暨南大学药剂学课件第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂.ppt

第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 学习要求 1. 掌握气雾剂的定义、特点、分类及组成；抛射剂与附加剂的选用；喷雾剂和吸入粉雾剂的定义。 2. 熟悉气雾剂的吸收、处方类型、制备工艺与质量评定，气雾剂的阀门系统；喷雾剂的质量评价。 3. 了解气雾剂的发展；喷雾剂与吸入粉雾剂的装置。 第一节 概述 气雾剂(aerosols)：系指药物与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。 一、特点 1. 具有速效和定位作用; 2. 药物密闭于容器内能保持药物清洁无菌及稳定； 3. 使用方便,药物可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用； 4. 可以准确控制剂量； 5. 生产成本高； 6. 抛射剂对受伤皮肤可引起不适与刺激;在体内达到一定浓度可致敏心脏。 二、气雾剂的分类 1. 按分散系统分类 溶液型、混悬型和乳剂型 2. 按气雾剂组成分类 二相气雾剂（气-液） 三相气雾剂（气-液-固，气-液-液） 3. 按医疗用途分类 呼吸道吸入用气雾剂 皮肤和粘膜用气雾剂 空间消毒用气雾剂 三、气雾剂的吸收 （一）肺部的吸收 肺部吸收特点：吸收面积巨大→吸收速度快 呼吸道组成： 上呼吸道：鼻、咽、喉 下呼吸道：气管、支气管、细支气管 肺泡：肺泡管、肺泡囊、肺泡 （二）影响药物在呼吸系统分布的因素 1. 呼吸的气流 气流状态、呼吸量和呼吸频率 2. 微粒的大小 以在0.5～5 μm范围适宜 3. 药物的性质 药物吸收速率与药物分子量和脂溶性有关 第二节 气雾剂的组成 组成： 抛射剂 药物 附加剂 耐压容器和阀门系统 一、抛射剂(propellents) 是喷射药物的动力，兼有药物的溶剂作用。 要求： 1. 在常温下的蒸气压大于大气压； 2. 惰性，无色、无臭、无味、无毒、无致敏反应和剌激性； 3. 不易燃、易爆；价廉易得。 （一）分类 1. 氟氯烷烃类 (氟里昂) 三氯一氟甲烷(F11)、二氯二氟甲烷(F12)、二氯四氟乙烷(F114） 2. 碳氢化合物 丙烷、正丁烷和异丁烷 3. 压缩气体 二氧化碳、氮气和一氧化氮 （二）抛射剂的用量 气雾剂的喷射能力的强弱取决于抛射剂的用量和自身的蒸气压。 ★ 采用混合抛射剂，通过调整用量和蒸气压达到调整喷射能力的目的。 ★混合抛射剂的蒸气压→Dalton气体分压定律 P总=Pa+Pb 抛射剂的用量(g/g)与气雾剂种类、用途 (1) 溶液型气雾剂：20%～70% (2) 混悬型气雾剂：腔道给药—30%～45%；吸入给药— 99% (3) 乳剂型气雾剂：8%～10% 二、药物与附加剂 1. 药物 液体、固体 2. 附加剂 潜溶剂、润湿剂、乳化剂、稳定剂、矫味剂、防腐剂等 三、耐压容器 玻璃容器 金属容器 塑料容器 四、阀门系统 控制药物和抛射剂从容器喷出的主要部件。 定量型吸入气雾剂阀门系统 封帽 阀杆(内孔、 膨胀室、进药口 ) 橡胶封圈(进液封圈、出液封圈) 弹簧 定量杯 浸入管 推动钮 有浸入管的定量阀门 第三节 气雾剂的制备 一、气雾剂的处方类型 处方组成：药物、抛射剂、附加剂 1. 溶液型气雾剂 表1 口腔吸入和鼻用溶液型气雾剂的处方一般组成 2. 混悬型气雾剂 表2 吸入用混悬型气雾剂的一般组成 处方设计应注意的环节： 水分 药物粒度 药物微晶的改变 抛射剂和混悬固体的密度 加适当助悬剂 3. 乳剂型气雾剂 表3 局部用乳剂型气雾剂一般组成 二、气雾剂的制备工艺 （一）容器、阀门系统的处理与装配 清洁、消毒、干燥 （二）药物的配制、分装 （三）充填抛射剂 压灌法 冷灌法 三、气雾剂的质量评定 1. 气雾剂内在质量 性状 药物粒度等 2. 气雾剂的包装容器和喷射情况 安全、漏气检查 装量与异物检查 喷射速度和喷出总量检查 喷射总揿次与喷射主药含量检查 喷雾的药物粒度和雾滴大小的测定 有效部位药物沉积量检查 微生物限度 无菌检查 第四节 喷雾剂 一、概述 喷雾剂(sprays)：系指不含抛射剂，应用压缩空气、氧气、惰性气体等作动力，借助于手动泵的压力将内容物以雾状形态释出的制剂。 分类： 按使用方法—单剂量和多剂量喷雾剂 按分散系统—溶液型、乳剂型和混悬型 特点： 雾粒粒径较大，不适用于肺部吸入； 多用于舌下、鼻腔粘膜给药。 附加剂： 溶剂、抗氧剂和表面活性剂等。 二、喷雾装置 主要结构：喷射用阀门系统 材料：聚氧乙烯、聚乙烯、不锈钢弹簧及钢珠 三、质量评价 每瓶总喷次 每揿喷量 每揿主药含量 装量 微生物限度 无菌等 第五节 吸入粉雾剂 一、概述 吸入粉雾剂(aerosols of micropowders for