第16节--解热镇痛抗炎药.ppt

第十六章、解热镇痛抗炎药 概述 ☆ 解热镇痛抗炎药：是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。 自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图 解热镇痛抗炎药 是一类化构不同，但都可抑制体内前列腺素（PG）合成，具有解热镇痛和消炎抗风湿作用的药物。由于其特殊抗炎作用，为了与糖皮质激素（甾体）抗炎药区别， 1974年归入非甾体抗炎药（NSAIDs） 基本作用机制： 抑制PG合成酶（环氧酶，COX） COX-1 和 COX-2 COX-1为固有型，是胃肠道、肾脏等组织固有的生理调节因素，抑制该亚型往往与本类药物的不良反应有关。 COX-2为诱导型，是特殊生理过程（如妊娠）及病理过程（如炎症）的调节因素，主要与本类药物的治疗作用有关。 解热镇痛抗炎药的基本药理作用 1、解热作用 （PG是致热物质） 特点：只降低发热者体温，且只能降到正常水平。 机理：抑制中枢COX，PG合成↓有关。发热是机体一种防御反应，且热型也是诊断疾病的重要依据，故对发热患者不必急于使用退烧药；但热度过高，可适当选用退烧药降体温是必要的，退烧是对症，应着重对因治疗。 2．镇痛作用 （PG是致痛物质之一） 机理：抑制外周COX， PG合成↓有关。 中等度镇痛作用，主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。 3．抗炎、抗风湿作用。（PG是致炎物质之一） PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制PG合成达到抗炎作用。 二、常见不良反应 1.消化道反应 2.皮肤反应 3.肾损害 4.心血管反应 5.其他 第二节常用的解热镇痛药 阿司匹林 （乙酰水杨酸） ☆ 阿司匹林发展过程：1829年，从柳树皮中提取一种糖苷类解热物质；1875年，水杨酸第一次用于治疗风湿病1893年，合成乙酰水杨酸1899年，以阿司匹林名称用于临床 阿司匹林（乙酰水杨酸） [药理作用及临床应用] 1．解热镇痛 常用剂量（0.5g）具有明显解热镇痛作用，也可与其他药物配成复方（APC、去痛片）用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等。 2．抗血栓形成 小剂量（每天50~100mg）阿司匹林可用于防止血栓形成（心 梗、脑血栓） 特点：小剂量（抗血栓形成）减少血栓素A2的生成 大剂量（促血栓形成）抑制血管壁PGI2合成 3．抗炎、抗风湿 大剂量（每天3-5g）有明显消炎抗风湿，使急性风湿热患者退热，关节红、肿、痛缓解，血沉下降，主观感觉良好，是临床首选药之一。 （每天每公斤体重0.13g） 应用阿司匹林的“四宜六不宜” 四 宜 多喝凉开水为宜发热病人服用阿司匹林退热镇痛时为利于排汗和降温，宜多喝凉开水。 应用小剂量为宜 年老体弱及发热39℃以上的病人，应用小剂量为宜。高热病人对阿司匹林的敏感性随体温升高而提高，因此对发高热的病人用阿司匹林应特别谨慎，剂量也应减小。有条件应边输液边服用阿司匹林，当出汗过多加快输液速度，以防虚脱。 餐间服用为宜 阿司匹林对胃粘膜的刺激性较大，故宜在餐间服用（不可空腹服），以减轻其对胃肠道的刺激作用。 与维生素K同服为宜 凡每日口服3克以上大剂量时，应同服维生素K，每日2—4毫克，以防止阿司匹林破坏胃粘膜屏障，引起胃出血。 六 不 宜 溃疡病人不宜用 凡患有胃及十二指肠溃疡的病人，不宜服用阿司匹林，因会导致出血或穿孔。 孕妇不宜用 孕后三个月内服用阿司匹林，可引起胎儿异常；定期服用，可致分娩延期，并有较大出血的危险。 血友病人不宜用 阿司匹林所含的乙酰基是影响血小板的主要成分，它可妨碍血小板聚集，因此，血友病患者一旦服用阿司匹林就可使病情加重，发生难以控制的出血而危及生命。 特异体质的人不宜用 凡特异体质的病人，不宜服用阿司匹林，因能引起皮疹、血管神经性水肿及哮喘等过敏反应。 婴幼儿不宜用 根据国内外报道，儿童服用阿司匹林，有发生中毒甚至死亡的危险。改用扑热息痛，较阿司匹林更为安全。 患流感和水痘的小儿不宜用 国外学者发现因患流行感冒湖水痘而服用阿司匹林的儿童和青少年中，发生瑞氏综合症者比不服该药者高25倍，其病率高达20%—30%。本病表现为发热、头痛、呕吐以及行为异常，严重者出现惊厥、昏迷和麻木等症状。因此，有的国家已有阿司匹林的药瓶标签上注明不要给患流行性感冒和水痘的小儿服用本药，以减少瑞氏综合症的发生。 对乙酰氨基酚（扑热息痛） 对乙酰氨基酚（扑热息痛） 【别名】 百服宁;必理通;