药，用于外科手术前麻醉。 第一节 全身麻醉药 一、吸入麻醉药 吸入麻醉药是一类气体或挥发性液体药物，通过吸入给药进入肺部，经过交换进入血液，最后转运到脑部产生全身麻醉作用。该类作用的药物通常为一些化学性质不活波的气体或易挥发液体。 如麻醉乙醚、氟烷、异氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷、氧化亚氮等。 第一节 全身麻醉药 氟烷 Halothane 化学名为1,1,1-三氟-2-氯-2-溴乙烷 第一节 全身麻醉药 1.性状：无色澄明、易流动的重质液体；挥发性强，有类似 三氯甲烷的香气 ，能与乙醇、乙醚、三氯甲烷或非 挥发性油类任意混溶，水中微溶；相对密度为 1.871～1.875；不易燃。 2. 遇光、热可缓慢分解生成氢卤酸（氢氟酸、盐酸、氢溴 酸），因此常加有0.01%（g/g）麝香草酚为稳定剂。 3. 不溶于浓硫酸，加入等体积浓硫酸后，比重大于浓硫酸， 分为两层，与甲氧氟烷相区别。 理化性质 第一节 全身麻醉药 临床应用 麻醉作用比乙醚强，对黏膜无刺激性，麻醉诱导时间短，不易引起分泌物过多、咳嗽、喉痉挛等。用于全身麻醉及麻醉诱导。 第一节 全身麻醉药 甲氧氟烷 Methoxyflurane 化学名为1,1-二氟-2,2-二氯乙基甲醚 第一节 全身麻醉药 理化性质 1.性状：本品为无色澄明液体；有水果气味，挥发 性较低；沸点104.6℃；相对密度1.4262。 2.室温下不燃不爆，有氧、空气、光线、湿气、碱、 石灰存在时都比较稳定。 第一节 全身麻醉药 临床应用 全麻效能最强，有明显的肌松作用，镇痛效果好。诱 导和苏醒较氟烷慢，比乙醚快。对呼吸道刺激性小。 第一节 全身麻醉药 二、静脉麻醉药 静脉麻醉药通常是一些水溶性的化合物，大部分是盐类。药物由静脉注射进入血液，随血液循环进入神经中枢后产生作用。患者在给药后意识很快消失，无呼吸刺激，但麻醉的深浅程度较难控制。 如盐酸氯胺酮、依托咪酯等。 第一节 全身麻醉药 盐酸氯胺酮 Ketamine Hydrochloride 化学名为2-（2-氯苯基）-2-甲氨基环己酮盐酸盐。 第一节 全身麻醉药 理化性质 1.本品为白色结晶粉末，无臭；在水中易溶，在热乙醇中溶 解，在苯、乙醚中不溶。熔点259～263℃，熔融时同时分 解。 2.本品水溶液（0.3mg/ml）照分光光度法测定，在269nm和 277nm的波长处有最大吸收。 3.本品水溶液在低温时加入K2CO3溶液，可析出游离的氯胺酮。 4.本品显盐酸盐的鉴别反应，水溶液加硝酸成酸性后，加硝 酸银试液，生成白色沉淀 第一节 全身麻醉药 临床应用 静脉全身麻醉药，麻醉作用迅速并具有镇痛作用，但维 持时间短，适用于短时间的小手术。 第一节 全身麻醉药 依托咪酯 Etomidate 化学名为1- [ (1