药理学的重点简答.doc

PAGE PAGE 1 《药理学(甲)》问答题 1、药理学研究的主要内容包括哪几个方面？ 答：（1）药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用，包括药物的作用、作用机制等。（2）药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药物的作用，包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。（3）影响药效学和药动学的因素。 2、影响药物在胃肠道吸收的因素有哪些？ 答：（1）药物制剂的溶解度和脂溶性。（2）胃肠道功能状态（蠕动快慢和血流循环）。（3）与胃肠道内容物的相互作用。（4）首关消除：口服药物在进入体循环前被肠道或肝脏消除。 3、试述药物与血浆蛋白结合后，结合型药物的药理作用特点。 答：药物吸收入血，与血浆蛋白结合后称为结合型药物，结合型药物主要有以下特点： (1)结合型药物一般无药理活性：不易穿透毛细血管壁，血脑屏障及肾小球，而限制其进一步转运，但不影响主动转运过程。 (2)这种结合是可逆的，药物可逐步游离出来发挥其药理作用，所以结合型药物可延长药物在体内的存留时间，即结合率越高，药物作用时间相应越长。 (3)这种结合是非特异性的，并且有一定限量，受到体内血浆蛋白含量和其他药物的影响。 4、何谓首关消除，它有什么实际意义？ 答：(1)首过消除也称为首关消除, 是指某些药物口服后经肠道吸收必须先进肝脏门静脉，药物在首次通过肝脏时经灭活代谢，使最后进入体循环的药量减少。即药物口服后在进体循环到达效应器起作用之前，首次通过肝脏时部分药物被灭活，称为首过消除。 (2)实际意义：首过消除率高的药物(如利多卡因、硝酸甘油等)口服疗效较差，可以通过加大给药剂量，或者改为舌下给药或注射给药以获得疗效。 但是用于治疗血吸虫病的药物吡喹酮虽然也有首过消除，却应口服给药，原因是该药口服吸收后在门静脉中的浓度高，有利于杀灭寄生在此处的血吸虫；随后药物经过肝脏代谢灭活，又可使该药的全身毒性减轻。 5、何谓肝药酶的诱导和抑制？各举一例加以说明。 答：(1)肝药酶诱导：有些药物能增强肝药酶活性，使其他在肝脏内生物转化药物的消除加快，导致这些药物的药效减弱，称为肝药酶的诱导，如苯巴比妥、利福平、苯妥英。 (2)肝药酶抑制：有些药物则能抑制肝药酶活性，使在其他肝脏内生物转化药物的消除减慢，导致这些药物的药效增强，称为肝药酶的抑制，如异烟肼、氯霉素、西咪替丁等。 6、试述药物血浆半衰期的概念及实际意义。 答：药物半衰期是指血浆药物浓度下降一半所需时间，以t?来表示，反映血浆药物浓度消除情况。 其实际意义为：①临床上可根据药物的t?确定给药间隔时间；②t?代表药物的消除速度，一次给药后，大约经5个t?，药物可基本上被清除；③估计药物达到稳态浓度需要的时间，以固定剂量固定间隔给药，经5个t?，血浆药物浓度达到稳态，以此可了解给药后达到稳态治疗浓度所需要的时间。 7、什么是药物的表观分布容积（Vd）？有何意义？ 答：（1）Vd：是一个代表药物分布特点的假想容积概念。其含义是当血浆和组织内药物分布平衡后，体内药物总量按血浆药物浓度溶解时，在理论上所需的体液容积。即：Vd（L） ＝ A / C0。（2）意义：①根据Vd可以计算产生期望药物浓度所需要的给药剂量。②根据Vd的大小，可估计药物的分布范围，即Vd大的药物，其血浆浓度低，主要分布在周围组织内；Vd小的药物，其血浆浓度高，较少分布在周围组织。 8、简述生物利用度及其意义 答：（1）生物利用度（F）是指经任何给药途径（主要是口服）给予一定剂量药物后，到达全身血循环内药物的百分率。F = A / D × 100%，（A是进入体循环的药物总量，D是用药剂量）。（2）生物利用度有：①绝对生物利用度：口服与静脉注射AUC相比的百分比，是评价药物制剂质量的一个重要指标。②相对生物利用度：口服受试制剂与标准制剂AUC相比的百分比，用于评价受试制剂与标准制剂的生物等效性。 9、药物的不良反应主要包括哪些类型？请举例说明。 答：(1)副反应：如氯苯那敏(扑尔敏)治疗皮肤过敏时可引起中枢抑制。 (2)毒性反应：如尼可刹米过量可引起惊厥，甲氨蝶呤可引起畸胎。 (3)后遗效应：如苯巴比妥治疗失眠，引起次日的中枢抑制。 (4)停药反应：长期应用某些药物，突然停药后原有疾病加剧，如抗癫痫药突然停药可使癫痫复发，甚至可导致癫痫持续状态。 (5)变态反应：如青霉素G可引起过敏性休克。 (6)特异质反应：少数红细胞缺乏G-6-PD的特异体质病人使用伯氨喹后可以引起溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。 10、何谓药物的效应、最大效能和效应强度？ 答：(1)最