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章影响中药药理作用的因素
学习要求:
掌握影响中药药理作用的药物因素
了解影响中药药理作用的机体因素
第一节 药物因素
一、药材
1、品种与产地
中药品种繁多,达12800种,常用500种。
常见问题:同物异名,同名异物等。
1、品种与产地
《中药鉴定学》莪术来源有:
①莪术、
②郁金、
③广西莪术共三种 ;
1、品种与产地
例如:大青叶和板蓝根(5种来源)
①金钱草(14种来源)
②石斛(20种来源)
③大黄(正品与杂品)
1、品种与产地
正品与杂品大黄的致泻作用:
①正品大黄: ED50约为400mg/kg,
②非正品大黄: ED50约为4000mg/kg。
◇ED50为半数有效量
结合型蒽苷→泻下作用
1、品种与产地
◇大黄致泻的有效成分为“结合型蒽苷”;正品含量为非正品的10倍。
正品→结合型蒽苷含量高→泻下明显
杂品→结合型蒽苷含量低→泻下作用差
1、品种与产地
《本草纲目》“一物有谬,性命及之”
说明不同品种的药物其功效、药理作用和
毒性都有差异。
如木通与关木通的差异与毒性:
木通这个名字一度包含了几种完全不同的植物,其中含概了马兜铃科的关木通、毛茛科的川木通,以及其他地区被认为是木通的植物(淮木通和白木通)。
关木通的毒性成分是马兜铃酸(AA) ,而组方用川木通就可以了。
1、品种与产地
道地药材
浙、川、怀、广、关
(四川贝母,内蒙甘草,云南三七,西藏红花, 山西黄芪……)
1、品种与产地
同一味中药产地不同,功效就有差异。
如产地的自然条件差异(土壤、气候、日照、降雨量等),常见高温低湿环境有利于蛋白质和生物碱的合成。
1、品种与产地
产地:
《新修本草》“离其本土,则质同而效异”
例如:金钱草
江西和江苏—利尿、
四川—利胆、
广西—利尿和利胆。
1、品种与产地
⑴芍药: (亳、川、杭)成分–芍药苷(治疗冠心病)含量不同,亳>川>杭
⑵人参(人参皂苷)
⑶黄芪(多糖类)
⑷金银花(绿原酸)
2、采收与贮藏
㈠采收:
⑴中药品质与采收季节密切相关,同时也随入药部位的不同而异。
青蒿在7~8月花前叶盛期采收青蒿素的含量最高达6%。
2、采收与贮藏
“故不依时采摘,与朽木不殊”
例如淫羊藿,其主要活性成分为黄酮类,用紫外分光光度法测总黄酮量;
→5月采收:12%
→7月采收:6%
2、采收与贮藏
根:秋季
茎:初春
叶:花开前
花:初开
果实种子或全株:成熟时
2、采收与贮藏
常见最佳采收时间:
人参:8月
青蒿:8月
臭梧桐:5月
薄荷:开花期
2、采收与贮藏
采收年限:
①人参:
②何首乌:
③亳白芍:
2、采收与贮藏
贮藏:
①刺五加(丁香苷);
②苦杏仁(苦杏仁苷)应炮制后贮藏;
③三棵针(小檗碱);
正确的贮藏:干燥、低温、避光。
第一节 药物因素
二、炮制
中药炮制前后,其化学成分会发生变化。因而功效与药理作用也随之改变。
如酒升、姜散、盐入肾、酸入肝、乳生血,蜜益元。
二、炮制对中药药理作用的影响★
⑴消除或降低药物毒性或副作用:
①川乌、草乌对治疗风湿效果很好,但它们有较大的毒性(乌头碱),通过加热,同甘草、黑豆煮或蒸,生物碱类毒性成分显著降低(乌头碱转化为乌头原碱,毒性仅为1/200~1/4000 )。
②苦杏仁有小毒:主要在于苦杏仁苷在苦杏仁酶的作用下分解,产生较大量的氢氰酸对延髓各生命中枢先兴奋后麻痹,
如果苦杏仁经过一定的加热处理,苦杏仁酶被破坏,苦杏仁苷在体内只能在胃酸的作用下缓慢分解,只产生微量的氢氰酸。
二、炮制对中药药理作用的影响
③其他:
水飞雄黄降低药物毒性;(硫化砷)
砂炒马钱子降低药物毒性;(士的宁)
二、炮制对中药药理作用的影响
二、炮制对中药药理作用的影响
⑵增强疗效:
《本草备要、本草求真》“得火者良”。
①例如苦杏仁含有苦杏仁酶属于蛋白类,它在加热的状态下可变性破坏,使有效成分苦杏仁苷分解减少,所以杏仁炮制品煎出率增加。
二、炮制对中药药理作用的影响
②例如黄芩含苷类有效成分,由于黄芩酶的存在,黄芩中的苷类有效成分会发生水解;加热后酶可变性破坏,有效成分增加。
二、炮制对中药药理作用的影响
③ 延胡索:功效活血行气,止痛。醋制后易于煎出有效成分(生物碱可增加一倍),故止痛功能显著增强。
二、炮制对中药药理作用的影响★
⑶加强或突出某一作用:
麻黄生用辛散,解表作用较强,蜜制后辛散作用缓和,止咳平喘作用增强。
制军抗菌作用强,生军泻下作用强。
蒲黄生用活血化瘀,炒炭后可止血。
第一节 药物因素
三、制剂与煎煮
㈠制剂
中药常见口服剂型:汤剂、丸剂、冲剂、片剂、散剂、胶囊等常用剂型。
其他剂型:阿胶、神曲、药条、熏洗剂。
三、制剂
㈠制剂对药理作用的影响:
⑴影响药物有效成分的吸收,影响其药效。如“牛黄解毒丸
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