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新型口服抗凝药物——抗凝治疗新选择
陆艳辉李雅敏王静米玉红
100029北京,首都医科大学附属北京安贞医院急诊重症监护室
通信作者:米玉红,Emai|:myhicu@163.con
DOI:10.3760/cma.j.issn.1671-0282.2016.08.004
基金项目:北京市科委专项课题(Z131107002213113)
Newchoiceof oral Lu
anticoagulants-newanticoagulantsYanhui,LiYamin,WangYuhong
Jing,Mi
Care Anzhen Medical
EmergencyCriticalCenter,BeijingHospital,CapitalUnivenity,Being100029,
China
author:Mi
CorrespondingYuhong,Email:myhicu@163.corn
Fund Commissionof
ScienceTechnologyChina(Z131107002213113)
program:BeijingMunicipal
无论治疗急性血栓栓塞事件还是降低血栓栓塞 thrombo
栓塞症(venous
风险,抗凝药物临床应用均需权衡抗凝治疗获益和 沙班首个适应证在加拿大获批。2009年高危患者
潜在出血风险。长期以来,首选和标准长期13服抗 髋、膝关节置换术后预防VTE在欧盟和中国获
凝治疗药物是维生素K拮抗剂(VKA),如华法批¨引。2011年欧盟国家批准利伐沙班应用于急性
林。VKA主要通过影n向维生素K依赖的凝血因子 venous
深静脉血栓形成(deep
Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X合成发挥抗凝作用,同时因影响蛋 同年欧盟及美国FDA批准利伐沙班应用于非瓣膜
白C、蛋白S、蛋白Z合成,故在抗凝初期存在潜 病房颤脑卒中预防。2012年利伐沙班应用于V,IE
在的促凝作用。新型口服抗凝药物发展趋势是作用 治疗及预防获得美国FDA批准旧圳。2015年利伐
于单一靶点、直接发挥抗凝作用、方便长期口服。 沙班在中国应用于VTE治疗与非瓣膜病房颤脑卒
目前被批准上市的新型口服抗凝药物包括直接凝血 中及系统性栓塞预防。
酶(Ⅱa)抑制剂达比加群(dabigatran)以及直接无需其他辅因子参与,利伐沙班直接作用于活
活化凝血因子X(Xa)抑制剂,利伐沙班 化凝血因子X(Xa)发挥抗凝作用。单次口服给
(rivaroxaban)、阿哌沙班(apixaban)和依度沙班药后,利伐沙班达峰浓度时间为2~4h,可以快速
(edoxaban)。与传统13服抗凝药物VKA相比,新
发挥抗凝作用,无需普通肝素或低分子肝素桥接。
型13服抗凝药物抗凝疗效相当或更优、出血不良反 然而利伐沙班口服生物利用度受到剂量影响,10
应减少、用药方案简单,无需常规进行凝血功能监 mg空腹服用生物利用度可以达到100%,15mg或
20
测等特点,所以患者对新型口服抗凝药物依从性 mg宜于餐时服用以提高生物利用度至66%左
好,为长期口服抗凝治疗提供了新选择。需要注意 右。约1/3利伐沙班以原形经肾脏排泄,因而中度
的是,新型口服抗凝
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