课件：各类抗菌药物临床合理应用.ppt

用药注意事项 不宜用于孕妇、哺乳期妇女。 不宜常规用于16岁以下小儿各种感染。 不宜用于中枢神经系统疾病患者，尤其有癫痫史者。 避免与茶碱类、咖啡因和口服抗凝药（华法令）等药同用。 不宜与阿的平和H2受体阻滞剂同用。 不宜与制酸剂同用。 2019 - * 喹诺酮类与第二、三代头孢菌素比较 适应症 轻、中、重感染 中、重度感染 耐药性 较易，尤以铜绿 不易(铜绿除外) 血药浓度 ＜10mg/L 数10-100mg/L以上 抗生素后效应 有 对G-无 细胞内杀菌 易进入 不易 前列腺 易进 不易 炎性CSF 进入少 达有效水平 禁忌 儿、孕、神经系疾病 无 给药方式 浓度依赖 时间依赖 2019 - * 大环内酯类 大环内酯类抗生素是一类具有12～16碳内酯环共同代学结构的抗菌药。该类药物作用于细菌50S核糖体亚单位，通过阻断转肽作用和mRNA位移而抑制细菌蛋白质的合成，为快速抑菌剂。天然品种是一类难溶于水的硷性药物。 2019 - * 大环内酯类药物 本类药物新品种有阿齐、克拉、罗红、地红、氟红、罗地、米欧卡霉素等。新品种优点： ①口服吸收完全，不受胃酸影响； ②血药及组织浓度增高； ③半衰期长； ④主要抗G+菌加强，也对支原体、衣原体、非结核分枝杆菌和弓形体等作用增强； ⑤副作用小。 2019 - * 新大环内酯类药物比较 2019 - * 大环内酯类抗生素特点 天然品种 半合成衍化物 抗菌谱 G+球菌、军团菌、弯曲杆菌、衣原体、支原体、部分厌O2菌 保留天然品种抗菌谱，使抗菌活性增强 酸碱度 对胃酸不稳定，PH＜4时抗菌活性降低 对胃酸稳定，不易被胃酸破坏 组织浓度与血浓度 组织浓度高，血浓度低 同左，血浓度比天然品种高 细胞内外浓度比 6.6 16～79 半衰期 短 半衰期长（除罗他霉素外） 不良反应 常见 少见、轻 抗生素后效应 短 长 2019 - * 青霉素类药物的共同特点： ①繁殖期杀菌剂：对生长旺盛的细菌细胞壁粘肽的交叉联结有较好的抑制作用，而对静止期细菌几天抑制作用。因此，一般不宜与抑菌剂合用。 ②因为其作用机制在于抑制敏感菌细胞壁的合成，而人类的细菌无细胞壁；故对人类的毒副反应小。其杀菌作用与组织中药物浓度有关，因此必要时可适当地增加用药剂量和/或给药次数。 ③较易引起变态反应，甚至可发生致死性的过敏性休克；为避免药物引起的变态反应，用药前应常规做皮试（除了少数经有关部门批准可免做皮试的口服青霉素制剂外）。 ④易被β-内酰胺酶所水解、灭活。 ⑤临床常用青霉素类药物的抗菌活性 。 2019 - * 表 临床常用青霉素类药物的抗菌活性 病 原 菌 氨苄 西林 青霉 素G 美西林 苯唑 西林 青霉 素V 哌拉 西林 替莫 西林 替卡 西林 G+ 球 菌 金黄葡萄球菌a － － － ++ － － ++ － 化脓性链球菌 ++ ++ + + ++ ++ － ++ 肺炎链球菌 ++ ++ + + ++ ++ － + 粪肠球菌 ++ + － － + ++ － － G- 细 菌 大肠埃希菌 + － + － － + ++ + 克雷伯菌属 － － + － － ++ ++ － 肠杆菌属 － － + － － + + + 粘质沙雷氏菌 － － + － － ++ + ++ 铜绿假单胞菌 － － － － － ++ － ++ 流感嗜血杆菌 + － － － － + + + 奈瑟淋球菌 + + + － － + + － 脆弱类杆菌 － － + － － ++ － + 2019 - * 2．头孢菌素类 头孢菌素类（Cephalisporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C为原料，经半合成（改造其侧链）后得到的一类抗生素。头孢菌素类药物与青霉素类药物相比，具有抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较少（与青霉素约有10%的交叉过敏反应）等特点，在临床得到了广泛的应用。随着年代发展，至目前开发的头孢菌素分一、二、三、四代，针对不同细菌其抗菌活性均有差异 。 2019 - * 头孢菌素的分