药理学第三讲药效学.pptx

第 3 章 药物效应动力学Chapter 3Pharmacodynamics药效学掌握药物的基本作用、不良反应，药物作用量效关系的基本理论和术语熟悉药物的作用机制了解药物的受体学说???药 物 效 应 动 力 学 药物效应动力学( Pharmacodynamics )研究药物对机体的作用、作用规律、作用机制。对指导临床合理选用药物、合理解释并尽可能减少药物毒副作用提供基础理论依据。 第1节 药物的基本作用 药物的效应(effect) 是指药物引起机体生理、生化功能或形态的变化，而药理作用(action)是指药物导致效应的初始反应。机体生理、生化功能或形态的变化靶点结合药物药物与靶点的作用、效应与治疗用途 示意图 靶点（target）作用位点 作用 性质生理功能、生化反应改变 效应 机体功能的提高或降低治疗用途药物 药物与靶点的作用（位点、性质）决定其效应。药物分类的主要依据是药理效应的基本类型及其选择性。药理效应的基本类型增强 兴奋(excitation)减弱 抑制(inhibition)机体功能的改变 药物通过适度调节机体病理生理功能状态为正常生理功能状态而发挥治疗作用 对机体功能低下者用兴奋药；对功能亢进者用抑制药，使机体功能在药物效应的影响下达到新的动态平衡。药物的作用范围局部作用 药物吸收入血之前，在用药部位产生的作用吸收作用 药物吸收入血之后，分布到全身各部发生的作用??药物的作用方式直接作用 药物在分布的组织器官直接产生的作用，如血压升高间接作用 由直接作用引发的其他作用，如反射性心率加快??药理效应选择性药理效应选择性(selectivity)是指药物引起机体产生效应的范围的专一或广泛程度，反映药物作用的范围。通常情况下, 药物选择性低是产生药物副作用( side effect)的基础。药物作用的选择性（seletivity）?选择性的相对性：? 不同药物选择性不同同一药物不同剂量选择性可改变??选择性不同的原因：药物和组织亲和力不同(药物分布的差异)组织细胞对药物的敏感性不同 (组织生化??功能差异、细胞结构差异）药物作用的选择性（seletivity）? 药物选择性的意义：是药物分类的基础? 选择性高，针对性强，应用范围小，不良反应少? 选择性低，针对性差，应用范围广，不良反应多治疗作用与不良反应治疗作用(therapeutic effect) 是指符合用药目的、有利于防治疾病的药物作用。治疗作用分为：对因治疗(etiological treatment) 是指消除原发致病因子的治疗。对症治疗(symptomatic treatment) 是指改善疾病症状的治疗。补充疗法(supplement therapy)。临床用药时应遵循“急则治其标，缓则治其本，标本兼治”的原则。不良反应(adverse drug reaction，ADR) 是指上市 的合格药品在常规用法、用量情况下出现的， 与用药目的无关，并引起患者其他病痛或危害 的反应。 治疗作用与不良反应是由药物生物活性、作用机制决定而且必定存在的两重性作用。 临床治疗，必须充分考虑用药的有效性和安全性，结合病情与治疗需要细心权衡利弊，合理选用。 不良反应主要表现有： 1.副作用(side effect) 是指药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。产生副作用的原因是药物作用的选择性差，效应范围广。治疗剂量下发生 反应轻微 是药物固有作用（相互转化，不能不出现） 可以预测及避免????2. 毒性反应(toxic reaction)是用药量过大或用药时间过长而致药物在体内蓄积，血药浓度达到中毒浓度引起的严重不良反应，为药理效应的进一步增强和延续。急性毒性（acute toxicity)慢性毒性（chronic toxicity)Q: 致癌、致畸胎、致突变属于哪种毒性反应？3. 后遗效应(after effect) 是指停药后血药浓度下降至低于产生效应的阈浓度时仍然残存的药理效应。4. 变态反应(allergic reaction) 是药物引起的免疫反应，各种类型的免疫反应均可发生，但反应性质与药物固有的效应与剂量均无关。 5. 继发反应(secondary reaction) 继发于药物治疗作用之后的不良反应。如：二重感染（suprainfection） 6. 停药反应（withdrawal reaction) 是指患者长期应用某种药物，突然停药后发生病情恶化的现象。 7. 特异质反应(idiosyncrasy) 少数患者由于遗传因素对某些药物的反应性发生了改变。 特异体质的人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同。不是免疫反应，是一类先天遗传异常所致的反应反应严重程度与剂量成正比药理性拮抗药救治有效???8. 依赖性（depe