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解热镇痛抗炎药 邵阳医专药理教研室 万佑湘 教学目标 1. 掌握解热镇痛抗炎药的共性，共同作用原理。 2. 掌握阿司匹林的药理作用与剂量关系、临床应用和不良反应。 3. 熟悉对乙酰氨基酚、吲哚美辛和布洛芬的作用、应用和不良反应。 4. 了解美洛昔康、尼美舒利的特点。 . 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。 解热镇痛抗炎药的基本作用： 一.解热作用 【解热原理】 感染源、细菌内毒素等外热源 机体 内热源（ 细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等 ） （–） 中枢PG合成增加 解热镇痛药 体温调节中枢 体温增高（发热） . 【解热特点】 ⑴降发热者体温,对正常人体温无影响. ⑵作用散热过程,对产热无影响. . 【特点】 ⑴ 镇痛作用弱而窄,仅对慢性钝痛有效 对创伤剧痛和内脏平滑肌绞痛无效. ⑵ 无成瘾性、欣快感及抑制呼吸. ⑶ 镇痛作用部位主要在外周. 【机理】抑制炎症部位的PG合成 . 组织损伤、炎症或过敏 化学物质的生成和释放 (-) 组织胺、缓激肽 PG 解热镇痛药 刺激 痛觉增敏 刺激 感觉神经末梢 疼痛 . 除对乙酰氨基酚外,都具有抗炎抗风湿作用,可用于风湿关节炎和类风湿关节炎等的治疗. 【机理】抑制PG的合成. . 解热镇痛药 非特异性致炎物质和抗原 （-） 协同作用 PG合成增加 组织胺、缓激肽、5-HT等释放 扩张血管、毛细血管通透性增加 扩张血管、毛细血管通透性增加 痛觉增敏 致炎致痛 炎症 （红斑、水肿、疼痛） . 一．水杨酸类 阿司匹林(aspirin,乙酰水杨酸) 【体内过程】 1.阿司匹林口服后小部分在胃吸收，大部分在小肠吸收，１－２小时达峰浓度。 2.阿司匹林血浆浓度甚低，吸收后水解为水杨酸,水杨酸血浆蛋白结合率80-90%。 . 3.水杨酸盐主要经过肝药酶代谢。 4.水杨酸的排泄，受尿液pH的影响，服用碳酸氢钠促进排泄。 . 【作用和临床应用】 1.解热镇痛及抗风湿作用 2.小剂量抑制血栓形成 机理:抑制PG合成酶,使TXA2合成↓. 用途:防治血栓性疾病. 3．其他: ⑴
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