沃诺拉赞在急性肝损伤模型大鼠与正常大鼠体内药代动力学-药学学报.PDF

1276 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 17, 52 (8): 1276 1281 诺拉赞在急性肝损伤模型大鼠与正常大鼠体内 药代动力学比较研究 * * 谷世寅, 仲云熙, 彭 英, 金孝亮, 常青青, 王广基, 孙建国 ( 中国药科大学药物代谢动力学重点实验室, 江苏 南京 210009) 摘要: 肝脏疾病目前已成为我国高发性疾病之一, 胃肠道出血是肝脏疾病常见的并发症之一, 现临床常用 质子泵抑制剂类药物进行治疗。沃诺拉赞作为一种新型的质子泵抑制剂, 可能可以替代目前常用的兰索拉唑作 为临床有效抑制胃酸的药物。本实验主要探索并研究了沃诺拉赞在四氯化碳诱导的 性肝损伤大鼠血浆中的经 时过程及其主要代谢物的生成情况。结果表明, 在 性肝损伤大鼠体内, 沃诺拉赞暴露量显著高于正常大鼠, 代 谢物生成速率降低, 这可能是由于肝损伤影响了酶活性及转运体活性导致的。本研究为今后临床对肝脏疾病患 者的用药调整提供了一定的理论依据。 关键词: 性肝损伤; 沃诺拉赞; 四氯化碳; 药代动力学 中图分类号: R969 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 17) 08- 1276-06 Comparative pharmacokinetic study of vonoprazan in acute hepatic injury rats and normal rats GU Shi-yin, ZHONG Yun-xi, PENG Ying, JIN Xiao-liang, CHANG Qing-qing, * * WANG Guang-ji , SUN Jian-guo (Key Laboratory of D rug Metabolism and Pharmacokinetics, China Pharmaceutical University, Nanj ing 210009, China ) Abstract : Hepatic disease is one of the high-prevalence diseases in China, of which gastrointestinal bleeding is a common complication treated by proton pump inhibitors. Vonoprazan is a novel proton pump inhibitor which acts better than lansoprazole in pharmacokinetics and pharmacodynamics. In this study, the pharma- cokinetics of vonoprazan was compared between acute hepatic inj ury and normal condition in rats. Res