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第五章 传出神经系统药理概论 Outline of Efferent Nervous System Pharmacology 内容提要 概述 传出神经系统的递质和受体 传出神经系统的递质 传出神经系统的受体 传出神经系统的生理功能 传出神经系统药物基本作用及其分类 传出神经系统药物基本作用 传出神经系统药物分类 教学基本要求 掌握传出神经系统递质和受体分类及其生理功能,药物的基本作用原理与药物分类。 熟悉乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢。 了解传出神经系统解剖分类。 第一节 概述 第一节 概述 第一节 概述 第二节 传出神经系统的递质和受体 第二节 传出神经系统的递质和受体 第二节 传出神经系统的递质和受体 一、胆碱能神经递质的生物合成、贮存、释放和作用消失 第二节 传出神经系统的递质和受体 第二节 传出神经系统的递质和受体 二、去甲肾上腺素能神经递质的生物合成、贮存、释放和作用消失 第二节 传出神经系统的递质和受体 第二节 传出神经系统的递质和受体 第二节 传出神经系统的递质和受体 三、 胆碱能神经受体 第二节 传出神经系统的递质和受体 四、肾上腺素受体 第二节 传出神经系统的递质和受体 四、肾上腺素受体 第二节 传出神经系统的递质和受体 四、 肾上腺素受体 第二节 传出神经系统的递质和受体 五、多巴胺受体(DA受体) 是指能选择性的与DA集合的受体 多巴胺受体除存在于中枢外,外周还有D1和D2受体 现今发现的多巴胺受体有五种,D1、D2、D3、D4、D5,其中D1 、D5为D1样受体 ,激活后升高细胞内cAMP 水平,D2、D3、D4为D2样受体,激活后降低细胞内cAMP水平。 D1样受体主要分布于肾、肠系膜血管及冠状动脉 激动后可以是血流量增加,滤过率及排Na+增加扩张 D2样受体主要分布在突触前膜和平滑肌细胞上。 第二节 传出神经系统的递质和受体 第三节 传出神经系统的生理功能 第三节 传出神经系统的生理功能 第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类 一、传出神经系统药物基本作用 (一)直接作用于受体 许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合,可产生两种完全不同的结果:“激动”和“阻断”。 (二)影响递质 1. 影响递质生物合成:密胆碱,α-甲基酪氨酸 2. 影响递质释放:麻黄碱,间羟胺,氨甲酰胆碱 3. 影响递质的转运和贮存: 利血平,可卡因 利血平→囊泡摄取NA↓→递质耗竭→释放↓ 4. 影响递质的生物转化:胆碱酯酶抑制剂 第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类 * * 第一节 概述 胆碱能神经: 1.全部自主神经的节前纤维 2.运动神经 3.副交感神经的节后纤维 4.少数交感神经节后纤维 (汗腺和骨骼肌血管舒张神经) 去甲肾上腺素能神经: 几乎全部交感神经节后纤维 (改自Katzung BG. Basic Clinical Pharmacology, Ninth Edition, 2004) 肠神经系统(enteric nervous system,ENS) 由胃肠道壁内神经成分组成, 具有调节控制胃肠道功能的独 立整合系统。它在结构和功能 上不同于交感和副交感神经系 统,而与中枢神经系统相类似, 但仍属于自主神经系统的一个 组成部分。 (改自Katzung BG. Basic Clinical Pharmacology, Ninth Edition, 2004) 突触和神经冲动的传递 1.传出神经突触的超微结构 突触:神经末梢与下级神经元 或神经末梢与效应器细胞之间的衔结处,包括突触前膜、突触后膜和它们之间的突触间隙。 运动终板:运动神经末梢与骨骼肌细胞间的突触。 突触后膜 突触间隙 受体 突触前膜 囊泡 递质 突触和神经冲动的传递 2.递质释放,神经冲动的传递(胞裂外排) 神经冲动 →到达神经末梢 →突触前膜去极化 →Ca2+内流↑ →囊泡膜与突触前膜融合 →递质释放入突触间隙 突触后膜 突触间隙 受体 与突触后膜受体结合→生物效应 与突触前膜受体结合→调节递质释放 → 神经冲动 突触前膜 囊泡 递质 Ca2+ (改自Katzung BG. Basic Clinical Pharmacology, Ninth Edition, 2004) (改自Katzung BG. Basic Clinical Pharmacology, Ninth Edition, 2004) (中枢神经系统) 能选择性与NE受体结合,据对阻断药的反应,分α型和β型 1).α型肾上腺素受体 (
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