课件：爱爱医资源精神分裂症课件.ppt

主要作用于脑内D2受体，为D2受体阻断剂 其他药理作用包括对?1、?2肾上腺素能受体、毒蕈碱能M1受体、组胺H1受体等的阻断作用 临床上治疗幻觉、妄想、思维障碍、行为紊乱、兴奋、激越、紧张症候群具有明显疗效，对阴性症状及伴发抑郁症状疗效不确切 典型抗精神病药物药理 急慢性精神分裂症、分裂情感性障碍、妄想性障碍 其他精神障碍伴发的精神病性症状和行为障碍 如抑郁障碍、谵妄、痴呆的幻觉/妄想/行为障碍 某些人格障碍、儿童精神障碍的行为障碍 边缘性人格；抽动障碍、Tourette综合征等 长效抗精神病药适用于依从性不良或用药不便的患者，主要用于慢性精神分裂症维持治疗，预防复发；也用于某些急性病例，依从性差的患者 典型抗精神病药的治疗适应症 氯丙嗪 低效价D2受体拮抗剂，多受体作用。急性期有效治疗剂量为300～600mg/d。常用剂量为400mg/d，明显的抗精神病效果兼明显的镇静作用。适用于阳性症状为主的患者。注射或口服控制兴奋、激越疗效比较满意。主要的不良反应有过度镇静，中枢和外周的抗胆碱能样作用，明显的心血管反应和致痉挛作用等 奋乃静 高效价D2受体拮抗剂，临床有效剂量为20～60mg/d，锥体外系不良反应多见，对躯体器官系统影响较小。小剂量具有抗焦虑作用 常用的典型抗精神病药的特点 氟哌啶醇（Haloperidol） 1958年合成的第一个丁酰苯类高效价抗精神病药，目前对D2受体选择性最强、最纯的阻断剂。对阳性症状疗效肯定。肌肉注射对兴奋、激越、躁狂症状及行为障碍效果较好 有效治疗剂量为6～20mg/d，维持治疗量以2～6mg/d为宜 主要的不良反应为锥体外系不良反应。对躯体器官系统影响较小。但可引发心脏传导阻滞，有猝死病例报告 常用的典型抗精神病药的特点 舒必利 主要作用于边缘DA系统，对纹状体DA受体作用较弱，临床引发EPS作用较其他典型抗精神病药物较低，治疗阳性症状的剂量可高于1000mg/d 低剂量200～600mg/d有一定抗焦虑抑郁作用；静脉滴注舒必利200～600mg/d，连续1～2周，有较好的缓解紧张症的疗效，对伴发抑郁症状的精神分裂症可选用 不良反应为失眠、烦躁、泌乳素水平升高和高泌乳素血症，可有心电图改变和一过性GPT升高 常用的典型抗精神病药的特点 长效典型抗精神病药物 常用的长效剂有 哌普噻嗪棕榈酸酯50～200mg/m（肌注） 氟奋乃静癸酸酯12.5～50mg/2～3w（肌注） 氟哌啶醇癸酸酯50～100mg/2w（肌注） 五氟利多20～80mg/w（口服） 长效抗精神病药物的疗效、不良反应与母药相同，适用于依从性不良或用药不便的患者，主要用于慢性精神分裂症的维持治疗，预防复发；也用于某些急性病例，依从性差的患者 一、药物作用于黑质-纹状体DA通路可引发EPS 静坐不能：发生率约41%，多发生在治疗的前5天内； 震颤：静止性的，多在四肢、口舌 急性肌张力障碍（肌紧张—扭转痉挛）：10%发生在药物治疗开始数小时内，90%发生在开始3天之内。 药源性帕金森综合征：通常在治疗开始5~30天内，在药物减量或停用前可持续存在 迟发性运动障碍（TD） 处理：抗帕金森药（抗胆碱能药如安坦、东莨菪碱）治疗有效 注意：避免预防性使用抗胆碱能药（可能加重TD、产生抗 胆碱能药中毒危险、损害记忆）——WPA共识声明 典型抗精神病药物的缺陷 二、药物作用丘脑-垂体-结节漏斗系统引发催乳素水平升高致溢乳、闭经、性功能障碍等不良反应 三、药物作用于脑内胆碱能M1受体、H1受体及α1、α2、等受体而引发抗胆碱能多种不良反应以及体重增加，过度镇静，和心血管等不良反应。 四、药物作用为半抗原，可引发多种特异质型不良反应，包括过敏反应、血象变化，甚至猝死等。 五、超量中毒容易致死 典型抗精神病药物的缺陷 六、疗效局限性 约30%患者的阳性症状未能得到控制； 阴性症状、情感症状、认知损害疗效不肯定。 七、上述不良反应带来的局限性 继发阴性、抑郁症状和认知功能损害； 过度镇静影响认知和社会功能； 八、影响患者对治疗的依从性 疗效不全面、剂量滴定复杂、不良反应影响社会功能-导致停药、减药、病情恶化、资源浪费和增加病人的经济负担，降低药物的疗效/风险比。 典型抗精神病药物的缺陷 中枢作用部位选择性（特异性作用于中脑边缘DA系统）； 5-HT2A受体亲和力（占据）D2，被称为SDA（5-羟色胺和多巴胺拮抗剂）； 特点： 对多巴胺受体的亲和性近似； 结构不同； 其他受体亲和性不同； 不良反应发生特点不同； 非典型抗精神病药物定义 对部分难治性患者有效； 作用谱广，阴性和阳性症状、认知功能损害和伴发的情感症状；总体上改善社会功能。 EPS，TD少； 对泌乳素水平的影响