济宁医学院药剂学课件第十六章 制剂新技术3.ppt

第二节 包合技术 2. 包合物的形成 取决于主客分子空间结构，极性等。 同时存在各种弱的相互作用，如范德华力、 氢键、偶极子间引力等 没有化学反应 第二节 包合技术 3. 包合物的种类 单分子：一个主分子 + 一个客分子 多分子：多个主分子 + 一个客分子 大分子：大分子形成多孔结构容纳客分子 第二节 包合技术 二、包合材料 第二节 包合技术 定义：作为主分子的化学物质 品种：环糊精、胆酸、淀粉、纤维素、 蛋白质、核酸等 第二节 包合技术 定义：作为主分子的化学物质 品种：环糊精、胆酸、淀粉、纤维素、 蛋白质、核酸等 第二节 包合技术 1. 环糊精（cyclodextrin, CD） 是淀粉经酶解、环合形成的低糖化合物 紫褐 黄褐 青 碘显色 棱柱状 棱柱状 针状 结晶形状(水) 232 18.5 145 溶解度(g/L) 0.85~1.0 0.7~0.8 0.45~0.6 空洞内径(nm) 1298 1135 973 Mr 8 7 6 葡萄糖个数 γ-CD β-CD α-CD 性质 几种环糊精的理化性质 第二节 包合技术 1. 环糊精（cyclodextrin, CD） 是淀粉经酶解、环合形成的低糖化合物 紫褐 黄褐 青 碘显色 棱柱状 棱柱状 针状 结晶形状(水) 232 18.5 145 溶解度(g/L) 0.85~1.0 0.7~0.8 0.45~0.6 空洞内径(nm) 1298 1135 973 Mr 8 7 6 葡萄糖个数 γ-CD β-CD α-CD 性质 几种环糊精的理化性质 第二节 包合技术 β-CD 环状的构型 环糊精的圆筒结构示意图 第二节 包合技术 第二节 包合技术 2. 羟丙基-β-环糊精（HP- β- CD） 无定形白色粉末，极易溶于水，粘度低 无毒；刺激性和溶血性小 可明显提高难溶性药物溶解度，稳定性 是注射剂、滴眼剂的理想辅料 第二节 包合技术 三、环糊精类包合作用的特点 第二节 包合技术 包合物的组成 对药物有选择性 具有竞争性 第二节 包合技术 四、包合物的制备 第二节 包合技术 饱和水溶液法 研磨法 冷冻干燥法 溶液-搅拌法 喷雾干燥法 超声波法 第二节 包合技术 饱和水溶液法 即得 CYD饱和水溶液 客分子药物 搅拌混合 30min以上 过滤 洗净 干燥即得 β-CYD 2~5倍量水 混合 研匀 研磨 洗净 加药物 研磨法 第二节 包合技术 冷冻干燥法 适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥过程中易分解、变色的药物。所得包合物外形疏松，溶解性能好，可制成粉针剂。 适用于难溶性、疏水性药物。用喷雾干燥法制备包合物，产率高；制得的包合物易溶于水，遇热性质较稳定。 喷雾干燥法 第二节 包合技术 超声波法 即得 CYD饱和水溶液 客分子药物 搅拌混合 溶解 超声 饱和水溶液处理 即得 未饱和的CYD溶液 客分子药物 搅拌混合 过滤 干燥 溶液－搅拌法 第二节 包合技术 五、包合物的验证 第二节 包合技术 显微镜法与电镜扫描 X射线衍射法 红外光谱法 核磁共振法 热分析法 第二节 包合技术 第二节 包合技术 六、包合技术在药剂中的应用 第二节 包合技术 增加药物的溶解度和溶出度 提高药物的稳定性 液体药物的微粉化 防止挥发性成分挥发 掩盖不良气味、降低刺激性 减慢水溶性药物的释放，调节释 药速度，起缓控释作用 * 第十六章 制剂新技术 Main Points 第十六章 制剂新技术 固体分散技术 2 包合技术 1 聚合物胶束、纳米乳与亚微乳技术 5 脂质体与泡囊技术 6 纳米粒与亚微粒的制备技术 4 微囊与微球的制备技术 3 Main Points 第十六章 制剂新技术 固体分散技术 2 包合技术 1 聚合物胶束、纳米乳与亚微乳技术 5 脂质体与泡囊技术 6 纳米粒与亚微粒的制备技术 4 微囊与微球的制备技术 3 知识目标 掌握 包合物、固体分散体以及微囊与微球的概念和特点；掌握 固体分散体常用载体材料 熟悉 常用的包合材料，包合物的制备方法；固体分散体的类型，制备方法；微囊囊心物与囊材特点； 了解 包合物的验证；固体分散体的速释与缓释原理、物相鉴定方法； Demands 能描述包合物、固体分散体的优缺点及在药物制剂中的应用 能力目标 Demands 第一节 固体分散体技术 第一节 固体分散体 一