课件：六大类常用降压药的特点和临床应用临床药学室.ppt

降压作用机制 原发性高血压发病的“膜学说”认为，高血压病人的缺陷是： 血管平滑肌细胞膜钙通道 过多开放 Ca++内流↑ 细胞内Ca++ ↑ 小动脉收缩 血压 细胞内肌浆网释放Ca++ ↑ ↑ CCB 拮抗 钙离子拮抗剂 第一代代表性的药物分3大类： 1、苯烷基胺类。 2、苯噻氮卓类。 3、二氢吡啶类。 苯烷基胺类 维拉帕米 抑制心肌收缩及传导。 降压效应不如二氢吡啶类。 对室上性心律失常有效。 苯噻氮卓类 地尔硫卓 抑制心肌收缩及传导较维拉帕米为轻。 冠心病，心绞痛疗效好。 资料可以编辑修改使用 资料来源网络，如有侵权联系删除，不负法律责任谢谢 感谢您的观看和下载 资料仅供参考，实际情况实际分析 二氢吡啶类 名称结尾都有“地平”。 硝苯地平：降压疗效肯定。有人认为会引起心肌梗死增加，未公认。 新品种很多：尼群地平，尼卡地平，非洛地平，氨氯地平，拉西地平等。 用长效品种。 尼卡地平有注射剂，用于急症。 不稳定型心绞痛时禁用速效二氢吡啶类CCB（如心痛定） 有心衰和传导阻滞时禁用非二氢吡啶类CCB（恬尔心、异搏定） 常见是因血管扩张引起： 副作用 头痛 脸面潮红 心悸 踝部水肿 禁用 常用的钙拮抗剂 血管选择性 药名 剂量范围 （ mg/d ） 应用次数 （次 /d ） 持续时间 （ h ） 外周 冠脉 脑 心痛定 ( 硝苯吡啶 ) 30~60 3~4 6 √ √ 拜新同 ( 硝苯地平控释片 ) 30~60 1 36 √ √ 波依定 ( 非洛地平 ) 2.5~10 1 24 √ √ 络活喜 ( 氨氯地平 ) 2.5~10 1 24 √ √ 尼群地平 5~20 2 12 √ √ 尼卡地平 30~90 3 8 √ √ √ 尼莫通 ( 尼莫地平 ) 90~180 3 4 √ 四、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEIs) 80年代临床应用。 咳嗽是主要的不良反应。是不能应用这类药的原因。 合并心力衰竭，心肌梗死，糖尿病者，首选。 品种多，降压作用，不良反应相仿。各药有药理学，药代学特点。 肾动脉狭窄（双侧狭窄或孤立肾狭窄），高血钾，准备妊娠妇女禁用。 多数是前体药。肝中转化为活性产物才有降压作用。 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） 1977年第一代含巯基的卡托普利问世 1980年含羧基的依那普利（第二代） 以后又有含磷基的福辛普利（第三代） 高血压合并糖尿病 并发心功能不全 合并肾脏损害，有蛋白尿 适应症 禁用 妊娠 肾动脉狭窄 肾衰（肌酐＞265mol/L或3mg/dL） ACEI作用机制示意图 AngI ( 无活性 10 肽 ) 缓激肽 ↑ ( 血管扩张；抑 制细胞增生； 干咳；血管神 经性水肿 AngII ↓ ( 有强血管收缩的 8 肽，使血管收 缩、细胞增生减 轻 ) 灭活 ACE 优 点 明显减轻左室肥厚 防治心衰（抑制RAS） 保护肾脏，减少蛋白尿 对血脂无明显改变 减少胰岛素抵抗，对糖代谢耐量有益； 对中枢神经或植物神经功能无不良影响 不减低性功能 副作用 ACEI 缓激肽↑： 干咳 高血钾 血管神经性水肿（罕见、严重） 含巯基（SH） 可发生过敏反应： (如卡托普利) 皮疹、口腔溃疡 肾毒性 （改用另一种ACEI即可消失） 常用ACEI 药名 剂量范围 (mg/d) 应用次数 ( 次 /d) 作用时间 含 SH 卡托普利 12.5~150 2~3 短 + 依那普利 2.5~40 1~2 长 _ 苯那普利 10~40 1~2 长 _ 福辛普利 10~40 1~2 长 _ 培哚普利 4~18 1~2 长 _ 五 、血管紧张素II受体拮抗剂（ARBs) 必威体育精装版一类降压药。 第一个是氯沙坦。1995年美国FDA批准上市。 应用指症和禁忌症与ACEIs相同。 它的优点是没有咳嗽的不良反应。 新品种不断出现。 ARB作用机制 近来研究发现，ACEI不能完全阻断AngⅡ的产生，从而发展到在AngⅡ受体这个水平加以阻断。 ARB作用机制示意图 组织蛋白酶 胃促胰酶等 AngI ACE ACEI ↓ AngII ↓ 血管紧张素 II 受体 ARB 适应症 与ACEI相同 禁忌症 副作用 轻微头痛、头晕（4%） 偶有高血钾 ARB常用制剂 科素亚（氯沙坦）：50-100mg，qd 代文（缬沙坦）：80-160mg，qd 非前体药，以原型作用受体，所以起效快，服药后2小时血浆浓度达高峰，半衰期9小时。 双