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湖南省中医药研究院附属医院 用药注意事项 不宜用于孕妇、哺乳期妇女。 不宜常规用于16岁以下小儿各种感染。 不宜用于中枢神经系统疾病患者,尤其有癫痫史者。 避免与茶碱类、咖啡因和口服抗凝药(华法令)等药同用。 不宜与阿的平和H2受体阻滞剂同用。 不宜与制酸剂同用。 湖南省中医药研究院附属医院 喹诺酮类与第二、三代头孢菌素比较 适应症 轻、中、重感染 中、重度感染 耐药性 较易,尤以铜绿 不易(铜绿除外) 血药浓度 <10mg/L 数10-100mg/L以上 抗生素后效应 有 对G-无 细胞内杀菌 易进入 不易 前列腺 易进 不易 炎性CSF 进入少 达有效水平 禁忌 儿、孕、神经系疾病 无 给药方式 浓度依赖 时间依赖 湖南省中医药研究院附属医院 第三节 氨基糖苷类抗生素 氨基糖苷主要对G-杆菌有效,革兰阳性只对青霉素敏感的金葡菌有效,且对所有的厌氧菌无效 链霉素、卡那霉素、核糖霉素对铜绿假单胞菌无效;其中链霉素、卡那霉素对结核分枝杆菌有强大作用 庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、依替米星对铜绿假单胞菌有效 湖南省中医药研究院附属医院 作用特点 水溶性好、性质稳定,属静止期杀菌剂 抗菌谱较广,对葡萄球菌属、需氧G—杆菌有良好抗菌作用。 作用机制为抑制蛋白质合成的杀菌剂。 有明显的抗生素后效作用(PAE),属剂量(浓度)依赖型药物。每日给药1~2次即可。 同类药物间有交叉耐药性。 口服吸收差,肌注吸收好,大部分以原形由肾脏排泄。 主要不良反应为肾毒性、耳毒性、神经肌肉结头阻滞作用,有肾功能不全的病人原则上不用。 疗程一般5-10天。 湖南省中医药研究院附属医院 链霉素 是第一个氨基糖苷类抗生素,也是第一个用于治疗结核病的药物。链霉素口服吸收极少,肌内注射吸收快。容易渗入胸腔、腹腔、结核性脓腔和干酪化脓腔,并达有效浓度。 对铜绿假单孢菌和其他G-杆菌的抗菌活性最低,对土拉菌病和鼠疫有特效,常为首选,特别是与四环素联合用药已成为目前治疗鼠疫的最有效手段。也用于治疗多重耐药的结核病。与青霉素合用可治疗溶血性链球菌、草绿色链球菌及肠球菌等引起的心内膜炎。 湖南省中医药研究院附属医院 抗绿脓杆菌青霉素类 羧苄西林(Carbenicillin)、派拉西林(piperscilin)、美洛西林(Mezlocillin)替卡西林(ticarcillin)、呋苄西林(sulbenicillin)、阿洛西林(azlocillin)等。 特点:? 不耐酸不耐酶—口服无效,对耐药金葡菌无效; ? 对大多数G-杆菌有效—可用于G-杆菌所致的呼吸 道、胆道及泌尿道感染; ? 对绿脓杆菌作用强——可用于绿脓杆菌所致 的感染如烧伤、创面感染 湖南省中医药研究院附属医院 抗G-杆菌青霉素 美西林、匹美西林、替莫西林等 为抑菌药 主要用于G-性菌感染的治疗(如尿路感染) 与其他药合用以提高疗效 湖南省中医药研究院附属医院 ★ 头孢菌素类抗生素 是一类半合成抗生素,以7—氨基头孢烷酸为母核。 [特点] 广谱、杀菌力强、耐酶、过敏少 [机制] 与青霉素G相似,含β-内酰胺环活性基因,与 PBPs结合,影响细菌细胞壁的合成。 [体内过程] 1、大多数注射给药,少数可口服 2、分布:良好,能透入各种组织 3、排泄:肾排泄,多数药t1/2短(0.5-2.0 h) 头孢曲松t1/2最长,为8h 湖南省中医药研究院附属医院 [抗菌作用] 对G+菌的作用:第一代>第二代>第三代 肾毒性:第一代>第二代>第三代 对G-菌的作用:第三代>第二代>第一代 对β-内酰胺酶的稳定性:第三代>第二代>第一代 第四代头孢菌素对G+菌、 G
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