骨瓜提取物注射液说明书.doc

骨瓜提取物注射液说明书 【药品名称】 通用名：骨瓜提取物注射液 【成份】多肽类骨代谢因子，甜瓜籽提取物，多种游离氨基，有机钙、无机钙、磷离子、无机盐及微量元素。 【性状】本品为微黄色至淡黄色的澄明液体。 【药理毒理】药理实验表明：本品含有多种骨代谢的活性肽类。具有调节代谢，刺激成骨细胞增殖，促进新骨形成，以及调节钙、磷代谢，增加骨钙沉积，防治骨质疏松，具有抗炎、镇痛作用。1.多肽类骨代谢因子的作用：多肽类骨代谢因子可有效促进机体内影响骨形成和吸收的骨源性生长因子的合成，包括骨形态发生蛋白(BMPs)，β-转化生长因子(TGF-β)，成纤维细胞生长因子(FGF)等，从而具有多种生物活性，其主要药理作用有：促进细胞有丝分裂、分化作用、趋化作用和溶骨活性。其中BMPs是间充质细胞向骨系细胞分化的最初信号分子，能诱导血管周围游动的间充质细胞转化为不可逆性的骨系细胞，即软骨细胞和成骨细胞，从而促进骨痂形成，诱导新骨形成，促进骨的修复；此外，BMPs还可调节细胞外基质成发的改变，并通过与TGF-β和FGF相互之间的协调作用更好地诱导新骨形成，使骨组织更成熟。TGF-β则是一组具有多种功能的蛋白多肽，对成骨细胞及成软骨细胞具有促进分化或降低分化的的双重调节，与多种因子如细胞外基质和其他分化调节生长因子一起协同参与对细胞分化的调节；TGF-β可促进细胞外基质合成，可以直接刺激成纤维细胞外基质的合成，并对其新合成的降解有显著和抑制作用；对于成骨细胞，TGF-β可促进其合成Ⅰ型胶原、骨粘连素和骨桥蛋白；同时，TGF-β对淋巴细胞和巨噬细胞的作用表明，它即能缓解炎性反应的破坏性，又能协助巨噬细胞的作用表明，它即能缓解炎性反应的破坏性，又能协助巨噬细胞来源的某些细胞因子在组织修复中发挥作用。FGF是一级肝素粘合多肽，可刺激细胞的趋向移动、敷殖和分化，增加合成胶的细胞数量，促进骨胶原蛋白及非胶原蛋白的合成，增加骨钙素的合民。2.甜瓜籽提取物的作用：甜瓜籽提取物是从葫芦科植物甜瓜(CucumismeloL)的成熟干燥的种子经特殊工艺的取而成，能降低骨折局部毛细血管通透性，减少炎性渗出，促进局部血运障碍的恢复；同时还能降低全血粘度及细胞聚集程度，改善骨痂局部的血液循环，为骨细胞提供一个良好的血供环境；另外还能抑制前列腺素的释放，达到止痛效果；在促进骨折早期愈合中，甜瓜籽提取物与补充的多肽类骨代谢因子具有协同作用，促进骨源性生长因子合成。3.其他成份的作用：本品富含的多种游离氨基酸，为骨细胞合成BMPs、TGF-β、FGF等骨源性生物因子的供原料，促进骨源性生物因子的合成。有机钙、磷离子可参与钙磷代谢，维持骨容量。毒理试验未发现任何毒性。 【药代动力学】 【适应症】适用于风湿、类风湿关节炎、骨关节炎、腰腿疼痛、骨折创伤修复。【用法和用量】肌内注射：一次2-5ml，一日2次。静脉注射：一次10-20ml，加入250ml生理盐水或葡萄糖注射液中，每日1次，20-30日为一疗程；或遵医嘱。 【不良反应】在治疗剂量无明显不良反应。 【禁忌】对本品过敏者、严重肾功能不全者禁用。 【注意事项】本品出现浑浊，即停止使用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。 【儿童用药】 【老年患者用药】 【药物相互作用】 尚不明确。 【药物过量】 【规格】 【贮藏】密闭保存。 【有效期】24个月