暨南大学药剂学课件第五章 固体制剂-2.ppt

第五章 固体制剂-2 胶囊剂、滴丸和膜剂 学习要求 1. 掌握胶囊剂的概念、特点、分类及制备工艺，基质吸附率的概念；滴丸剂的概念、特点、常用基质与冷却液，制备方法及制备要点；膜剂的概念、特点、成膜材料及制备工艺。 2. 熟悉胶囊剂的质量检查与包装贮存，膜剂的质量要求。 3. 了解滴丸剂与膜剂的发展。 §1 胶囊剂 一、概述 胶囊剂(capsules)：系指将药物填于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。 特点： 1. 掩盖药物不良嗅味、提高药物稳定性。 2. 药物在体内起效快。 3. 液态药物固体剂型化。 4. 可延缓药物的释放和定位释药。 胶囊壳的材料 明胶、甘油、水及其他药用材料组成 不宜制成胶囊剂的药物： 1. 药物的水溶液或乙醇溶液 2. 易溶性的刺激性药物 3. 易风化药物 4. 吸湿性药物 分类： 1. 硬胶囊剂：系将一定量的药物及辅料制成均匀的粉末或颗粒，填装于空心硬胶囊中的固体制剂。 2. 软胶囊剂：系指一定量的药物(或药材提取物)溶于适当液体辅料中，再用压制法或滴制法密封于球形或椭圆形的软质囊材中的固体制剂。 肠溶胶囊剂：系指囊壳或内容物不溶于胃液，但能在肠液中崩解释放出药物的硬胶囊剂或软胶囊剂。 二、胶囊剂的制备 （一）硬胶囊的制备 空胶囊的制备、填充物料的制备、填充、封口。 1. 空胶囊的制备 空胶囊的材料： 明胶：是动物的皮、骨、腱与韧带中含有的胶原，经部分水解后得到的制品。 A型明胶：用酸水解制得，等电点pH7～9 B型明胶：用碱水解制得，等电点pH4.7～5.2 胶液：明胶+附加剂（增塑剂、增稠剂、遮光剂、着色剂、防腐剂） 空胶囊的制备： 栓膜法：溶胶→蘸胶（制坯）→干燥→拔壳→切割→整理 空胶囊的规格与质量规格： 000、00、0、1、2、3、4、5号 质量：除明胶本身质量外，还应检查外观、长度和厚度、无臭无味、含水量、脆碎度、溶化时限、炽灼残渣、微生物学限度等。 2. 填充物料的制备、填充与封口 物料的处理与填充: ▲单纯用药物装空胶囊 ▲在药物中添加适量的辅料制成混合物料装空胶囊 ▲制成颗粒 对辅料要求: ★ 不与药物和空胶囊发生物理和化学变化 ★与药物混合后，所得物料有适当的流动性，能顺利装入空胶囊。 ★有一定的分散性，遇水不会粘结成团，影响药物的溶出。 常用辅料： 稀释剂 (淀粉、微晶纤维素、蔗糖、乳糖等) 润滑剂 (硬脂酸镁、硬脂酸、滑石粉、二氧化硅) 填充方式：手工 机械：螺旋钻压、柱塞压、自由流入、填充管填压 空胶囊规格的选用：按药物剂量所占容积来选用最小空胶囊。 空胶囊的类型：普通型、锁口型 （二）软胶囊剂的制备 1. 影响软胶囊成形的因素 ＊囊壁组成的影响 干明胶:干增塑剂:水=1:(0.4～0.6):1 ＊药物性质与液体介质的影响 对蛋白质性质有影响或能使囊材软化、溶解或变性的药物和附加剂不宜制成软胶囊 ＊软胶囊大小的选择 基质吸附率：1克固体药物制成的混悬液时所需液体基质的克数。 基质吸附率=基质重量/固体药物重量 2. 软胶囊的制备方法 ※ 滴制法 ※ 压制法 滴丸机 轧囊机 （三）肠溶胶囊的制备 ★甲醛浸渍法 ★在明胶壳表面包肠溶衣料 三、质量检查与包装贮存 ※质量检查 外观、水分、装量差异、崩解度与溶出度 ※包装与贮存 对高温高湿不稳定 贮存温度25℃ 相对湿度45%。 §2 滴丸剂和膜剂 一、滴丸剂 (droppills) （一）概述 定义：滴丸剂系指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状制剂。 特点： ＊生产和设备条件简单易控，生产率高 ＊质量稳定，剂量准确； ＊可使液态药物固形化； ＊吸收迅速，生物利用度高； ＊根据需要可制成内服、外用、缓释、控释或局部治疗等多种类型的滴丸。 （二）基质 要求： 良好的化学稳定性；对人体无害；熔点低，遇冷 能凝成固体。 分类： 1. 水溶性基质：聚乙二醇类、肥皂类、硬脂酸钠及甘油明胶等 2. 脂溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油脂、氢化植物油等 混合基质 冷却液分类： 水性冷却液：水或不同浓度乙醇。适用于非水溶性基质的滴丸。 油性冷却液：液状石蜡、二甲基硅油、植物油等。适用于水溶性基质的滴丸。 (三)制备方法 工艺流程： 药物+基质→混悬或熔融→滴制→冷却→洗丸→干燥→选丸→质检→分装 滴丸机主要部件：滴管系统、保温设备、控制冷凝液温度的设备、滴丸收集器。 制备要点： 适宜的基质 适宜的滴管内外口径 滴制过程温度恒定 液压恒定 及时冷却 质量控制： 外观 重量差异 溶散时限 微生物限度 二、膜剂 （一）概述 膜剂 (films)：系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。 分