降血糖药激素药激素详解.pptx

;常见的内分泌系统疾病;第一节 降血糖药;糖尿病;一、肽类降血糖药;胰岛素;胰岛素;人胰岛素;胰岛素的稳定性;胰岛素;胰岛素的作用机制;胰岛素的临床应用;二、合成降血糖药;;常用的口服降糖药;1.胰岛素分泌促进剂; 常见磺酰脲类口服降血糖药;作用机制;甲苯磺丁脲 Tolbutamide;甲苯磺丁脲的性质;甲苯磺丁脲的性质;合成;甲苯磺丁脲;格列本脲 Glibenclamide;格列本脲 Glibenclamide;格列本脲 Glibenclamide;格列本脲的合成;格列本脲 Glibenclamide;格列本脲 Glibenclamide;构效关系 ;格列吡嗪 Glipizide;格列吡嗪 Glipizide;格列吡嗪 Glipizide;格列美脲 Glimepiride;格列美脲 Glimepiride;2）苯丙氨酸衍生物;2）苯丙氨酸衍生物;2）苯丙氨酸衍生物;那格列奈;白色或类白色结晶或结晶性粉末，无臭，味苦 在甲醇、乙醇、氯仿中易溶，在丙酮、乙醚中溶解 在乙腈中微溶，在水中不溶 为多晶型化合物，已经发现有三种晶型： H型 B型 S型 mp (℃) 139.7 131.8 172.0 常见的是B型 和H型，目前认为H型为有效晶型 具有手性，其R(-)异构体活性比S(+)异构体高100倍 ;那格列奈;那格列奈的合成;那格列奈;瑞格列奈(repaglinide) ;米格列奈(mitiglinide) ;2. 胰岛素增敏剂;胰岛素增敏剂;1) 双胍类;双胍类的降糖机制 ;双胍类的降糖机制;盐酸二甲双胍 Metformin hydrochloride;二甲双胍;盐酸二甲双胍的合成;二甲双胍;2) 噻唑烷二酮类;马来酸罗格列酮 Rosiglitazone Maleate;作用机制;马来酸罗格列酮的合成;马来酸罗格列酮;吡格列酮(pioglitazone) ;3. α-葡萄糖苷酶抑制剂;三、其他降血糖药;第十八章 降血糖药、激素;;第二节 甾体激素;甾体激素的立体结构;甾体激素的分类;按照化学结构可分为：;甾体药物的命名 ;二、雌激素与抗雌激素;1. 甾体雌激素;在酶的作用下三者可互相转化 ;雌二醇 Estradiol;雌二醇 Estradiol;雌二醇 Estradiol;雌二醇的代谢;雌二醇的生物合成 ;雌二醇的合成 ;雌二醇的应用;炔雌醇 Ethinylestradiol ;炔雌醇 Ethinylestradiol ;炔雌醇 Ethinylestradiol ;炔雌醇的代谢;炔雌醇的应用;2. 非甾体雌激素;2. 非甾体雌激素;己烯雌酚;己烯雌酚的合成;己烯雌酚的应用;3. 抗雌激素;;枸橼酸氯米芬 Clomifen Citrate ;氯米芬;氯米芬;枸橼酸他莫昔芬Tamoxifen Citrate;枸橼酸他莫昔芬Tamoxifen Citrate;枸橼酸他莫昔芬Tamoxifen Citrate;对乳腺中的雌激素受体具有较大亲和力 对卵巢中的雌激素受体亲和力很小 用于雌激素依赖性乳腺癌的治疗 各期乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌和不育症的治疗 无严重不良反应 ;雷洛昔芬(Raloxifene) ;三、雄激素、蛋白同化激素和抗雄激素;1. 雄性激素;睾酮在体内的生物转化 ;2. 同化激素;苯丙酸诺龙;苯丙酸诺龙;3. 雄性激素拮抗剂;1) 雄性激素受体拮抗剂;2）雄性激素生物合成抑制剂;四、孕激素与抗孕激素;合成孕激素的分类 ;1）孕酮类 ;黄体酮 Progesterone;黄体酮 Progesterone;醋酸甲地孕酮 Megestrol Acetate;醋酸甲地孕酮 Megestrol Acetate;醋酸甲地孕酮 Megestrol Acetate;2) 睾酮类;炔诺酮 Norethisterorle;炔诺酮 Norethisterorle;2. 抗孕激素;米非司嗣 （Mifepristone);五、肾上腺皮质激素;结构区别 ;构效关系 ;构效关系 ;氢化可的松 Hydrocortisone;氢化可的松的生物转化 ;醋酸氢化可的松(hydrocortisone acetate ;地塞米松 (dexamethasone) ;醋酸地塞米松Dexamethasone Acetate;醋酸地塞米松Dexamethasone Acetate;醋酸地塞米松Dexamethasone Acetate;第十八章 降血糖药、激素;第三节 前列腺素Prostaglandins ;前列腺素的结构;前列腺素的命名;前列腺素的命名;前列腺素的命名;米索前列醇 Misoprostol;非对映异构体 ;米索前列醇 Misoprost