兰州大学药剂学课件 液体制剂.ppt

药剂学 任课教师 倪京满 第二章 液体制剂 第二节 液体药剂的常用溶剂与附加剂 一、液体药剂溶剂的一般要求： 化学稳定，不影响主药的稳定性和药理作用 毒性小 成本低 不影响主药的含量测定 对药物的溶解力适宜 ④卵黄：卵黄含7%卵磷脂，因卵磷脂有较强极性基团，通常易成油/水型乳剂，糖浆及稀酸的影响较少，为内服或外用制剂的良好乳化剂，但应防腐。 ⑤羊毛脂：羊毛脂可形成水/油型乳剂，多用于较膏外用剂。 ⑥其它：明胶、琼胶、蜂蜡、桃胶、海藻酸钠。 2、表面活性剂类乳化剂 (1) 种类 ①阳离子型乳化剂：主要形成O/W型乳剂，如溴化十六烷基三甲铵。 ②阴离子型乳化剂：硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸钾、硬脂酸钙(O/W)、十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸化蓖麻油等。 ③非离子型乳化剂：单甘油脂肪酸酯(O/W) 、三甘油脂肪酸酯(O/W) 、聚甘油硬脂酸酯(W/O) 、聚甘油油酸酯(W/O) 、聚甘油棕榈酸酯、聚甘油月桂酸酯、蔗糖单月桂酸酯、蔗糖单油酸酯、蔗糖单棕榈酸酯、脂肪酸山梨坦(即span类，如20、40、60、80等，W/O) 、聚山梨酯(即tween类，如20、40、60、80等，O/W)、卖泽(myyj45、49、52等)、苄泽(brij30、35) 、平平加(paregal 1~20) 、乳白灵A、乳化剂OP、泊洛沙姆(poloxamer or pluronic)。 （2）表面活性剂的作用 ①降低界面张力，减少乳化的能量，减少表面自由能； ②决定乳液的类型；取决于乳化剂与水相及油相的相 互作用强弱； ③形成稳定界面膜，阻止陈化和聚结； ④产生静电和位阻排斥效应； ⑤增加界面粘度，阻止自身位移； ⑥形成液晶相； ⑦复合界面膜的形成。 3、固体微粒乳化剂 不溶性固体粉末可作为水，油两相的乳化剂，由于这类固体粉末能被油水两相润湿到一定程度，因而聚集在两相间形成膜，防止分散液滴彼此接触合并，且不受电解质的影响，常用的有： O/W型乳剂：Mg(OH)2、AL(OH)3、SiO2、皂土等，接触角?90?，易被水润湿。 W/O 型乳剂：Ca(OH)2、Zn(OH)2、硬脂酸镁等，接触角?90?，易被油润湿。 4、辅助乳化剂(auxilialy emulsifying agents) 主要指与乳化剂合并使用能增加乳剂稳定性的乳化剂。 (1)增加水相粘度的辅助乳化剂：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、海藻酸钠、琼脂、西黄蓍胶、阿拉伯胶、黄原胶、瓜耳胶、果胶、骨胶原(collagagen)、皂土等。 (2)增加油相粘度的辅助乳化剂：鲸蜡、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇。 六、酊剂(tincture) A. 定义：酊剂系指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成。可供内服或外用。 B. 质量要求：含有毒剧药品（药材）的酊剂，每100ml相当10g药材；其它酊剂每100ml相当20g药材。乙醇最低浓度为30%。 C. 制备：①溶解法或稀释法。②浸渍法。③渗漉法。 第五节 不同给药途径用液体制剂 一、合剂(mixture)： 系以水为溶剂含有一种或一种以上药物成分的内服液体制剂(滴剂除外)。如小儿止咳合剂、水合氯醛合剂、复方甘草合剂等。 二、洗剂(lotions)：系专供涂抹、 敷于皮肤的外用液体制剂。如水杨酸升汞剂、复方硫磺洗剂等。 三、搽剂 (liniments)： 系专供揉搽皮肤表面用的液体制剂。 如复方地塞米松搽剂。 四、滴耳剂 (ear drops)： 系供滴入耳腔内的外用液体制剂。 如复方硼酸滴耳液、水杨酸滴耳液、碳酸氢钠滴耳液等。 五、滴鼻剂(nasal drops)：系供滴入鼻腔内使用的液体制剂。如复方强的松龙滴鼻剂、盐酸麻黄碱滴鼻剂等。 六、含漱剂(gargarisms)：系用于口腔、咽喉清洗的液体制剂。如复方硼酸钠溶液等。 七、滴牙剂(drop dentifrices)：系用于局部牙孔的液体制剂。如牙痛水等。 八、灌肠剂(clysma)：系指经肛门灌入直肠使用的液体制剂。 1、泻下灌肠剂，如生理盐水、5%软皂溶液、1%碳酸氢钠、50%甘油溶液等。 2、含药灌肠剂，如0.1%醋酸、10%水合氯醛、0.1~0.5%鞣酸、25~33%硫酸镁等。 3、营养灌肠剂，如5%葡萄糖溶液等。 九、灌洗剂(irrigating solutions)：主要是指清洗阴道、尿道的液体制剂。灌洗剂具有防腐、收敛、清洁等作用。 十、涂剂：系指用纱布、绵花蘸取后涂搽皮肤或口腔、喉部粘膜的液体制剂。大多数为消淡