β受体阻滞剂和兴奋剂.doc

PAGE PAGE 3 β受体阻滞剂 β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型。肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，其受体分为 3 种类型， 即β1受体、β2受体和β3受体。β1受体主要分布于心肌， 可激动引起 HYPERLINK /view/530656.htm \t _blank 心率和心肌收缩力增加；β2受体存在于支气管和血管平滑肌， 可激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等；β3受体主要存在于 HYPERLINK /view/16.htm \t _blank 脂肪细胞上，可激动引起脂肪分解。这些效应均可被 β受体阻滞剂所阻断和拮抗。 β受体阻滞剂根据其作用特性不同而分为三类:第一类为非选择性的,作用于β1和β2受体,常用药物为 HYPERLINK /view/142317.htm \t _blank 普萘洛尔（ HYPERLINK /view/218546.htm \t _blank 心得安）,目前已较少应用;第二类为选择性的,主要作用于β1受体,常用药物为 HYPERLINK /view/752069.htm \t _blank 美托洛尔（ HYPERLINK /view/160139.htm \t _blank 倍他乐克）、 HYPERLINK /view/142328.htm \t _blank 阿替洛尔（氨酰心安）、比索洛尔（ HYPERLINK /view/382782.htm \t _blank 康可）等;第三类也为非选择性的,可同时作用于β和α1受体,具有外周扩血管作用,常用药物为 HYPERLINK /view/732213.htm \t _blank 卡维地洛、 HYPERLINK /view/79876.htm \t _blank 拉贝洛尔。β受体阻滞剂还可以划分为脂溶性或水溶性,以及具有 HYPERLINK /view/722285.htm \t _blank 内在拟交感活性或不具有内在拟交感活性等类型。 β受体阻滞剂主要作用机制是通过抑制肾上腺素能受体,减慢 HYPERLINK /view/530656.htm \t _blank 心率,减弱心肌收缩力,降低血压,减少 HYPERLINK /view/4004149.htm \t _blank 心肌耗氧量,防止儿茶酚胺对心脏的损害,改善左室和血管的重构及功能。 药理作用 1.1 β-受体阻滞作用：β-受体阻滞药主要是与儿茶酚胺对β-受体起竞争性结合，从而阻断儿茶酚胺的激动和兴奋作用。 1.1.1 HYPERLINK /view/167598.htm \t _blank 心血管系统：阻滞心脏β1-受体而表现为负性变时、负性变力、负性传导作用而使心率减慢，心肌收缩力减弱，心排血量下降，血压略降而导致心肌氧耗量降低，延缓窦房结和房室结的传导，抑制心肌细胞的自律性，使有效不应期相对延长而消除因自律性增高和折返激动所致的室上性和室性快速性 HYPERLINK /view/124991.htm \t _blank 心律失常，由于可以延长房室结传导时间而可以表现为 HYPERLINK /view/20611.htm \t _blank 心电图的P-R间期延长。 1.1.2 支气管平滑肌：β2-受体阻滞可使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力，故在支气管 HYPERLINK /view/24558.htm \t _blank 哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者，有时可加重或诱发哮喘的急性发作。但这种作用对正常人影响较少，选择性β1-受体阻滞药此作用较弱。然而β2-受体阻滞引起的血管平滑肌收缩可阻止和治疗偏头痛的发作。 1.1.3 代谢：β1-受体阻滞可抑制交感神经所引起的 HYPERLINK /view/16.htm \t _blank 脂肪分解，β2受体阻滞则可拮抗肝糖原的分解。β-受体阻滞药与α-受体阻滞药合用可拮抗肾上腺素的升高血糖作用。正因为如此，糖尿病病人接受胰岛素或口服降糖药治疗的同时应用β-受体阻滞药可发生 HYPERLINK /view/150706.htm \t _blank 低血糖，并延缓血糖水平的恢复，同时还会掩盖低血糖症状（如心悸、 HYPERLINK /view/522699.htm \t _blank 心动过速、震颤、饥饿感均不明显，然而多汗常可成为唯一警觉的低血糖征象〔2〕）。 1.1.4 肾素：通过阻滞肾小球旁器细胞的β1-受体抑制肾素的释放而形成其降压机制之一。 1.1.5 内在拟交感活性：某些β-受体阻滞药对β1-受体或β2-受体或二者均具有部分激动作用而称之为内在拟交感活性（ISA）。具有ISA较不具有ISA的β-受体阻滞药对心