课件:第二章中枢神经系统药物.ppt

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课件:第二章中枢神经系统药物.ppt

* * * 合成镇痛药分类 开链 苯基吡啶 吗啡烃 吗啡喃 * 盐酸哌替啶 Pethidine Hydrochloride 虽为酯类药物,但由于4-苯基的空间位阻,水溶液短时间煮沸不致水解。 1. 哌啶类 * 又名度冷丁(Dolantin),是典型的阿片m受体激动剂,镇痛活性弱于吗啡(1/10),起效快,维持时间短,但成瘾性也弱,呼吸抑制较小,不良反应较少,口服效果比吗啡好。 临床上用于外伤性疼痛和平滑肌痉挛,分娩时镇痛及癌症患者晚期缓解疼痛,临床上应用广泛。 临床应用 * 哌替啶进行结构改造: N-取代基对活性影响不大 * 将羰基和氧交换: 活性增强,短时作用 但代谢产物有毒,只能外用。 强效短时,镇痛活性强于吗啡,成瘾性弱。 将O换成N: * 短效脂溶性药物,用量小,副作用小 速效强效麻醉性镇痛药,起效快,时间短 * ?2.氨基酮类(开链类) 芴 * m受体激动剂,左旋体镇痛活性大于右旋体(约20倍),临床用其外消旋体。 镇痛作用与吗啡相当,并可镇咳,可口服。中毒剂量与有效剂量相当,有强烈的呼吸抑制。成瘾性较小。 作戒毒药物,对显著,戒断症状控制疗效脱毒治疗成功率高。 ?盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride) 化学名:6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐 * 其他开链的镇痛药物 盐酸右丙氧酚(达尔丰)是μ受体激动剂,镇痛作用比较弱,几乎没有镇咳作用,成瘾性小,适用于中度和轻度疼痛; 左旋体用作镇咳药物。 右吗拉胺缓解重度疼痛,同时具有镇咳作用。 * 3. 苯吗喃类(吗啡喃类) 6,7-苯并吗喃 弱镇痛 美他佐辛 * 吗啡结构中去掉4, 5-醚键后称为吗啡喃,结构与吗啡立体结构相同。 说明吗啡E环对活性无影响 。 * 非那佐辛 氟痛新 Phenazocine fluopentazocine    成瘾性小,减轻中度至重度疼痛。 地佐辛 Dezocine * 喷他佐辛( Pentazocine) 混合的激动-拮抗剂 作用于k受体,小剂量时,镇痛作用好,大剂量时,轻度拮抗吗啡的作用,是一个混合的激动-拮抗剂; 镇痛作用为吗啡的1/3,哌替啶的3倍,成瘾性极小,称为“非麻醉性镇痛药”。 * 4. 其他镇痛药 * 镇痛药的构象 喷他佐辛 哌替啶 吗啡 美沙酮 * Morphine类似物的结构特征 平坦的芳环 碱性中心 碱性中心和平坦结构在同一平面上 有哌啶类的空间结构 烃基突出于平面的前方。 * 三点结合的受体图象 阴离子部位 方向合适的空穴,与哌啶环相适应 碱性中心,碱性中心和平坦结构在同一平面上 有哌啶或类似于哌啶的空间结构,而烃基突出于平面的前方 平坦的结构 平坦的芳环 第六节 神经退行性疾病治疗药物 drugs for neurodegeneration disease  一、抗帕金森病药 antiparkinsonism agents 又称震颤麻痹,是一种中枢神经系统锥体外系功能障碍的慢性进行性疾病,主要症状是受累肢体自主运动时肌肉震颤不止,并表现肌肉强直或僵硬以及运动障碍,并伴有知觉、识别和记忆障碍,是中老年人的常见病。 破坏了DA和乙酰胆碱之间的平衡,最终表现为DA的功能减弱,乙酰胆碱的功能相对亢进,从而引起一系列的帕金森病的症状。 抗帕金森病药物分类 根据作用机制: 拟多巴胺药(dopamine analogs) 外周脱羧酶抑制剂(peripheral decarboxylase inhibitors) 多巴胺受体激动剂(dopamine receptor agonists) 多巴胺加强剂(dopamine-potentiating agents)和其他药物 1.拟多巴胺药 左旋多巴 levodopa 左旋多巴乙酯(LDEE) 1.拟多巴胺药 大部分代谢为DA,主要代谢产物有3,4-二羟基苯乙酸和3-甲氧基-4-羟基苯乙酸,还有小部分经β-羟化酶转化为NE或肾上腺素。 1.拟多巴胺药 作用和副作用: 广泛用于治疗各类型帕金森病患者, 无论年龄、性别差异和病程长短均适用; 安全范围小, 仅有1%~3%的原形药物能通过血脑屏障进入中枢转化为DA而发挥作用, 外周不良反应多,主要有恶心、呕吐、食欲减退等胃肠道反应。 2.外周脱羧酶抑制剂 外周脱羧酶抑制剂不易进入中枢,可抑制外周多巴胺脱羧酶,阻止levodopa在外周降解,使循环中的levodopa的量增加5~10倍,促使DA进入中枢神经系统而发挥作用。与levodopa合用,既可减少levodopa的用量,又可降低levodopa对心血管系统的不良反应。 卡比多巴

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