课件：第章抗癫痫药及抗惊厥药.ppt

苯巴比妥(phenobarbital，luminal) 作用于GABA受体，是治疗癫痫持续状态的备选药物。 静注时需防止过快引起呼吸抑制。 Ⅴ 其他抗癫痫药 广谱抗癫痫药： 丙戊酸钠(sodium valproate) 抗痫灵（antiepilepsirine） 为广谱抗癫痫药，是治疗大发作合并小发作的首选药物，对其他药物无效的各类癫痫仍可能奏效。 偶见肝损害（万分之一），个别可因肝功能衰竭而死亡。多药合用更易发生肝损害，儿童慎用！ 丙戊酸钠(sodium valproate) 抗痫灵（antiepilepsirine） 国产抗癫痫药 广谱抗癫痫药，对大发作有效，对其他类型癫痫效果一般，副作用少。 氟桂利嗪（flunarizine） 对大发作和局限性发作有效，对小发作无效。副作用少，为Ca2+拮抗剂。 1. 合理选药和控制剂量 单纯型癫痫先试用首选药物，剂量从小到大逐增，直至获得高效低毒的效应。病情复杂者常需联合用药。2. 合理疗程 疗效理想不换药，维持治疗2～3年，逐渐停药防复发。换药须有过渡期，照用原药加新药，待新药有疗效才能逐渐停用原药。3. 控制不良反应 癫痫需长期甚至终生用药，因此必须注意ADR。 抗癫痫药的合理应用 惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨骼肌呈强直性或阵挛性抽搐，常见于高热、破伤风、子痫和中枢兴奋药中毒等引起的惊厥。 第二节 抗惊厥药 常用的抗惊厥药有苯二氮卓类如diazepam、巴比妥类如phenobarbital、magnesium sulfate和水合氯醛(chloral hydrate)。 药理作用  给药途径不同而产生不同的药理效应：口服有泻下和利胆作用；注射给药具有抗惊厥和降血压作用。 硫酸镁(Magnesium sulfate) 1. 抗惊厥：阻断神经肌肉接头的传递。Mg2+竞争性地与Ca2+受点结合，抑制Ca2+内流，从而使运动神经末梢ACh释放减少，产生肌肉松弛作用。当Mg2+过量中毒时同理可用Ca2+来解救。2. 降血压：可使血管扩张和血压下降。3. 中枢抑制：大剂量时由于中枢神经系统抑制而出现感觉和意识障碍。 注射给药 临床应用主要用于治疗子痫、破伤风等惊厥，也用于高血压危象的救治。常以肌内注射、静脉注射或滴注给药。 抢救窒息子痫产妇 医生五指被咬烂 本药过量中毒可引起呼吸抑制、血压剧降和心脏骤停。 肌腱反射消失是中毒的先兆表现，用药过程中应注意检查腱反射，宜缓慢静注给药。 中毒时立即行人工呼吸，并缓慢静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙抢救。 不良反应 /yl/ yltbbs@ linmd@ 谢谢！ THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 摘　　要: 背景：经典的抗癫痫治疗药物苯巴比妥、苯妥英钠、地西泮等均具有抑制大鼠杏仁核的点燃效应，咪达唑仑是否有此效果尚不十分明确。目的：观察咪达唑仑对大鼠杏仁核点燃发作的抑制及其抗癫痫作用及对小鼠最大电休克惊厥模型的影响。设计：分为3个小实验，分别检测咪达唑仑对杏仁核点燃、对自主活动、对惊厥发生率的作用，各小实验采用完全随机，组间对照或动物前后对照。单位：青岛大学医学院。材料：实验于2004—08／2005—03在青岛大学医学院附属医院综合实验室完成。选择雌性Wistar大鼠9只，体质量（250±10）g；昆明种小鼠120只，雌雄不拘，体质量（20±5）g，实验动物由青岛市药品检验所动物中心提供。咪达唑仑由徐州恩华药业生产（批号5g／L）。方法：①电极埋置建立大鼠杏仁核点燃模型。随机取点燃大鼠9只，分别以0．25，0．5，1mg／kg咪达唑仑腹腔注射，采用四道生物信号微机处理系统测定后放电时程和Racine＇s分级。②将60只小鼠随机分为生理盐水组，苯巴比妥（40mg／kg）组，咪达唑仑0.5，1．0，1．5mg／kg组，每组12只。腹腔注射给药，用XZC-4A小动物自主活动仪测定单位时间内的活动数（次数／5min）。③建立小鼠最大电休克惊厥模型的影响，以及计数惊厥发生率。主要观察指标：咪达唑仑对大鼠后放电时程和Racine＇s分级、对小鼠自主活动次数和惊厥发生率的影响。结果：纳入大鼠9只和小鼠120只，全部进入结果分析。①咪达唑仑对大鼠杏仁核点燃发作的影响：咪达唑仑0.5，1．0mg／kg腹腔注射后，后放电时程和Racine＇s分级均明显低于用药前（P〈0．05～0．01）；咪达唑仑0.25mg／kg腹腔注射后，后放电时程低于用药前（P〈0．05），Racine＇s分级差异不明显（P〉0．05）。②咪达唑仑对小鼠自主活动的影响：苯巴比妥组和咪达唑仑0.5，1．0，1．5mg／kg组小鼠自主活动数均明显低