课件：实用药物学基础中枢神经系统药物.ppt

化学性质 1、本品属于苯吗喃类化合物，是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药。临床上用其消旋体。 2、酸碱两性，临床上常用其盐酸盐。 3、还原性：三氯化铁作用显黄色。 药理作用 本药为阿片受体部分激动剂，镇痛作用为吗啡的1／3，成瘾性小。 本药可减慢胃排空并延缓肠管运送肠内容物的时间，但对超道括约肌的兴奋作用较弱，胆道内压力上升不明显。 临床用途 适用于各种慢性剧痛。 不良反应 常见镇静、眩晕、恶心、出汗。剂量增大能引起呼吸抑制、血压升高、心率增快；有时可引起焦虑、恶梦、幻觉等。纳洛酮能对抗其呼吸抑制的毒性。 盐酸美沙酮 化学名：4,4-二苯基-6-（二甲氨基） -3-庚酮盐酸盐 化学性质 本品为氨基酮类化合物。临床常用其外消旋体。 与生物碱试剂作用：如与苦酮酸作用产生沉淀；与甲基橙试剂产生黄色沉淀。 本品水溶液经光照分解反应，溶液变成棕色，比旋光度降低，应避光保存。 本品为开链化合物，链状能形成类似吗啡哌啶环的空间立体结构，并与吗啡构象相似。 药理作用：药理作用性质与吗啡相似，但它口服与注射同样有效（吗啡口服利用率低）。多次用药有显著镇静作用。抑制呼吸、缩瞳、引起便秘及升高胆道内压力都较吗啡轻。 临床用途：适用于创伤、手术及 晚期癌症等所致剧痛。本品 成瘾性较小，也用于治疗吸 毒成瘾患者。 吗啡的结构改造物 可待因 海洛因 二氢埃托啡 丁丙诺啡 纳诺酮 纳曲酮 吗啡类似物的结构特征 平坦的芳环 碱性中心 –碱性中心和平坦结构 在同一平面上 有哌啶类的空间结构 –烃基突出于平面的前方 第五节 中枢兴奋药 1.主要兴奋大脑皮层的药物 如咖啡因、哌醋甲酯等。 2.主要兴奋延脑呼吸中枢的药物 如尼克刹米、洛贝林等。 3.主要兴奋脊髓的药物 如马钱子。 4.促进大脑功能恢复的药物 如吡拉西坦、甲氯酚酯等。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 急性肌张力障碍 帕金森综合征 静坐不能 阻断DA受体导致胆碱能神经功能相对亢进 苯海索 (安坦) ? 锥体外系反应 迟发性运动障碍 (迟发性多动症) DA受体数目、敏感性 ? 突触前膜DA释放 ? ? 锥体外系反应 氯氮平治疗 ☆阿托品样作用:口干、便秘、视力模糊、眼内压升高等；☆体位性低血压、心动过速等；☆内分泌紊乱:长期应用可致乳房肿大、泌乳、闭经、不育症及生长减慢等； 植物神经与内分泌方面 ? 过敏反应：皮疹、光敏性皮炎； 　　肝细胞内微胆管阻塞性黄疸； 　　急性粒细胞缺乏。 二、抗焦虑及抗抑郁药 非选择性单胺再摄取抑制药－三环类 NA再摄取抑制药 5-HT再摄取抑制药 丙米嗪（米帕明 ） 多塞平 阿米替林 地昔帕明（去甲丙米嗪） 氟西汀（百忧解） 第四节 镇痛药 疼痛概述 分类：快痛（锐痛）和慢痛（钝痛） 疼痛：多种原因所致、使患者感受痛苦的一种症状 病理生理意义：疼痛对机体具有保护作用，但剧烈 疼痛也可带给病人极大痛苦，且常伴随情绪、心血管、呼吸等异常，甚至休克 临床意义：疼痛的部位和性质具有诊断意义 缓解疼痛药物分类(用途): 1.镇痛药(成瘾性镇痛药,麻醉性镇痛药): 2.解热痛抗炎药: 作用于CNS,选择性抑制或消除痛觉。并减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪,不影响意识。镇痛作用强大,反复用易成瘾。 抑制体内前列腺素的生物合成，镇痛作用较弱，同时兼有解热、抗炎作用。用于各种钝痛,无成瘾性,多属于OTC。 镇痛药 (analgesics) :能选择性地抑制痛觉，缓解消除疼痛的一类药物 阿片生物碱（吗啡、可待因） 人工合成镇痛药（度冷丁） 其它药 特点:镇静时,意识清醒,其他感觉不受影响；镇痛作用大，反复应用易于成瘾。 镇痛药的研究和发展 公元前4000年:古巴比伦人使用阿片治疗腹泻 1806年：德国的药师从阿片中提取出吗啡 1817年：从阿片中纯化出那可丁 1832年：从阿片中纯化出可待因 1940年：发现烯丙吗啡有拮抗吗啡的作用 1848年：从阿片中纯化出罂粟碱 1951年：报道烯丙吗啡可作为吗啡中毒的解毒药 1953年：证实烯丙吗啡可诱发阿片成瘾者的戒断症状 1962年：证明脑内有吗啡的特异性作用位点 1973年：四位科学家同时证明有吗啡的受体 1975年：发现甲硫氨酸脑啡肽，L-脑啡肽内啡肽 吗啡 来源： 婴粟科婴粟未成熟果的浆汁 阿片中至少含有吗啡、可待因等25种生物碱，其中吗啡含量最高，是主要镇痛成分 一、阿片生物碱类镇痛药 盐酸吗啡 化学名：17-甲基-3-羟基-4,5α-环氧