课件：第三十三章概要.ppt

四、?‐内酰胺酶抑制药及其复方制剂 该类药本身没有或仅有较弱的抗菌活性， 与?‐内酰胺酶呈不可逆性结合，抑制其活性， 从而保护?‐内酰胺类抗生素的活性。 联合应用或组成复方制剂。 克拉维酸（clavulanic acid，棒酸），舒巴 坦（sulbactam），他唑巴坦（tazobactam） 奥格门丁（阿莫西林＋克拉维酸） THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 * 对 【抗菌作用】 G+（球、杆菌） Gˉ球菌有强大杀菌，对Gˉ杆菌作用弱 1.对多数G+球菌 溶血性链球菌、草绿色链球菌、金葡菌、表葡菌 肺炎球菌 厌氧阳性球菌 2.G+杆菌：白喉杆菌 炭疽杆菌 革兰阳性厌氧杆菌如产气荚膜杆菌 破伤风梭菌、难辨梭菌 真杆菌、乳酸杆菌等 3.G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌 4.少数G-杆菌： 如流感杆菌、百日咳杆菌 5.螺旋体： 如梅毒螺旋体、钩端螺旋体 6.放线菌 无效:真菌,原虫,立克次体,病毒 应用 G+球菌感染：蜂窝织炎,丹毒,猩红热,咽炎 大叶性肺炎,脓胸,支气管肺 心内膜炎(大量 ivgtt) G+杆菌感染：气性坏疽、破伤风、白喉病 须与抗毒血清合用 G-球菌感染：流脑, 淋病 螺旋体感染：梅毒 回归热 【不良反应】 1．变态反应 最常见，以皮肤过敏(荨麻疹、药疹等)和血清病样反应较多见。最严重的是过敏性休克 发生机理： 青霉素溶液中的降解产物 青霉噻唑蛋白 青霉烯酸 6-APA高分子聚合物 半抗原 +蛋白 全抗原 机体 抗体 速发型变态反应 过敏性休克临床表现 呼吸衰竭：喉头水肿、肺水肿， 支气管痉挛→呼吸道阻塞→呼吸困难 循环衰竭：血压↓脉细弱 中枢抑制：意识丧失、昏迷、大小便失禁等 防治： ①严格掌握适应症 ②询问过敏史 ③皮试：初次用、停药72小时以上或换批号者必须做 方法：id1000u/ml的青霉0.05~0.1ml，15min后观察: 局部红肿、肿块＞1cm，痒--阳性, THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 不用: 试敏阳性,饥饿时,无抢救药和器材 注意: 临用前新鲜配制 药后需观察30min 抢救： a. 0.1％肾上腺素0.5～1.Omg b.纠正缺氧，尼克刹米 c. 激素：地塞米松5~10mg iv 或 氢化可的松200mg+葡萄糖滴注 d.升压药：多巴胺、阿拉明等 e.脱敏：非那根25mg， 2．赫氏反应(Herxheimer reaction) 治疗梅毒、钩端螺旋体病时，症状加剧现象，一般:开始治疗后6～8h，于12～24h消失， 表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、胁痛、心跳加快等症状 机理：病原体释放非内毒素致热原有关 3．其他不良反应 im局部痛，红肿或硬结。 剂量过大或 iv快--大脑皮层刺激症 鞘内注射--脑膜或神经刺激症 大剂量滴注--高钾或高钠血症，甚心功抑制 【药物相互作用】 (1)与丙磺舒、阿司匹林等合用→青效↑ (2)与氨基苷类合用→协同，但不能混合静注 (3)与抑菌药合用→青效↓。 (4)不能与重金属，尤铜、锌、汞配伍 ⑸不能与氨基酸营养液合用。 （二）半合成青霉素 在青霉素G的主核6-APA上，用化学方法接上不同基团，可获许多人工半合成青霉素。 酰胺酶 分类 药物 抗菌谱 耐酸 耐酶 耐酸青霉素 青霉素Ⅴ 窄 谱 + - 耐酶青霉素 + + 广谱， 绿脓无效 G-有效 + - 哌拉西林 抗绿脓杆菌 广谱青霉素 羧苄西林 广谱， 绿脓有效 G-有效 - - 替卡西林 呋布西林 主要作用于 革兰氏阴性 菌的青霉素 美西林 窄谱 绿脓无效 G-有效 - + - + 匹美西林 替莫西林 青霉素V(penicillin V) 抗菌谱及活性同青G; 窄谱;耐酸可po, 用于 轻度敏感菌感染, 恢复期巩固治疗 防止感染复发的预防 耐酶青霉素类 甲氧西林(methicillin,新青霉素I) 苯唑西林(oxacillin,新青霉素II) 萘夫西林(nafcillin,新青霉素III) 氯唑西林(cloxacillin) 双氯西林(dicloxacillin) 氟氯西林(flucloxacillin) 活性不如青霉素G,用于耐药金葡菌感染 广谱青霉素类 氨苄西林(ampicillin) 对G－杆较强（伤寒、副伤寒沙门菌、 百日