药剂学第六章半固体制剂软膏、栓剂.ppt

分类：按分散系统可分为三类：即溶液型、混悬型、乳剂型。 按基质的性质和特殊用途可分为： 油膏剂（ointment）、 乳膏剂（creams）、凝胶剂（gel）、糊剂（pasta）、 眼膏剂等 溶液型软膏剂：药物溶解（或共熔）于基质或基质组分中制成的软膏剂。 混悬型软膏剂：药物细粉均匀分散于基质中制成的软膏剂。 乳剂型软膏剂：药物溶解或分散于乳剂型基质形成的均匀的半固体制剂。 油膏剂：以油脂性基质如凡士林、羊毛脂等油脂性基质制备的软膏剂。 凝胶剂：药物与能形成凝胶的辅料制成的软膏剂 。 糊剂：是指含有大量的固体粉末（一般在25％以 上）均匀分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。 眼膏剂：由药物与适宜基质均匀混合制成的无菌溶液或混悬型膏状的眼用半固体制剂。 .5. 软膏剂应无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等变质现象。 　　 6. 除另有规定外应避光密闭保存。 7. 用于大面积烧伤时，软膏剂应绝对无菌。眼膏剂需无菌下配制。 特点：润滑、无刺激性，涂于皮肤上能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用(皮肤吸收保持水分的能力)，对皮肤有保护、软化作用，不易长菌，适用于表皮增厚、角化、皲裂等慢性皮损和某些感染性皮肤病的早期。但其油腻性及疏水性大，造成药物释放性能差，不易用水洗涤等缺点，故不适用于有渗出液的皮肤损伤，主要用于遇水不稳定的药物，一般不单独使用。为克服其疏水性常加入表面活性剂或制成乳剂型基质来应用。 冷霜也称香脂或护肤霜，多为油包水型乳状液，最早的冷霜是用1份蜂蜡，4份橄榄油和部分玫瑰水溶液制成的，限于当时（公元100－200年）的条件，制得的乳状液不够稳定，涂于皮肤上便有水分离出来，水分蒸发吸热，使皮肤有凉爽的感觉，因此而有冷霜的名称。 乳剂型基质不阻止皮肤表面分泌物的分泌和水分蒸发，对皮肤的正常功能影响较小。一般乳剂型基质特别是O/W型乳剂基质软膏中药物的释放和透皮吸收较快，但是，当O/W型基质用于分泌物较多的皮肤病，如湿润性湿疹时，其所吸收的分泌物可重新进入皮肤而使炎症恶化。通常乳剂型基质适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水庖及脓庖症。 [注解]处方中三乙醇胺与部分硬脂酸形成有机铵皂起乳化作用，其pH为8，HLB值为12，l份三乙醇胺可以中和1.9份硬脂酸。三乙醇铵皂的耐酸和耐电解质性能比一般碱金属皂好，能制成稳定的和细腻的并带有光泽的O/W乳剂型基质，广泛用作软膏的乳化剂。未皂化的硬脂酸作为油相被乳化成分散相，并可增加基质的稠度。羊毛脂可增加油相的吸水性和药物的穿透性。液状石蜡和凡士林用来调节基质的稠度，增加润滑性。单硬脂酸甘油酯能增加油相的吸水能力，在O/W型乳剂基质中作辅助乳化剂，增加乳剂的稳定性。尼泊金乙酯为防腐剂。 缺点：润滑性较差。本类基质中须加保湿剂及防腐剂。但由于其较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感，且久用可引起皮肤脱水干燥感，不宜用于遇水不稳定的药物的软膏，对季胺盐类，山梨糖醇及羟苯酯类等有配伍变化。 （3）药物可直接溶于基质中时，则油溶性药物溶于少量液体油中，再与油脂性基质混匀成为油脂性溶液型软膏；水溶性药物溶于少量水后，与水溶性基质成水溶液性溶液型软膏。 一、概述 （一）定义 栓剂(suppositories)系指药物与适宜基质混合制成、专供腔道给药的一种固体制剂。 栓剂亦称“坐药”或塞剂，在古代东汉张仲景的《伤寒论》中早有栓剂应用记载。 国外则在公元16世纪始有记载，当时仅以发挥局部疗效为目的。自1950年研究发现直肠给药能起全身作用，其应用从治疗局部疾患扩大为全身的治疗作用。 DV的应用例子： 已知巴比妥对可可豆脂的DV为1.2，欲制100粒粒重2g，0.5g药/粒的栓剂，要用多少可可豆脂？ X=（2-0.5/1.2）×100=158.3g 发展至今，栓剂在剂型研究、制剂生产中已占有重要位置。 大多数栓剂直肠给药后达峰时间快、吸收完全、血药浓度高、不刺激胃肠道、无肝脏首过效应和对肝脏损伤、在全身疾病治疗及局部疾病治疗中都有一般口服药物所无法比拟的优势，具有较大的发展前途。 （二）栓剂的分类 1. 按其作用分类： （1）腔道起局部作用的，如起滑润、收敛、抗菌消炎、杀虫、止痒、局麻等作用，例如甘油栓、蛇黄栓、紫珠草栓等。 （2）起全身作用，如起镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管、抗菌等作用，例如吗啡栓、苯巴比妥钠栓及氨哮素栓等。 所以栓剂给药除治疗局部疾病外，也是起全身作用的重要途径之一。 2. 按其应用部位分类： （1）肛门栓，其形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等，此形状的栓剂塞入肛门后，由于括约肌的收缩容易压入直肠内。 （2）阴道栓，其形状有球形、卵形、鸭嘴形等，其中以鸭嘴形较好，因相同