课件：第章抗心律失常药详细.ppt

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * - 普萘洛尔（心得安） propranolol 1.药理作用: (1)阻滞钠离子、钙离子内流和促进钾离子外流→ 降低窦房结、心房和普氏纤维的自律性； (2)延长房室结有效不应期(ERP),减慢房室结传导， 消除折返； (3)能减少儿茶酚胺对窦房结及普氏纤维4相自动除极 的促进作用，降低自律性，也能降低其所致的迟后 除极的发生。 II类：?肾上腺素受体阻断药 II类-普萘洛尔（心得安） 2、临床应用: (1)用于室上性快速型心律失常如窦性心动过速(首选药);特别是交感神经兴奋性过高、甲亢及嗜铬细胞瘤等引起的窦速效果更好。 II类-普萘洛尔（心得安） (2)与强心甙或地尔硫卓合用可控制房颤、房扑及 阵发性室上速时的室性频率。 （3）治疗预激综合症的折返性室上速以及室上性 早搏等。 （4）心肌梗死患者应用本品可减少心律失常的 发生、 缩小心肌梗死范围，降低死亡率。 （5）用于运动或情绪变化所致的室性心律失常， 减少肥厚性心肌病所致的心律失常。 3、注意事项： (1)心动过缓、重度房室传导阻滞者禁用。 (2)心功能不全、支气管哮喘(?2受体)者禁用。 (3)有使用依赖性,突然停药，可产生反跳现象。 (4)长期应用对脂质（升高血浆三酰甘油）、 糖代谢有不良应响（延缓胰岛素作用后的 血糖水平恢复），故高血脂、高血糖的病人 不能用。 II类-普萘洛尔（心得安） 4、常用新药: 心脏?1受体阻断药 —阿替洛尔(氨酰心安)、美托洛尔 特点: 1、长效,心脏选择性强：对心脏?1的药 理作用同普萘洛尔； 2、无内在交感活性，对?2受体阻断作 用较弱，故增加呼吸道阻力作用轻， 可慎用于哮喘病人； 3、对脂质、糖代谢影响小,可用于高血脂、 糖尿病患者。 -胺碘酮（amiodarone） 一、药理作用 1.降低自律性： (1)对心脏多种通道均有抑制作用： — 阻滞K+（Ik 、Ito)通道、Ca2+通道、Na+通道。 (2)降低窦房结、房室结、浦氏纤维的自律性。 2.阻断α、β受体→松弛血管平滑肌,增加冠脉血流量，降低心肌耗氧量。 III类：延长动作电位时程药 一、药理作用 3、减慢传导：延长复极过程，明显延长心肌细胞APD及ERP,Q-T间期延长。 胺碘酮延长APD的作用不依赖于心率的快慢,无翻转使用依赖性。 胺碘酮（乙胺碘呋酮） 是指心率快时,药物延长APD 的作用不明显,而当心率慢时,却使APD明显延长;易诱发早后初极。 胺碘酮（乙胺碘呋酮） 二、临床应用 1.广谱抗心律失常药，对心房扑动、心房纤颤和室上速 效果好，室性心律失常也有效。 3.治疗反复发作的室性心动过速及预激综合症时的 房颤有良好的效果。 三、不良反应 1. 心血管反应（常见）：窦缓、房室传导阻滞等(Q-T间期延长应停药) 2. 抑制T3 、T4与受体结合→甲状腺功能紊乱。 3.可诱发尖端扭转型室速。 4.长期应用可见角膜褐色微粒沉着,不影响视力,停药后可逐渐消失。 5.个别患者会导致间质性肺炎和肺间质纤维化。 胺碘酮（乙胺碘呋酮） 胺碘酮（乙胺碘呋酮） 四、用药要点： 避免与Ca2+通道阻滞药、β-受体阻滞药合用，以避免心动过缓、房室传导阻滞、心脏抑制等加重； Q-T间期延长，定期复查ECG； Q-T间期≥0.44秒，停药； 禁用于：病窦，Q-T间期延长，房室传导阻滞，甲亢，碘过敏等。 半衰期可长达数周，停药后作用持续4-6周。  它们阻滞钙通道而抑制Ca2+内流，代表 性药物维拉帕米。 硝苯地平（心痛定）：使心率加快（血管扩张，血压下降，引起降压反射），所以。不用于心律失常。 IV类：钙通道阻滞药 一、药理作用 阻滞Ca2+通道和Ik，对激活态和失活态的L型Ca2+通道均有抑制作用，对激活态的L型Ca2+通道作用强。 1.降低自律性：降低窦房结自律性，降低缺血时心房、心室和浦氏纤维的异常自律性。消除后除极及触发活动。 - 维拉帕米 verapamil （异搏定、戊脉安） 一、药理作用 2.减慢传导：减慢窦房结和房室结的传导性，降低心室