课件：第二章第、节抗精神病和抗抑郁药物.ppt

* 江西科技师范大学 * 抗抑郁药分类 按作用机制 作用机制 代表药物 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 三环类(盐酸丙咪嗪) 单胺氧化酶抑制剂（MAOIs） 副作用太大 选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRIs ） 盐酸氟西汀 * 江西科技师范大学 * 盐酸丙咪嗪　(Imipramine Hydrochloride) 乙撑基替代吩噻嗪的硫 N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-丙胺 盐酸盐 N N H C l 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 * 江西科技师范大学 * 发现过程 1940s 合成的二苄亚胺化合物之一 动物试验 -- 作镇静的临床试验 临床观察，发现对抑郁症病人有效 以后被用作抗抑郁药 * 江西科技师范大学 * 理化性质 外观性状等 白色或类白色结晶性粉末，无臭，遇光渐变色 溶解性 在水、乙醇或氯仿中易溶，乙醚中几乎不溶 稳定性 固体和水溶液在通常情况下稳定 * 江西科技师范大学 * 稳定性 本品固体及水溶液稳定 加速试验中发生降解 * 江西科技师范大学 * 代谢途径 在肝脏代谢 生成活性代谢物去甲丙咪嗪 丙咪嗪和去甲丙咪嗪均可进入血脑屏障 * 江西科技师范大学 * 代谢途径-2 2-羟基化失活 去甲丙咪嗪 * 江西科技师范大学 * 作用 本品适用于治疗 内源性抑郁症 反应性抑郁症 更年期抑郁症 也可用于小儿遗尿 * 江西科技师范大学 * 氟西汀(Fluoxetine) 百忧解 * 江西科技师范大学 * 作用与机制 选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRI） 提高5-羟色胺在突触间隙中的浓度，从而改善病人的情绪 用于抗抑郁，选择性强 与三环类抗抑郁药相比 疗效相当 较少抗M受体的副作用和较少心脏毒性 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 * 江西科技师范学院 药物化学 江西科技师范学院 可编辑 可编辑 第二章 中枢神经系统用药第三节 抗精神病药 * 江西科技师范大学 * 教学要求 掌握氯丙嗪的结构、化学名、理化性质、作用机制、代谢途径和用途。 了解氟哌啶醇的结构、用途。 * 江西科技师范大学 * 案例 2008年2月14日 美国大学生校园枪杀案 * 江西科技师范大学 * 2007年4月 丽江导游伤人案 4月1日，旅游胜地云南丽江发生恶性伤人案，吉林市“夕阳红”旅游团导游徐敏超持刀连续捅伤了20人，其中8人重伤。伤者包括15名来自北京、天津、重庆等多个省市的游客和5名当地人。 * 江西科技师范大学 * 精神病 抗精神病药 抗抑郁药 抗躁狂药 抗焦虑药 抗精神失常 严重的心理障碍，患者的认识、情感、意志、动作行为等心理活动均可出现持久的明显的异常；不能正常的学习、工作、生活、；动作行为难以被一般人理解，显得古怪、与众不同；在病态心理的支配下，有自杀或攻击、伤害他人的动作行为；有程度不等的自知力缺陷，患者往往对自己的精神症状丧失判断力，认为自己的心理与行为是正常的，拒绝治疗. * 江西科技师范大学 * * 江西科技师范大学 * 一、药理作用 抗精神病药 不影响意识 控制兴奋、躁动及幻觉、妄想等症状 激活精神，改善退缩、淡漠等症状 也叫做强安定药、神经阻滞药、抗精神分裂症药 * 江西科技师范大学 * 三、分类 类别 代表药物 吩噻嗪类 盐酸氯丙嗪 丁酰苯类 氟哌啶醇 二苯氮卓类 氯氮平 噻吨类（硫杂蒽类） 氯普噻吨 其它类 按照母核结构分为五类： * 江西科技师范大学 * 按照作用机制分： 经典抗精神病药物 非经典抗精神病药物 * 江西科技师范大学 * 四、经典抗精神病药的作用机制 精神分裂症可能与患者脑内DA(多巴胺)过多有关 本类药物 能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路的DA受体，减低DA功能 * 江西科技师范大学 * 五、代表药物 1. 盐酸氯丙嗪 N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐酸盐 * 江西科技师范大学 * 结构和命名 N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐酸盐 * 江西科技师范大学 * 理化性质 外观性状等 白色或乳白色结晶性粉末，微臭，味极苦，有引湿性，游离碱的pKa 9.3 稳定性 1. 还原性(易被氧化)，变红色 2. 遇硝酸形成醌式结构而呈红色(吩噻嗪类结构共有反应)，可用于鉴别 * 江西科技师范大学 * 鉴别反应 苯并噻嗪母环，易氧化 * 江西科技师范大学 * 还原性导致的光化毒反应 注射液在日光作用下变质，pH值下降 部分病人用药后发生严重的光化毒反应 * 江西科技师范大学 * 解决方法 注射液中加入抗氧剂可阻止变色 对氢醌 连二亚硫酸钠 亚硫酸氢钠 维生素C等 代谢途径 N-氧化 S-氧化