喹诺酮金属配合物的合成、结构表征与生物活性研究-生物学专业论文.docxVIP

山东理工大学硕士学位论文 山东理工大学硕士学位论文 摘 要 I I 摘 要 喹 诺 酮 类 药 物 由 于 高 效 低 毒 及 与 其 它 抗 菌 药 不 同 的 作 用 方 式 等 特 点 ,是临 床上使用最多的。但在研究方面的滞后使得喹诺酮类新药的研发工作停滞不 前 。基 于 金 属离 子 的 优 点 ,合 成 以 药物 分 子 为 配体 的 配 合 物 ,对 于 研究 喹 诺 酮 药 物 具 有非 常 重 要 价 值 。 金属配合物与脱氧 核 糖核酸的相互作用 研 究一直是生物无机 化 学的重 要 研究内容。其与血清白蛋白的作用研究也是热点领域。DNA 是 生 命 遗 传 信息 携 带 者和 传 递 者 ，许 多 抗 肿瘤 和 抗 病 毒 药 物 都 以其 为 靶 点 。另 外 ，血 清 白 蛋白 与 配 合物 在 体 内 的 存 储 、运 输 、药 代 动 力 学 和 毒理 学 有 很 大 的 关 系 。因此 ，研 究 配 合物 与 脱 氧 核 糖 核 酸 和血 清 白 蛋 白 的 相 互 作用 ，有 助 于 更 好 的 研究 药 物 的 作 用 机制 ， 发 现 其 潜 在 的 功能 。 本 文 以沙 拉 沙 星 、恩 诺 沙 星和 左 氧 氟 沙 星 及 抗 菌活 性 非 常 好 的 环 丙 沙星 为 配 体，合 成 了 8 种 新 型 的 喹诺 酮 金 属 配 合 物 ，通 过 红 外 、元 素 分 析 和单 晶 衍 射 方 法 确定 了 它 们 的 结 构。1 是 单 核 铜 配 合 物，每 个 中 心 铜离 子 与 1 个沙 拉 沙 星 的 2 个 O 原子、N,N-二 乙 基乙 二 胺 上 的 2 个 N 原 子 成 四 配位 的 平 面 四方 形 结 构 。空 间 群 为 P-1，晶 胞 参数 为 a=9.752(2) ?，b=10.178(2) ?，c=17.390(3) ?， α=77.262(4)°， β=88.694(4)°， γ=77.069(4)°； 2 是单核锌配 合 物 ， 每 个 中 心 锌 离子与 2 个沙拉沙星的 4 个 O 原子 、1 个 1,2-丙二胺上的 2 个 N 原 子 成六 配 位 变 形 八面 体 结构。空间群为 P-1，晶胞参数为 a=10.159(1) ?， b=10.239(1) ?， c=22.563(2) ?， α=79.613(2)°， β=87.923(2)°， γ=84.552(2)°； 3 是聚合 铜配合 物， 不对 称 单 元 中 含 有 1 个 铜 离 子， 1 个 去 质 子化 的 环 丙 沙 星 配 体 ， 2 个 水分 子。 每个 中 心 铜 离 子 与 2 个 环丙 沙 星 的 3 个 O 原 子 、 第三 个 环 丙 沙 星 的 N 原 子和 1 个 水 分 子的 O 原 子 成 五 配 位 的四 方 锥 结构 。 在 该 化 合 物 中 ，环 丙 沙 星 配体两端的氧原子和氮原子分别采取三齿和单齿桥连的配位模式 ，连接两个相 邻 的 铜离 子 形 成 二 维 的 网 状结 构 。空 间 群 为 Pbca，晶胞参数为 a=20.394(2) ?， b=8.2289(8) ?，c=26.027(3) ?，α=90°，β=90°，γ=90°；4 是 聚 合 铜 配 合物 ，它 的 不 对称 单 元 中 含 有 2 个铜离子，2 个 去 质 子 化的 环 丙 沙 星 配 体 ， 1 个 高 氯酸 阴 离 子， 1 个 甲 醇分 子 ， 0.5 个 水 分 子。 两 个 铜离 子 表 现 为 不 同 的 配位 几 何 构 型。 第一 种 中 心 铜 离 子 与 2 个环丙沙星的 3 个 O 原子、 2 个水分子的 2 个 O 原 子，成 五 配 位 的 四 方 锥 结构 。在 这 种 配 位 模 式中 ，环 丙 沙 星 配 体 两端 的 氧原 子 和 氮原 子 分 别 采 取 二 齿 和单 齿 桥 连 的 配 位 模 式 。第 二个 铜 离 子 与 1 个环丙沙 星的 2 个 O 原 子 。另 外 2 个环 丙 沙 星 的 2 个 N 原 子，1 个水分子的 O 原子 ，1 II II 个 高 氯酸 阴 离 子 的 1 个 O 原子成六配位的变形八面体结构。 在 此 种配 位 模 式 中，环丙沙星配体两端的氧原子和氮原子分别采取三齿和单齿桥连的配位模 式 ， 连接 两 个 相 邻 的 铜 离 子形 成 二 维 的 网 状 结 构。 空间群为 P21/c， 晶 胞 参数 为 a=24.748(10) ?，b=8.567(4) ?，c=20.870(8) ?，α=90°，β=98.848(11)°，γ=90°； 5 是单核铜配合 物