- 1、本文档共40页,可阅读全部内容。
- 2、有哪些信誉好的足球投注网站(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
- 3、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载。
- 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
查看更多
英文名称: Sustained-release preparations Controlled-release preparations Modified–release preparations 缓控释制剂的特点 ①对半衰期短或需频繁给药的药物,可以减少服药次数,提高病人顺应性,使用方便。 ②使血液浓度平稳,避免峰谷现象,有利于降低药物的毒副作用。 ③可减少用药的总剂量,因此可用最小剂量达到最大药效。 不是所有的药物都适合制成缓控释制剂,如剂量很大(大于1g)、半衰期很长(大于24h)、不能在小肠下端有效吸收的药物等。 缓控释制剂的不足 ①在临床应用中对剂量调节的灵活性降低,如果遇到某种特殊情况(如出现较大副反应),往往不能立即停止治疗。 ②缓释制剂往往是基于健康人群的平均动力学参数而设计,当药物在疾病状态的体内动力学特性有所改变时,不能灵活调节给药方案; ③制备缓、控释制剂所涉及的设备和工艺费用较常规制剂昂贵。 缓、控释制剂主要由骨架型和贮库型两种。 药物以分子、微晶、微粒的形式均匀分散在载体材料中,形成骨架型缓、控释制剂; 药物被包裹在高分子聚合物膜内,则形成贮库型缓、控释制剂。 两种类型的缓、控释制剂所涉及的释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换作用。 (一)溶出原理 溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。根据Noyes-Whitney溶出速度公式,通过减少药物的溶解度,增大药物的粒径,以降低药物的溶出速度,达到长效作用。 具体方法: 1.制成溶解度小的盐或酯 2.与高分子化合物生成难溶性盐 3.控制粒子大小 (二)扩散原理 以扩散为主的缓、控释制剂,药物首先溶解成溶液后再从制剂中扩散出来进入体液,其释药受扩散速率的控制。药物的释放以扩散为主的结构有以下几种: 1.水不溶性包衣膜 2.含水性孔道的包衣膜 3.骨架型的药物扩散 利用扩散原理达到缓、控释作用的方法: 1.包衣 2.制成微囊 3.制成不溶性骨架片剂 4.增加粘度以减少扩散速度 5.制成植入剂 6.制成乳剂 (三)溶蚀与扩散、溶出结合 释药系统决大多数取决于溶出或扩散,但某些骨架型制剂,骨架本身也处于溶蚀的过程,结果使药物扩散的路径长度改变,形成移动界面扩散系统。 此类系统的优点在于材料的生物溶蚀性能不会最后形成空骨架,缺点则是由于影响因素多,其释药动力学较难控制。 (四)渗透压原理 利用该原理制成的控释制剂,能均匀恒速地释放药物,比骨架型缓释制剂更为优越。 只要膜内药物维持饱和溶液状态,释药速率恒定,即以零级速率释放药物。 胃肠液中的离子不会渗透入半透膜,故渗透泵型片剂的释药速率与pH值无关,在胃中与肠中的释药速率相等。 此类系统的优点在于其可传递体积较大,理论上,药物的释放与药物的性质无关,缺点是造价贵,另外对溶液状态不稳定的药物不适用。 由水不溶性交联聚合物组成的树酯,其聚合物链的重复单元上含有成盐基团,药物可结合于树脂上。当带有适当电荷的离子与离子交换基团接触时,通过交换将药物游离释放出来。 树脂+—药物 + X- 树脂+—X- + 药物- 树脂- —药物 + Y+ 树脂- -—Y+ + 药物+ 缓、控释制剂中多以高分子化合物作为阻滞剂(retardants)控制药物的释放速度。其阻滞方式有骨架型和包衣膜型。 骨架型阻滞材料有: ①不溶性骨架材料 如聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA) ②生物溶蚀性骨架材料 ③亲水凝胶骨架材料 包衣膜阻滞材料有: ①不溶性包衣材料 如醋酸纤维素(CA),EC,EuRL, EuRS ②肠溶性材料 CAP, HPMCP, EuL, EuS 聚醋酸乙烯苯二甲酸酯(PVAP) 醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS) ③交联海藻酸盐、硅酮弹性体(硅橡胶) (1)骨架片 1)亲水性凝胶骨架片 2)蜡质骨架片 3)不溶性骨架片 (2)缓释、控释颗粒(微囊)压制片 (3)胃内滞留片 (4)生物粘附片 (5)骨架型小丸 2. 膜控型缓释、控释制剂 (1)微孔膜包衣片 (2)膜控释小片 (3)肠溶膜控释片 (4)膜控释小丸 (5)渗透泵片 (1)微孔膜包衣片 包衣材料由胃肠道不溶的聚合物以及致孔剂组成。 致孔剂 水溶性材料:PEG等 水不溶性粉末:滑石粉等 药物本身:速释作用 (2)膜控释小片 将药物与辅料按常规方法制粒,压制成小片(minitablet),用缓释膜包衣后装入硬胶囊使用。同一胶囊内的小片可包上不同缓释作用的衣膜或不同厚度的衣膜。 (3)肠溶膜控释片
您可能关注的文档
- 济南大学政法学院社会保障概论课件第五章 社会救助.ppt
- 济南大学政法学院社会保障概论课件第一章 绪论.ppt
- 济南大学政法学院刑事诉讼法1课件 第八章.ppt
- 济南大学政法学院刑事诉讼法1课件 第二十二章.ppt
- 济南大学政法学院刑事诉讼法1课件 第二十三章.ppt
- 济南大学政法学院刑事诉讼法1课件 第二十一章.ppt
- 济南大学政法学院刑事诉讼法1课件 第二十章.ppt
- 济南大学政法学院刑事诉讼法1课件 第二章.ppt
- 济南大学政法学院刑事诉讼法1课件 第九章.ppt
- 济南大学政法学院刑事诉讼法1课件 第六章.ppt
- 2024高考物理一轮复习规范演练7共点力的平衡含解析新人教版.doc
- 高中语文第5课苏轼词两首学案3新人教版必修4.doc
- 2024_2025学年高中英语课时分层作业9Unit3LifeinthefutureSectionⅢⅣ含解析新人教版必修5.doc
- 2024_2025学年新教材高中英语模块素养检测含解析译林版必修第一册.doc
- 2024_2025学年新教材高中英语单元综合检测5含解析外研版选择性必修第一册.doc
- 2024高考政治一轮复习第1单元生活与消费第三课多彩的消费练习含解析新人教版必修1.doc
- 2024_2025学年新教材高中英语WELCOMEUNITSectionⅡReadingandThi.doc
- 2024_2025学年高中历史专题九当今世界政治格局的多极化趋势测评含解析人民版必修1.docx
- 2024高考生物一轮复习第9单元生物与环境第29讲生态系统的结构和功能教案.docx
- 2024_2025学年新教材高中英语UNIT5LANGUAGESAROUNDTHEWORLDSect.doc
文档评论(0)