课件：化疗药物第章.ppt

1.可口服或注射 2.杀伤产青霉素酶的葡萄球菌 3.耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA)及革兰阴性菌无效 4.主要用于耐青霉素的葡萄球菌感染 产生新的PBPS，与β内酰胺酶无关 特点： 2019 - * （三）广谱青霉素类 氨基青霉素 羧基青霉素 酰脲类青霉素 2019 - * 1. 氨基青霉素 氨苄西林(ampicillin ，氨苄青霉素) 阿莫西林(amoxicillin ，羟苄青霉素) 巴氨西林(bacampicillin ) 匹氨西林(pivampicillin) 依匹西林 (epicillin) 2019 - * 杀伤G+及G－菌 抗G－杆菌作用强，对铜绿假单胞菌无效 主要用于呼吸道感染、尿道感染 特点： 2019 - * 2.羧基青霉素 羧苄西林(carbenicillin，羧苄青霉素) 替卡西林(ticarcillin) 2019 - * 对铜绿假单胞菌及变形杆菌有效 变形杆菌和铜绿假单胞菌引起的感染 特点： 2019 - * 3. 酰脲类青霉素 美洛西林(mezlocillin) 哌拉西林(piperacillin) 呋苄西林(furbenicillin) 阿洛西林 (azlocillin) 2019 - * 特点： 抗菌谱最广，抗菌作用最强 对铜绿假单胞菌有强大抗菌作用 用于G-菌引起的严重感染 2019 - * 第三节 头孢菌素类抗生素 7-氨基头孢烷酸（7-ACA） N S COOR 2 O NH C R 1 O B A 6－氨基青霉烷酸(6-APA) β－内酰胺环 2019 - * 头孢菌素与青霉素类抗生素相比较 头孢菌素与青霉素类抗生素相比较 相同点 抗菌机制相同：主要与PBP-1和PBP-3结合 化学结构相同：都有一个β-内酰胺环 不同点及特点 对β-内酰胺酶的稳定性比青霉素高 抗菌谱比青霉素广 抗菌作用强 过敏反应少、毒性小 2019 - * 一、第一代头孢菌素类 注射 头孢唑啉 口服 头孢氨苄 2019 - * 【抗菌作用特点】 对革兰阳性菌抗菌作用强 对革兰阴性菌的作用弱 对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定 对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定 对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效 肾毒性 2019 - * 二、第二代头孢菌素 注射 头孢呋辛 2.口服 头孢克洛 2019 - * 【抗菌作用特点】 对G+ 菌抗菌作用次于第一代, 强于第三代 对G-菌的作用强于第一代, 次于第三代 对G- 杆菌产生的β-内酰胺酶高度稳定 对铜绿假单胞菌无效 对厌氧菌有一定作用 肾毒性低 2019 - * 注射 头孢他定 头孢哌酮 2. 口服 头孢克肟 三、第三代头孢菌素 2019 - * 【抗菌作用特点】 对革兰阳性球菌抗菌作用弱 对革兰阴性杆菌抗菌作用强 对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定 对铜绿假单胞菌和厌氧菌有一定的抗菌作用 无肾毒性 2019 - * 第四节 其他β-内酰胺类抗生素 碳青霉烯类 头霉素类 氧头孢烯类 单环β-内酰胺类 β-内酰胺酶抑制剂 2019 - * 碳青霉烯类 亚胺培南(imipenem，亚胺硫霉素) 美罗培南(meropenem) 帕尼培南(panipenem) 2019 - * 特点： 1.抗菌谱广、抗菌作用强 2.被脱氢肽酶水解 3.对β-内酰胺酶高度稳定 4. 用于G+及G－需氧菌和厌氧菌的严重感染 5. 引起意识障碍、肝损伤、肾毒性 亚胺培南 2019 - * 第五节 β-内酰胺酶抑制剂 克拉维酸(clavulanic acid) 舒巴坦(sulbactam) 三唑巴坦(tazobactam) 2019 - * 特点： 本身没有或只有很弱的抗菌活性 抑制β-内酰胺酶 对不产酶的细菌无增强效果 增强β-内酰胺类抗生素的抗菌作用 2019 - * - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - 第三十五章  β-内酰胺类抗生素 2019 - * 第一节 β-内酰胺类作用机制及耐药性 1.β-内酰胺类作用机制 1）抑制转肽酶活性：β-内酰胺类抗生素是通过干扰细菌细胞壁肽聚糖的合成而显杀菌作用。β-内酰胺类抗生素和PBPs活性位点通过共价键结合，抑制转肽酶活性，从而阻止了肽聚糖的合成，导致细胞壁缺损，引起细菌细胞死亡。PBPs是β-内酰胺类抗生素的作用靶位，是存在于细菌细胞膜上的蛋白，按分子量的不同可分为若干亚型。PBPs数目、种类、分子大小及与抗生素的亲和力均因细菌菌种的不同而有较大的差异。β-内酰胺类抗生素通过与不同