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课件:快速持久安全 雷诺考特.ppt
另一项比较布地奈德128μg、256μg和糠酸莫米松200μg治疗438例常年性变应性鼻炎患者的研究结果显示,雷诺考特256μg/日治疗后对鼻塞的改善显著优于糠酸莫米松200μg/日。 接下来,我将为各位老师介绍雷诺考特独特的药理特性。 根据2008年发表在《过敏学》杂志中的综述文章,鼻用激素效能可用多种方法测定,被认为与激素受体结合的亲和力密切相关,但并没有证据显示糖皮质激素效能与临床疗效有线性关系;同样没有证据显示,受体亲和力最高的化合物临床疗效最好。 鼻用激素布地奈德独特的酯化作用能延长其在气道的滞留时间。布地奈德进入鼻腔粘膜细胞后,部分与糖皮质激素受体结合立即产生抗炎效果。剩余的布地奈德在酯化作用的帮助下转变成了无活性的布地奈德酯化物,存储在细胞内。当出现游离的糖皮质激素受体时,无活性的布地奈德酯化物能通过脂解作用转变为有活性的布地奈德,继续与游离的糖皮质激素受体结合产生抗炎效果。简单来说就是在细胞内建立了一个“蓄水池”。因此,独特的酯化作用使布地奈德维持局部药物浓度,作用时间更持久。 众所周知,随着用药时间的延长,鼻腔黏膜活检标本药物含量的几何平均值会逐渐下降。一项入组了24例健康志愿者的随机、开放研究结果显示,用药后6小时,丙酸氟替卡松在鼻腔黏膜的残留明显少于雷诺考特;而用药24小时后,丙酸氟替卡松组已经检测不到鼻腔黏膜,只有雷诺考特组留存。由此证明雷诺考特的作用时间长于丙酸氟替卡松。 另一项比较雷诺考特256μg和糠酸莫米松200μg治疗438例常年性变应性鼻炎患者的研究结果证实,无论早晚,雷诺考特256μg/日对患者鼻塞的改善效果都显著优于糠酸莫米松200μg/日 。 接下来,我将为各位老师介绍雷诺考特独特的药理特性。 这张幻灯片展示了高亲脂性糖皮质激素——氟替卡松、糠酸莫米松与低亲脂性的鼻用激素布地奈德在亲水性的血液中和亲脂性的全身组织中分布的差异。在血液中,低亲脂性鼻用激素的分布高于高亲脂性的鼻用激素;而在全身组织中,高亲脂性鼻用激素的分布高于低亲脂性的鼻用激素。而布地奈德为低亲脂性和极高水溶性的药物,较少分布于全身组织,因此在全身脂肪中无蓄积。 一项随机、双盲、安慰剂对照的多中心临床研究评估了229例平均年龄6岁且患有常年性变应性鼻炎的儿童,接受雷诺考特或安慰剂治疗1年后观察患儿的生长速度。结果显示雷诺考特64μg/日不影响儿童的生长速度。 * 鼻用激素往往含有害辅料,其中比较常见的是洁尔灭和苯乙醇。洁尔灭可抑制鼻纤毛运动;苯乙醇长期使用有偏头痛的报道。而雷诺考特则不含这些有害辅料,使用时对鼻腔粘膜刺激性更小。 雷诺考特选用的辅料是有别于其他任何鼻用激素的山梨酸钾,不抑制鼻纤毛运动。鼻纤毛是鼻腔中重要的组成部分,而黏膜纤毛功能,即纤毛摆动频率是鼻-鼻窦炎和鼻息肉疾病严重程度评价参数之一。一项检测局部激素及其辅料对人鼻粘膜纤毛摆动频率影响的试验显示,食品级防腐剂山梨酸钾对鼻粘膜纤毛摆动频率无显著影响,而洁尔灭对鼻纤毛的摆动频率有显著的抑制性作用,并且影响性与其浓度的高低呈正相关。当洁尔灭的浓度达到一定量时,可导致纤毛摆动完全停止,且不可逆。 布地奈德是唯一获得美国FDA批准的孕期B类药物。FDA孕期B类药物是指动物试验阴性,无人体资料阳性或动物试验阳性,但大量严格的人体数据未提示有风险的药物;而孕期C类药物是指动物试验阳性,无充分的人体数据,或孕妇应用药物能获益的药物,丙酸氟替卡松和糠酸莫米松这两个鼻用激素都是孕期C类药物。 * 这是一项对1995-1997年间瑞典99%孕妇的统计调查,结果显示先天畸形发生率在孕早期使用布地奈德的哮喘孕妇(n=2014)和普通孕妇人群中无显著统计学差异。这表明布地奈德是一种十分安全的糖皮质激素。 雷诺考特具有很高的治疗性价比,推荐剂量下的每天治疗费用仅为2.6元,比糠酸莫米松和丙酸氟替卡松更经济、更省钱。 雷诺考特具有快速起效,持久抗炎的特点,可帮助患者告别鼻塞等鼻部症状。此外,雷诺考特还是唯一拥有4种适应症的鼻内激素;安全性良好,值得信赖;且治疗费用低。 以上是我演讲的全部内容,感谢您的关注,谢谢! 可编辑 快速起效 持久抗炎 RE-1011-RH-0251 有效期至2011年12月止 鼻用激素在变应性鼻炎中的治疗地位 变应性鼻炎:阶梯治疗推荐 (ARIA 2008) 中重度有持续性症状患者 首选鼻用激素、H1阻滞剂或LTRA 治疗2-4周后复查,如无改善可提高鼻用激素剂量 中重度有间歇性症状或轻度有持续性症状患者 可选的药物:口服H1阻滞剂、或鼻内H1阻滞剂和/或减充血剂、或鼻用激素、或LTRA(或色酮) 持续性鼻炎治疗2-4周后复查,如无改善可提高剂量 Bousquet J, et al. Allergic Rhinitis and its Im
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