暨南大学药剂学课件第六章 半固体制剂.ppt

第六章 半固体制剂 软膏剂、眼膏剂、凝胶剂和栓剂 学习要求 1. 掌握软膏剂的概念、特点、类型、组成、应用及制备方法；软膏剂基质及附加剂的种类、特性、用途与常用品种；眼膏剂、凝胶剂的概念、分类与制备，基质的特性与常用品种；栓剂的概念、特点、处方组成与制备方法，基质及添加剂的种类、特性、用途与常用品种，置换价的概念与计算。 2. 熟悉栓剂的治疗作用及新型栓型；熟悉软膏剂、眼膏剂、栓剂的质量要求与质量检查。 3. 了解软膏剂的研究进展，开发所需进行的处方前研究工作；栓剂的应用发展。 §1 软膏剂 一、概述 软膏剂(ointments)：系指药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂。 特点： 具有热敏性和触变性； 主要起局部治疗作用，药物作用于表皮或经表皮渗入皮下组织。 按分散系统分类： 溶液型、混悬型和乳剂型 按基质性质和用途分类： 油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂、眼膏剂。 处方组成： 药物、基质和附加剂. 质量要求: ＊均匀、细腻，有适当的粘稠性，易于涂布。 ＊无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等变质现象。 ＊无刺激性、过敏性及其他不良反应。 ＊有特殊用途的应进行灭菌或在无菌条件下配制。 二、软膏剂的基质 基质(bases)：是软膏的赋形剂，也是药物的载体和软膏发挥药效的重要组成部分。 要求： ＊润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布； ＊性质稳定,与药物不发生配伍变化； ＊具有吸水性，能吸收伤口分泌物； ＊不妨碍皮肤的正常功能，具有良好的释药性能； ＊易洗除，不污染衣物。 常用基质： 油脂性基质 乳剂型基质 亲水或水溶性基质 （一）油脂性基质 动植物油脂 类脂 烃类 硅酮 1. 烃类 各种烃的混合物 凡士林、石蜡和液状石蜡 2. 类脂类 高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物 羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡 3. 油脂类 从动植物中得到的高级脂肪酸甘油酯及其混合物 豚脂、植物油 4. 硅酮类 二甲基硅油 （二）乳剂型基质 是将固体的油相加热熔化后与水相混合，在乳化剂的作用下形成乳化，最后在室温下成为半固体基质。 水包油（O/W）型 油包水（W/O）型 常用乳化剂 1. 皂类 一价皂 O/W型 二价皂、三价皂等 W/O型 2. 脂肪醇硫酸(酯)钠类 十二烷基硫酸(酯)钠 O/W型 3. 高级脂肪酸多元醇酯类 十六醇及十八醇 W/O型 硬酯酸甘油酯 W/O型 脂肪酸山梨坦(司盘类) W/O型 聚山梨酯(吐温类) O/W型 4. 聚氧乙烯醚的衍生物类 平平加O O/W型 乳化剂OP O/W型 （三）水溶性基质 是由天然或合成的水溶性高分子物质所组成。 1. 聚乙二醇（PEG）类 常用分子量300～6000 PEG700以下—液体 PEG1000、1500及1540 —半固体 PEG2000～6000—固体 2. 甘油明胶 (10~30%、1~3%) 三、软膏剂的附加剂 （一）抗氧剂 ＊抗氧剂— VE、没食子酸烷酯… ＊还原剂—抗坏血酸、亚硫酸盐… ＊抗氧剂的辅助剂—枸椽酸、酒石酸、 EDTA… （二）防腐剂 醇、酸、芳香酸、汞化物、酚、酯、季铵盐 （三）保湿剂 甘油、山梨醇、丙二醇 四、软膏剂的制备 基本要求： 药物在基质中分布均匀、细腻，以保证药物剂量与药效。 （一）制备方法及设备 1. 研磨法：半固体和液体组分组成的软膏基质 2. 熔融法：熔点较高的组分组成的软膏基质 3. 乳化法：适用于乳剂型软膏基质 （二）药物加入的一般方法 1. 可溶于基质中的药物宜溶解在基质的组分中制成溶液型软膏 2. 不溶性药物应预先制成细粉，取药粉先与少量基质或液体成分研匀成糊状，再与其余基质混匀 3. 半固体粘稠性药物如鱼石脂，可先加等量蓖麻油或羊毛脂混匀，再加入基质中。若药物有共熔性组分时，可先共熔再与基质混合。 4. 中药浸出物为液体时，先浓缩至稠膏状再加入基质中。固体浸膏可加少量水或稀醇等研成糊状，再与基质混合。 （三）举例 五、质量检查 ＊主药含量测定 ＊物理性质的检测 ＊刺激性 ＊稳定性 ＊药物释放度及吸收的测定方法 乳剂型基质(O/W)→释药、吸收快 中国药典指定项目： 粒度(混悬型)、装量、微生物限度或无菌检查 §2 眼膏剂 一、概述 眼膏剂(eye ointments)：系指供眼用的灭菌软膏。 要求： 均匀、细腻，易涂布于眼部； 对眼部无刺激性，无细菌污染； 用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作。 常用基质 凡士林:液状石蜡:羊毛脂=8:1:1 二、眼膏剂的制备 与一般软膏剂制法基本相同，应在净化条件下配制，所用基质、药物、器械与包装容器等均应严格灭菌。 三、眼膏剂的质量检查