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糖皮质激素类药物的合理临床应用 福建省立医院风湿科 糖皮质激素(以下简称激素)是抗生素以外的临床应用最多的药物之一,应用范围几乎涉及所有的临床科室,几乎所有的临床医师或多或少都有使用激素的经历。 糖皮质激素临床应用的流行病学 糖皮质激素——甾体激素 20世纪20年代后期,人们就认识到肾上腺皮质在维持机体代谢的机制中比髓质更为重要。 发现皮质激素中有一种主要调节碳水化合物代谢,一种主要调节电解质平衡,由此提出了糖皮质激素和盐皮质激素的概念,沿用至今。 糖皮质激素——甾体激素 1929年,Hench发现一些关节炎患者在怀孕时期关节炎的症状会暂时缓解。 1942年,化学家们从肾上腺皮质中提取了28种化合物,并确定了它们的化学结构。 其中5种具有生物活性,包括可的松、氢化可的松、盐皮质激素和性激素。统称为甾体激素 1948年,开始应用可的松来治疗急性风湿病,受到良好的疗效。可的松被迅速扩展到其他多种疾病的治疗。 1950年,Hench因此获得了当年的诺贝尔生物医学奖。 1954年,合成了强的松。 1957年,合成了甲基强的松龙, 1958年,合成了地塞米松。 随着人们对糖皮质激素生理和药理的深入了解,其在临床的应用,尤其是在免疫性疾病中的重要性日益受到重视。 糖皮质激素分为内源性激素和外源性激素。 内源性激素由肾上腺皮质分泌,外源性激素由人工合成。 外源性肾上腺皮质类激素 目前临床上药用的糖皮质激素均为化学合成物,血浆半衰期大都长于内源性激素。因结构差异导致体内过程的不同,分为短时效作用药,中时效作用药和长时效作用药。 短时效药:氢化可的松,可的松 中时效药:强的松 强的松龙 甲基强的松 龙 曲安西龙(去炎松) 长时效药:地塞米松 倍他米松 改变剂型的超长效激素:康宁克通A、得保松等 常用糖皮质激素类药物的比较 类 对受体 水盐 抗炎 等效 一次口服 药 物 的亲和 代谢 糖代谢 作用 剂量 半衰期 半效期 常用量 别 力 (比值) (比值) (比值)(m g) (分) 小时) (m g) 短 氢化可的松 1 1.0 1.0 1.0 20 90 8~12 10~20 效 可的松 0.01 0.8 0.8 0.8 25 90 8~12 12.5~25 中 泼尼松 0.05 0.6 3.5 3.5 5 >200 12~36 2.5~10 效 泼尼松龙 2.2 0.6 4.0 4.0 5 >200 12~36 2.5~10 甲泼尼松 11.9 0.5 5.0 5.0 4 >200 12~36 2.0~8 曲安西龙 1.9 0 5.0 5.0 4 >200 12~36 2.0~8 长 地塞米松 7.1 0 30 30 0.75 >300 36~54 0.75~1.5 效 倍他米松 5.4 0 30
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