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舒它西林(Sultamicillin) 舒巴坦口服吸收少,其与氨苄青霉素以1:1 以次甲基相连形成双脂结构的前体药物称为 舒它西林,口服具有较好的疗效 1、亚胺培南(Imipenem) 本品抗菌活性和抑酶作用强,对脆弱杆菌、绿脓杆 菌有高效。其单独使用,在肾脏受肾肽酶代谢而分 解失活。临床其和西司他丁(Cilastatin)合并 使用,Cilastatin为肾肽酶抑制剂,保护Imipenem 在肾脏中不被肾肽酶破坏 2、单环β-内酰胺抗生素——氨曲南(Aztreonam) 第一个全合成单环β-内酰胺类抗生素 对需氧G-有很强的活性(包括绿脓杆菌) 对需氧G+和厌氧菌作用较小 对β-内酰胺酶稳定 可透过血脑屏障 副反应少 第三节 氨基糖苷类抗生素 (Amiaoglycoside Aatibiotics) 半合成四环素类抗生素 第五节 大环内酯类抗生素 (Macrolide Antibiotics) 第六节 氯霉素类抗生素 (Chloramphenicol Antibiotics) 六、非经典的β-内酰胺抗生素 这类抗生素的基本结构是:碱性环己多元醇做为甙元与氨基糖类缩合而成甙类。结构中均有氨基或其他碱性基团,故呈碱性,与无机酸及有机酸成盐,临床用其硫酸盐。 抗菌谱:G+、G-、霉菌 抗菌机制:干扰蛋白质的合成 临床常用药:庆大霉素、链霉素、卡那霉素、 阿米卡星、新霉素、巴龙霉素等 一、概述 二、典型药物:链霉素 结构特点:N-甲基葡萄糖+链霉糖+链霉胍 含1个仲胺、2个胍基、1个醛基 1.结构 2.性质: 1)碱性:三个碱性中心,临床用H2SO4盐 2)水解:甙键。PH=5-7.5稳定 3)氧化还原性:-CHO基团 [O] 链霉酸 无活性 [H] 双氢链霉素 仍有活性 制剂中为什么避免与H+、OH-、O2接触 副作用:肾毒性、耳毒性 耐药原因:细菌产磷酸转移酶等钝化酶 作用:抗结核、尿路等感染 三、阿米卡星(丁胺卡那霉素) 为半合成氨基糖苷类抗生素 由天然卡那霉素+氨基羟丁酰基制备而的 抗菌谱广、对酶稳定、毒性小、 L(-)活性>D(+) 目前临床常用:对绿脓、大肠、金葡菌作用强 硫酸依替米星(爱大霉素),自创一类新药。 庆大霉素的衍生物,半合成,副作用小 庆大霉素:作用、毒性 阿米卡星(Amikacin) 第四节 四环素类抗生素 (Tetracycline Antibiotics) 苯并蒽环结构,C-4为α结构,是由放线菌产生的,天然有 一、天然四环素结构特点 A B C D 4 R1 R2 R3 R4 四环素 H OH CH3 H 53年得到 土霉素 OH OH CH3 H 50年得到 金霉素 H OH CH3 Cl 48年得到 二、作用:广谱抗生素,G+、G-、部分立克 次体、病毒、原虫等 近年来四环素类抗生素新药开发不理想 三、作用机制:干扰细菌蛋白质的生物合成 与细菌中的Mn+形成金属离子络合物 四、理化性质:黄色结晶性粉末 1、酸碱两性:Ar10-OH、=C3-OH为酸性 C4 – N= 为碱性。可溶酸碱 临床用其碱,成HCl盐 2、稳定性: PH=2 脱水产物(C6-OH;C5α-H) 1)在酸性条件下发生消除反应,失活 PH=2-6 差向异枸化( C4-N;由α→β ) 难易:土(氢键)>四>金(位阻) 2)pH2-6,C-4二甲胺基易发生差向异构化,失活 PH>7 成内酯(C环, C6-OH;C11=O ) 3)OH-下C环开裂,失活 五、临床用缺点:耐药性严重 吸收不好,血药浓度低 影响骨骼生长 孕妇及儿童为何不可用四环素:牙齿变黄、骨骼生长抑制 4) 和金属离子的反应 含OH、C=O、=C-OH等基团,可与Mn+生成不溶 性螯合物,如成Ca、Mg、Fe盐等,生成不同色 1、C6-OH:是不稳定(差向、脱水等)和吸收差的主要原因 且不是必须基团 去掉C6-OH,强力霉素(去羟基土霉素) 稳定性、活性、吸收性均增加 2、 C6-CH3:也不是必须基团,如米诺霉素等; 米诺霉素为C7 - H被二甲氨基取代,C6去掉CH3 和OH的四环素结构.活性最强、用于临床 六、半合成四环素类抗生素的结构改造 (Dox
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