药物化学-第一章-绪论.ppt

第四部分 药物化学的作用和地位 药物研究的重要意义 药物研究与人体生命健康息息相关 我国现状： 人口大国，药品消耗惊人 仿制为主，原创落后 医药产业面临极为严峻的国际竞争 国家发展战略：由仿制向原创过渡，重点扶持创新药物研究 上海浦东张江药谷，吸引了国内外众多医药研究机构进驻 急需大批从事药物研究的高级专门人才 基因组 蛋白质组 ~500靶标 ~8000种药物 ~5000靶标 1900-2003 1990-2003 2-3万种新药 2000-2010 2000-2030 药物发展国际必威体育精装版趋势 基因和 蛋白质芯片 21世纪药物研究的特点 化学与生物学并重，共同构成21世纪药物研究的基础。 同时融合众多其它前沿学科的必威体育精装版成就，如计算机技术、信息技术、自动化技术、系统工程等，使得新药研究向大规模、理性化、自动化、集成化方向发展。 遵循从基因到功能到药物的原理，强调从源头入手（从基因入手和从小分子化合物入手）进行创新药物研究。 从基因入手---发现新的药物作用靶标 从小分子化合物入手----发现和优化先导化合物。 什么是药物化学 ? 药物研究的龙头学科。药物化学是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。 药物化学研究的主要内容包括： 基于潜在药物作用靶标，设计新的活性化合物分子； 研究化学药物的制备原理、合成路线及其稳定性； 研究化学药物与生物体相互作用的方式，在生物体内的吸收、分布和代谢的规律及代谢产物； 研究化学物结构与生物活性之间的关系（构效关系），与代谢之间的关系（构代关系），与毒性之间的关系（构毒关系）； 寻找和发现新药(发展动力、中心任务和目标)。 什么是药物化学 ？ 药物化学是建立在化学、医学和生物学科基础上的一门交叉综合性学科，是生命科学的重要组成部分。内容涉及药物的发现、设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，分子水平上解释药物的作用机制，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病的新药。 药物化学的学科特点 综合性和边缘性 与生物化学、药理学、分子生物学、免疫学、药物动力学、毒理学等多种生命学科相互渗透；与有机化学、结晶学、光谱学、结构化学等化学学科紧密相关。 现代药物化学的研究目标 药物设计、创制新药和新药研发，以期快速获取具有高效、低毒和选择性好的化学实体。 International Union of Pure and Applied Chemisry(国际纯粹与应用化学联合会，IUPAC) Medicinal chemistry is a chemistry-based discipline, involving aspects of biological, medical and pharmaceutical sciences. It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structure-active relationships, the relationships between chemical structure and pharmacological activity for a series of compounds. 总结 扎扎实实，认真学好各门基础和专业学科； 努力培养仔细观察、勤于思考的习惯，以捕捉稍纵即逝的机遇： 阿司匹林－一个不老的传奇，不断发现新的用途 青霉素－偶然发现的具有划时代意义的抗生素 万艾可－一个即将被遗弃的药物，因副作用而重生 青蒿素－中药典籍中挖掘出来的抗疟新药 药物研究，攸关生命，必须严谨求实，决不能弄虚作假，“反应停”是不能忘记的教训； 药物研究是一个庞大的系统工程，需要辛勤的劳动和多学科协作的团队精神，还要有承担失败风险的勇气。 1、配伍选择 (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名 (D)商品名 1、对乙酰氨基酚 ( ) 2、泰诺 ( ) 3、Paracetamol ( ) 4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 ( ) 2、比较选择 (A)商品名 (B)通用名 (C)两者都是