药理学第二十五章 抗高血压药.pptVIP

[作用特点] 1. 降压但不引起交感N反射性兴奋而增加心率 ----适用于各型高血压 2. 与利尿药合用治疗中、重度高血压，可使疗效增加，不良反应降低，适用于肾性高血压，及顽固性心衰 3. 可防止和逆转高血压患者血管壁的增厚和心肌细胞增生肥大，保护心脏 4. 改善高血压患者的生活质量，降低死亡率 5. 长期应用不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍，可降低糖尿病、肾病和其他肾实质性损害患者肾小球损伤的可能性 五、血管紧张素Ⅱ受体（AT1受体）阻断药 ----氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦 AT1 分布于血管平滑肌、心肌、脑、肾及肾上腺皮质 （调节心血管功能） AT2 分布于肾上腺髓质、CNS（与调节心血管无关） [作用及机制] 选择性地与AT 1受体结合，阻断Ang Ⅱ 引起的血管 收缩 ----降压 [应用] 各型高血压 附： 循环中AngⅡ的生成以ACE作用为主，而组织中的AngⅡ的生成则以糜酶为主 由于ACEI不能抑制AngⅡ生成的非ACE途径，故不能完全阻止组织中AngⅡ的生成。并且ACEI抑制激肽酶，使缓激肽、P物质堆积，可引起咳嗽等不良反应。而血管紧张素Ⅱ受体拮抗药可直接阻断AngⅡ的缩血管作用而降压，与ACEI相比，选择性更强，不影响激肽的降解，对AngⅡ的拮抗作用更完全，不良反应较ACEI少，而成为继ACEI后的新一代肾素-血管紧张素系统抑制药 §3 其他经典抗高血压药物 一、中枢性降压药 Ⅰ 可乐定 [作用机制] 1、激动延髓Ⅰ1 -咪唑啉受体----降低外周交感张力---- BP↓ 2、激动中枢α2受体----抑制中枢交感N----BP↓、镇静 孤束核 延髓头端腹外侧区 [作用特点] 1. 降压作用快、中等偏强 2. 抑制胃肠道的分泌和运动 3. 降低肾血管阻力，但不显著影响肾血流量及肾小球滤过率 4. 应用 （1）中度高血压病（常用于其他药无效时） （2）与利尿药合用，可用于重度高血压病 （3）预防偏头痛 （4）吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒治疗 Ⅱ 莫索尼定 1. 为第二代中枢性降压药 ----选择性激动Ⅰ1 -咪唑啉受体 2. 降压效能略低于可乐定，但长期用药也有良好的降压 效果，并能逆转高血压患者的心肌肥厚 3. 不良反应少，无明显的镇静、停药无反跳现象  Ⅲ 甲基多巴 作用特点： 1. 降压机制：激动中枢α2受体 2. 降压作用中等偏强 3. 不减少肾血流量和肾小球滤过率 4. 适用于中度高血压及肾功能不良的高血压患者 二、血管平滑肌扩张药 降压机制：直接扩张血管----血压 Ⅰ 肼屈嗪 1. 降压作用快而强 2. 但BP ----反射性兴奋交感N ----降低疗效 3. 不良反应较多见，较严重时表现为心肌缺血、心衰， 长期大量使用可致全身性红斑性狼疮样综合征 4. 一般用于中度高血压的联合用药，不单独使用 兴奋心脏 肾素释放增加 BP Ⅱ 硝普钠（亚硝基铁氰化钠） 特点： 1. 直接扩张小动脉、小静脉 ----降压作用迅速、强大、短暂 2. 口服不吸收，静滴给药起效快 3. 作用机制 与血管内皮细胞和红细胞接触时，分子中可分解释放NO ----激活血管平滑肌细胞及血小板的鸟苷酸环化酶 ----cGMP增多----血管平滑肌舒张 4. 应用 （1）高血压急症 （2）手术麻醉时的控制性低血压 （3）高血压合并心衰或嗜铬细胞瘤发作引起的血压升高 5. 本品为速效、强效降压药，静滴迅速降压，停药5分钟内血压回到至 原水平，要注意首期使用防止氰化物中毒，肝、肾功能不全者，尤 应予以注意 三、神经节阻断药 ----樟磺咪芬、美卡拉明、六甲溴铵 交感功能（NA） 阻断N1 R 副交感功能（Ach） 应用：高血压危象 主动脉夹层动