课件：第16章-抗癫痫药和抗惊厥药.ppt

托吡酯? topiramate（妥泰） 1、抑制钠通道，提高GABA激活GABAA受体的频 率，从而加强GABA诱导氯离子内流的能力，表 明托吡酯可增强抑制性神经递质作用， 2、用于伴有和不伴有继发性全身发作的部分癫 痫发作的辅助治疗。 * 抗痫灵 antiepilepsirin 1、机制可能与升高脑内5-HT含量有关，可促进 5-HT合成和释放。 2、广谱抗癫痫药，对各型癫痫均有不同程度的 疗效，主要对强直阵挛性发作效果好。发挥作用 时不产生精神抑制。 左乙拉西坦（开浦兰） 抑制海马癫痫样放电， 对正常神经元兴奋性无影响。 * 抗癫痫药物应用的一般原则 ? 一、正确选药 正确选药来源于正确诊断。 临床类型（症状特点、脑电图） 大发作： 苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等 癫痫持续状态： 地西泮首选（iv） 精神运动性发作： 卡马西平、苯妥英钠等 小发作： 乙琥胺（首选）、丙戊酸钠、硝西泮等 * 苯妥英钠 苯巴比妥 乙琥胺 地西泮 卡马西平 丙戊酸钠 机制 应用 特点 膜稳定作用 抑制扩散 大发作、部分性发作、精神 运动性发作；小发作无效 阻断丘脑神经元 T-Ca2+通道 小发作；对其他癫痫无效 增强GABA； 阻断Ca2+摄取 抑制放电及扩散 肝药酶诱导剂 肝药酶诱导剂 肝药酶诱导剂 大发作、持续性发作、精神 运动性发作。 增强GABA； 提高K+电导 癫痫持续状态 增强GABA 抑制Na+ 、 L-Ca2+ 肝损 广谱（精神运动性发作）； 三叉神经痛 广谱 阻滞Na+通道 抗躁狂 * 二、长期、规律用药 抗癫痫病药物治疗，目前仍是一种对症治疗， 用药时可控制症状，停药后症状复发，甚至恶化， 导致癫痫持续状态。一般说，大发作减药过程至少 需要1年，失神性发作6个月，有少数病人需终身用 药，要长期规律服药，以保证有效药物浓度。 * 三、剂量个体化 抗癫痫药物的有效剂量个体差异很大，一般先由 小量开始，逐渐加量，直至完全控制发作而无毒性反 应为止。在急诊情况下，开始可用负荷量。由于许多 抗癫痫药需要连用数日才能达稳态血浓，故增量不宜 太急。根据血药浓度和临床指征每隔1周调整一次剂 量。 四、关于停药换药 癫痫治疗过程中，不宜随便更换药物，如因药 物毒副作用更换时，应采取逐渐过渡的方法，先在 原药基础上加用新药，而后逐渐减少原药至完全停 用，以免出现癫痫持续状态。 五、关于毒副作用 大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒 细胞减少，注意定期查血象，有少数患者可出 现过敏反应，肝、肾损伤等，在治疗过程中， 要认真观察，及时处理。 * 第二节 抗惊厥药 惊厥：是各种原因引起的中枢过度兴奋的一种症 状，表现全身骨骼肌不自主的强烈收缩 小儿高热、破伤风、癫痫大发作、癫痫持续 状态、子痫和中枢兴奋药中毒等 常用药物：巴比妥类、水合氯醛、地西泮  （iv） * 硫酸镁（magnesium sulfate） 特点：给药途径不同，作用性质、用途不同。 镁离子(Mg2+): 细胞内重要的阳离子, 是磷酸盐转移酶和需要 ATP参加的酶的辅基或激活剂。 体内的镁约50%以难溶形式存在于骨中, 5%以 Mg2+存在于细胞外液中。 【药理作用】 抗惊厥 Mg2+可以特异性地拮抗Ca2+的作用，从而抑制神 经递质的分泌和骨骼肌的收缩。 2. 降血压 血中Mg2＋浓度过高时，可抑制血管平滑肌，使 小血管扩张，血压下降。 临床应用： 注射：① 用于惊厥、子痫、破伤风所致惊厥； ② 高血压危象的抢救。 口服：不吸收，导泻利胆。用于清除毒物。 局部外用： 50%高渗溶液湿敷 消炎消肿 * 作用机制 1.抑制中枢神经的作用 2.Mg2+与Ca2+性质相似，可特异性地竞争Ca2+结合部 位，抑制ACh释放，降低ACh致运动终板去极化作用和 降低骨骼肌的兴奋性, 从而阻断神经肌肉接头的传递 过程。 不良反应 安全范围狭窄，过量可引起呼吸抑制、腱 反射消失、心脏抑制、血压骤降甚至死亡。静 脉缓慢注射氯化钙可立即消除Mg2+的作用。 The End! THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 可编辑 可编辑 第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药 浙江中医药大学 * 癫痫（epilepsy）: 大脑神经元异常放电，向周围扩散，所引起短 暂中枢神经系统功能失常, 慢性脑部疾病。 癫