《药理学》第27章调血脂药与抗动脉粥样硬化药.ppt

第三节 多烯脂肪酸 一、n-3型多烯脂肪酸 二十碳五烯酸（eicosapentaenoic acid, EPA） 二十二碳六烯酸（docosahexaenoic acid, DHA） 【药理作用与机制】 1．调血脂作用：抑制肝合成TG、apoB，提高LPL活性，促进 VLDL分解 2．非调血脂作用：抗血小板聚集、抗血栓形成、扩张血管； 抑制血管平滑肌细胞增殖和迁移；增加红细胞可塑性，改 善微循环；减弱白细胞的黏附和趋化。 第三节 多烯脂肪酸 n-3型多烯脂肪酸 【临床应用】 适用于高TG性高脂血症。对心肌 梗死患者的预后有明显改善。亦可用于糖尿病 并发高脂血症等。 【不良反应】 不良反应少、轻。 第三节 多烯脂肪酸 二、n-6型多烯脂肪酸 主要来源于植物油，有亚油酸（linoleic acid,LA ) 和γ-亚麻酸（γ-linolenic acid,γ-LNA）。 常用月见草油（evening primrose oil）和亚油酸 （linoleic acid）。用于防治冠心病及心肌梗死等， 但作用较弱。 第四节 黏多糖和多糖类 低分子量肝素与天然类肝素，主要用于临床用于缺血性心脑血管疾病。 第二十七章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药 Lipid-modulating and Antiatherosclerotic Drugs 1.高脂蛋白血症与动脉粥样硬化 血脂种类 调血脂药与抗动脉粥样硬化药 2.调血脂药 （1）主要降低TC和LDL的药物 他汀类：洛伐他汀 胆汁酸结合树脂：考来烯胺 酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制药： 甲亚油酰胺 内容提要 （2）主要降低TG及VLDL的药物 ① 贝特类 ② 烟酸 （3）降低 LP（a）的药物 3. 抗氧化剂 4. 多烯脂肪酸 5. 黏多糖和多糖类 内容提要 教学基本要求 掌握： 他汀类和贝特类药物的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。 熟悉： 胆汁酸结合树脂、抗氧化剂和多烯脂肪 酸的调血脂作用。 了解： 血脂与动脉粥样硬化的关系及黏多糖和 多糖类药物的防治动脉粥样硬化作用。 一、血脂与脂蛋白 血脂： 包括胆固醇（cholesterol, Ch）、三酰甘油 （triglyceride, TG）、磷脂（phospholipid, PL） 和游离脂肪酸（free fatty acid, FFA）等。 脂蛋白： 血脂与载脂蛋白（apoprotein, apo）结合形成脂蛋白（lipoprotein, LP）。脂蛋白可分为乳糜微粒（chylomicron, CM）、极低密度脂蛋白（very low density lipoprotein, VLDL）、低密度脂蛋白（low density lipoprotein, LDL）和高密度脂蛋白（high density lipoprotein, HDL）。 第一节 调血脂药 CM VLDL→IDL LDL HDL 脂蛋白（LP） 血脂 载脂蛋白(apo)：A，B，C，D，E 胆固醇（ch） 胆固醇酯（CE） 游离胆固醇（FC） 总胆固醇（TC） 三酰甘油（TG） 磷脂（PL） 游离脂肪酸（FFA） 表 27-1 高脂蛋白血症的分型 TC↑ TG↑↑↑ CM、VLDL↑ Ⅴ TG↑↑ VLDL↑ Ⅳ TC↑↑ TG↑↑ IDL↑ Ⅲ TC↑↑ TG↑↑ VLDL、LDL↑ Ⅱb TC↑↑ LDL↑ Ⅱa TC↑↑ TG↑↑↑ CM↑ Ⅰ 脂质变化 脂蛋白变化 分型 第一节 调血脂药 二、主要降低TC和LDL的药物 （一）他汀类 羟甲基戊二酸甲酰辅酶A（3-hydroxy-3- methylglutaryl CoA，HMG-CoA）还原酶抑制剂 洛伐他汀（lovastatin） 辛伐他汀（simvastatin） 普伐他汀（pravastatin） 氟伐他汀（fluvastatin） 阿伐他汀（atorvastatin） 第一节 调血脂药 【体内过程】 他汀类药物一般以羟酸型者吸收较好，内酯型者吸收后在肝脏内水解成活性的羟酸型，很少进入外周组织，大部分在肝代谢，经胆汁由肠道出，少部分由肾排出。 第一节 调血脂药 第一节 调血脂药 【药理作用】 1．调血脂作用及作用机制 他汀类与HMG-CoA的化学结构相似，且和HMG-CoA还原