课件：抗癫痫药和抗惊厥药AnieileicdrugsandAniconvulsans.ppt

（四）乙琥胺（ethosuximide） 临床主要用于失神小发作，疗效好， 副作用及耐受性产生少，防治小发作的首选药。 作用机制:抑制T型Ca2+通道。 对其它癫痫无效. （五）丙戊酸钠（sodium valproate） 属广谱类抗癫痫药，对各种类型都有效。 对失神小发作疗效优于乙琥胺。但肝毒性大 严重致肝衰竭 死亡，临床仍选用乙琥胺。 机制：抑制GABA代谢，增强GABA功能。抑制Na+通道和T型Ca2+通道。 （六）拉莫三嗪（lamotrigine） 本品口服吸收完全，生物利用度为100%。 阻断电压-使用-依赖性Na+通道，并能减少谷氨酸的释放。 临床主要用于癫痫单纯部分性发作、复杂部分性发作及失神性小发作。 常见不良反应为恶心、头痛、视物模糊、眩晕和共济失调。 （七） 苯二氮卓类 地西泮 癫痫持久状态首选（iv）。 硝西泮(nitrazepam) 氯硝西泮（clonazepam） 主要用于小发作，但引起嗜睡，不作首选 ? 三、根据临床发作类型，正确合理选用抗癫痫药物 1、大发作： 苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等 2、癫痫持续状态： 地西泮首选（iv） 3、精神运动性发作： 卡马西平、苯妥英钠等 4、小发作：乙琥胺（首选）、丙戊酸钠、硝西泮。 第三节 抗惊厥药 惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的一种症状，表现全身骨骼肌不自主的强烈收缩，全身骨骼肌呈强直性或阵挛性抽搐，常见于小儿高热、破伤风、子痫和中枢兴奋药中毒等引起的惊厥。常用药物：巴比妥类、苯二氮卓类（地西洋iv ）、水合氯醛、硫酸镁。 硫酸镁（magnesium sulfate） ——给药途径不同而产生不同的药理效应 口服： 泻下和利胆 注射： 抗惊厥、降压 ①抗惊厥： Mg2+对抗Ca2+阻断神经肌肉接头的传递：Mg2+与Ca2+化学性质相似，它竞争性地与Ca2+受点结合，抑制Ca2+内流，从而使运动神经末梢ACh释放减少，产生肌肉松弛作用。 ②降压： 可使血管扩张和降低血压 ③中枢作用： 大剂量时由于中枢神经系统抑制而出现感觉和意识障碍。 注射给药产生的作用及机制 ①本药注射给药主要用于治疗子痫、破伤风等惊厥，也用于高血压危象的救治。 ②局部外用：50%高渗溶液湿敷消炎消肿。 ③口服：泻下和利胆 临床应用 不良反应 本药过量中毒可引起呼吸抑制、血压剧降和心脏骤停。肌腱反射消失是中毒的先兆表现，因此在用药过程中应注意检查腱反射，且宜缓慢静脉注射给药。中毒时立即进行人工呼吸，并缓慢静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙抢救。 注意：①严格掌握剂量（滴注速度） ②严密观察病人反应（呼吸、循环、肌张力、腱反射和中枢反应等）③备用Ca2+剂抢救 基本要求 1.1 掌握①常用抗癫痫药物及其临床应用； ②抗惊厥药硫酸镁药理作用、作用机制。 1.2 熟悉癫痫的发病机理及其分类： 重点难点 2.1 重点:代表药物的药理作用及应用。 2.2 难点:药物的作用机制。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 可编辑 可编辑 Anti-epileptic drugs and Anticonvulsants 抗癫痫药和抗惊厥药 掌握苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸钠、乙琥胺在各类型癫痫发作时选用的原则、作用特点和不良反应。 熟悉抗癫痫药应用的注意事项，硫酸镁的作用特点及不良反应；了解癫痫的分型和一些新的抗癫痫药。 教学大纲 第一节 抗癫痫药 antiepileptic drugs 癫痫是一类慢性、反复性、突然发作性大脑机能失调，其特征为发作时大脑局部病灶神经元突发性的异常高频放电并向周围组织扩散，出现短暂的大脑功能失调。 表现：突发、短暂、反复发作（运动、感觉、意识和植物神经功能异常甚至精神等脑功能紊乱）,可伴有脑电图改变。 原发性：（病因未明） 继发性：脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑外伤等所致。 一. 概述 脑部存在病灶，异常高频放电;病灶所处部位，放电侵犯区域大小，决定临床发作类型及症状轻重。 发病机制： 病灶内大量神经元突然同时去极化，产生高频、同步、爆发式放电，并扩散至病灶周围正常脑组织，使更广泛的脑组织兴奋，引起癫痫发作。 ① GABA A受体的抑制作用减弱，GABA能神经抑制性功能降低； ②人类调控P/Q~Ca2+、Na+和K +通道的基因变异，细胞膜对其通透性改变。 癫痫发作的分类 1 局限性(部分性)发作 1.1 单纯性局限性发作 1.2 复合性局限性发作(神经运动性发作) 2